奥沙拉秦钠胶囊

本品主要成份为奥沙拉嗪钠。

本品为硬胶囊，内容物为暗黄色的小颗粒。

本品用于轻-中度急慢性溃疡性结肠炎的治疗。

0.25g。

1、口服。

2、治疗开始一日1g，分次服用，以后逐渐提高剂量至一日3g，分3-4次服用。

3、儿童剂量为每天20-40mg/kg。长期维持治疗成人0.5g，一日2次，儿童为每天15-30mg/kg，或遵医嘱。

3、本品应在进餐时伴服。

冯兴国通过奥沙拉秦钠胶囊治疗溃疡性结肠炎(UC)的临床疗效得出结论使用奥沙拉秦钠胶囊治疗溃疡性结肠炎短期疗效佳，副作用少，可作为临床治疗轻中度UC的常用药物。（中国卫生产业,2013,10(02):78）

最常见不良反应是腹泻，通常短暂，发生于治疗开始或增加剂量时。减少本品用量或与食物共服，腹泻会得到控制。还可发生恶心、呕吐、上腹不适、消化不良、腹痛、皮疹、头痛、头晕、失眠、关节痛、白细胞减少及短暂性焦虑等。

对水杨酸过敏者或严重肝肾功能损害者禁用。

1、有胃肠道反应者慎用。

2、一旦发现漏服可立即补服，但不要在同一时间服用两倍剂量。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇用药安全性尚未确立，哺乳期妇女用药也缺乏临床经验，应慎重。

4、儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

5、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

6、药物过量：未进行该项试验且无可考参考文献。

本品与华法林同服可增加凝血酶原时间。

本品以活性成分5-氨基水杨酸替代柳氮磺吡啶中无活性的磺胺吡啶，即通过偶氮键连接两分子5-氨基水杨酸，提高了疗效，降低了不良反应发生率。5-氨基水杨酸是治疗溃疡性结肠炎的有效成分，但口服5-氨基水杨酸后在小肠被吸收，乙酰化后随尿排出，不能到达结肠部位。本品在胃及小肠中不被吸收也不分解，到达结肠部位后其偶氮键在细菌作用下断裂，分解为二分子5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜，抑制前列腺素合成，抑制炎症介质白三烯的形成，降低肠壁细胞膜的通透性，减轻肠粘膜水肿。

1、本品口服急性毒性很低，小鼠LD50为5000mg/kg，狗LD50为3000mg/kg。

2、慢性毒性：大鼠连续口服800mg/kg(约为人体维持剂量的40倍)一年，显示有骨盆扩张、肾小管出现沉积物及纤维化的毒性，狗连续口服1000mg/kg一年，病理组织学未见异常，偶见呕吐、大便松散和腹泻。

3、长期毒性：试验证明对大鼠无潜在致突变和致癌作用。大鼠的生殖试验显示在100-400mg/kg/天的剂量范围内(约为人体维持剂量的5-20倍)不影响其生育力。

本品的全身生物利用度低，本品原形很少被吸收。口服剂量的99％到达结肠，全身吸收率不到5％。人体口服15mg/kg后在1-2小时血药浓度达峰值2-4mg/L，24小时后仍有少量存留在血液中。本品表观分布容积（V_d）约6L，蛋白结合率高。有效成分5-氨基水杨酸局部结肠浓度大于血清中药浓度的1000倍。本品及其代谢物主要通过尿和粪便排出体外。

密封，在不超过25℃的干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-126）-2003Z。

1、取本品的内容物适量（约相当于奥沙拉秦钠10mg），加水20ml使奥沙拉秦钠溶解，滤过，取滤液4ml加连二亚疏酸钠少许，温热，溶液由黄色变成无色，加稀盐酸使成酸性，再加对二甲氨基苯甲醛的乙醉饱和溶液2ml摇勻，溶液由无色变成黄色。

2、取本品的内容物适量，加水制成每1ml中约10μg的溶液，滤过，取滤液照分光光度法（中国药典2000年版二部附录FA）测定T在254nm与362nm的波长处有最大吸收，在266nm的波长处有最小吸收。

1、有关物质：取装量差异项下内容物的细粉适量（约相当于奥沙拉秦钠15mg），精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇-水（65：35）溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液。精密量取适量，加上述溶剂稀释制成每1ml中含3μg的溶液，作为对照溶液。照含置测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl，注人液相色谱仪，调节仪器检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰髙约为满量程的10%，再精密量取上述两种溶液各20μl，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍，供试品溶液的色谱图中如显杂质峰（溶剂峰除外）量取各杂质峰面积的和，不得大于对照溶液主峰面积的4/5（0.8%）。

2、溶出度：取本品，照溶出度测定法（中国药典2000年版二部附录XC第一法），以水900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经20分钟时，取溶液10mU，滤过，精密量取续滤液置50ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取奥沙拉秦钠对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释成每1ml中含10μg的溶液作为对照品溶液_，上述两种溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA），在254mn的波长处分别测定吸收度；另取空胶囊同法测定，作为空白校正，计算出每粒的溶出量，限度力标示量的75%，应符合规定。

3、其他：应符合胶襄剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IE）。

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定_。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇-0.2%磷酸溶液（65:35）为动相；检测波长为254nm理论板数按奧沙拉秦钠峰计算应不低于2000，奥沙拉秦钠峰与内标物质峰相邻杂质峰的分离度应符合要求。

2、内标溶液的制备：取联苯适量，精密称定，加甲醇-水（65：35）溶解并稀释制成1ml中含0.1mg的溶液，摇匀，即得。

3、测定法：取奥沙拉秦钠对照品适量，精密称定，加甲醇-水（65：35）溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.3mg的溶液，精密量取2ml，置10ml量瓶中，精密加入内标溶液2ml,加上述溶液稀释至刻度，作为对照品溶液；另取装量差异项下的细粉适量（约相当于奥沙拉秦钠15mg），精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇-水（65：35）适置，振摇使奥沙拉秦钠溶解，加上述溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml，置10ml量瓶中，精密加人内标溶液2ml，加上述溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取对照品溶液与供试品溶液各20ml注人液相色谱仪，记录色谱图T按内标法以峰而积计算，即得。