奥拉西坦胶囊

本品主要成分为奥拉西坦。

本品内容物为白色结晶性粉末。

本品用于轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症引起的记忆与智能障碍。

0.4g。

口服，每次800mg，每日2-3次或遵医嘱。

齐创，向东华，周作枝，李银枝，崔雁飞，张昕通过奥拉西坦胶囊防治乳腺癌化疗相关性认知功能障碍的疗效观察，得出结论奥拉西坦可以改善化疗相关性认知障碍，值得在临床中进一步研究和推广运用。[J].现代肿瘤医学,2018,26(21):3422-3424.

据国外文献报道，奥拉西坦不良反应少见。少数患者出现精神兴奋和睡眠异常。本品在357例II期临床试验中仅个别患者出现恶心和胃部不适。

我国上市后药品不良反应监测发现本品有以下不良反应/事件报告：

胃肠系统：口干、恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、腹泻、腹胀、便秘等。

皮肤及皮下组织：皮肤瘙痒，红斑疹、斑丘疹、荨麻疹等各种皮疹。瘙痒等。

精神类反应：失眠、烦躁、睡眠障碍、兴奋、意识模糊等。

神经系统：头晕、头痛、眩晕、震颤、痫样发作等。

免疫系统：过敏样反应等。

肝胆系统：肝功能异常等。

肾脏及泌尿系统：肾功能异常等。

心脏器官反应：心悸、心律失常等。

呼吸系统：胸闷、呼吸急促等。

对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。

1、轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。

2、患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。

本品在孕妇和哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。

儿童患者用药的安全性有效性尚未确立。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现兴奋、失眠等不良反应，停药或减少剂量后症状可逐渐消失。

本品为环GABOB衍生物，属促智药，可改善智力与智能障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示，本品可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，促进脑代谢，透过血脑屏障对特异性中枢神经道路有刺激作用，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸合成增加。

动物研究提示：本品急性毒性低，小鼠灌胃给药10g/kg，静注给药2g/kg和大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡，未表现出致突变、致癌作用及生殖毒性。

本品口服吸收速度并分布于全身体液。达峰时间（Tp）约1小时，峰浓度48.34µg/ml±18.35µg/ml-54.96µg/ml±34.73µg/ml，表观分布容积V/F（C）为27.45L±21.16L-36.18L±28.73L，半衰期t_1/2为3.34h±1.59h-4.74h±1.41h，药物消除迅速，服药后48小时内约40%的原型药在经尿排出。老年组和青年组排泄率常数分别为0.1098±0.0306和0.1295±0.0390/h，消除半衰期t_1/2分别为6.76±1.98和5.88±1.99小时，本品在不同年龄的正常人体内的消除规律基本一致。

遮光，密封，有阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-1006（X-751）-2002-2014Z。