奥沙普秦肠溶胶囊

本品主要成分是奥沙普秦。

本品内容物为白色或类白色粉末或颗粒。

本品适用于类风湿关节炎、变形性关节炎、强直性脊柱炎、肩周炎、颈肩腕症侯群。也用于痛风性关节炎、外伤和手术后的镇痛。

0.2g。

1、成人常用量：口服。

（1）抗风湿：一次0.4g，一日1次，饭后口服，一日最大剂量0.6g。

（2）镇痛：一次0.2-0.4g，必要时可用2次。

2、儿童常用量未建立。

1、胃肠道反应包括胃痛、胃不适、恶心、纳差、腹泻、便秘等，是本品主要不良反应。发生率约5%-10%，大多不需停药或予以对症药物即可耐受。

2、少见的有头痛、头晕、一过性肝功能异常。

消化性溃疡，严重肝肾疾病患者，对其他非甾体抗炎药过敏患者，以及粒细胞减少症、血小板减少症患者禁用。

1、有消化道溃疡、出血病史患者慎用。

2、长期服用者有肝肾功能、血象异常则宜停药观察。

3、当与口服抗凝剂并用时应慎重。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。

5、儿童用药：禁用。

6、老年患者用药：慎用，服用本品可降低地高辛的清除率使该药血药浓度增高。

7、药物过量：尚无本品过量的资料。本品过量的症状可能类似非甾体抗炎药过量时的表现，如嗜睡、恶心、呕吐、上腹部痛，通常在对症处理后可逆转。非甾体药物过量时可出现胃肠道出血和昏迷，高血压、急性肾功能衰竭和呼吸抑制较为少见。发生药物过量时，患者应及时给予对症和支持治疗。无特效的拮抗剂。服用常规剂量的5至10倍的患者在服用后4小时内可给予消化道去污剂，同时予催吐或活性炭（成人60-100g，儿童2g/kg）。由于本品血浆蛋白结合率高，利尿、碱化尿液或血液透析可能无效。

1、在肾功能下降者将降低地高辛的清除率使该药血药浓度增高而增加其毒性。

2、大剂量用于治疗肿瘤时，影响甲氨蝶呤的排出，使甲氨蝶呤血浓度增高而致中毒。

3、影响降压药（血管紧张素转换酶抑制剂和β受体抑制剂阻滞剂）的降压效果。

4、降低利尿药利尿及排钠效果。

本品属丙酸类非甾体抗炎药，具抗炎、镇痛、解热作用，通过抑制环氧合酶而减少炎症介质前列腺素的合成，使局部组织因前列腺素引起的肿胀疼痛得以控制。本品的抗炎作用强于布洛芬，镇痛作用优于布洛芬、保泰松和阿司匹林，而胃粘膜损伤作用低于阿司匹林和保泰松。对消化道损伤轻微，而且药效具有持久性。本药有中枢性肌肉松弛作用。

急性毒性：小鼠LD50灌胃给药为1342mg/kg，腹腔注射为342mg/kg；大鼠灌胃给药25-400mg/（kg•日）六个月，高剂量组有抑制体重增加及消化道反应、轻度贫血、肝细胞肿大、肾脏毒性等。最大无毒剂量为25mg/（kg•日）。狗灌胃给药6.4-40mg/（kg•日）六个月，高剂量组引起较轻度贫血及消化道反应。最大无毒剂量为6.4mg/（kg•日）。

口服后吸收良好，血药浓度在3-4小时达峰值，食物能降低吸收速度而不影响吸收程度。每日一次服药和分二次服药的血药浓度、稳态时间基本相似。本药半衰期约为50小时，一次服药后5日内尿中排泄率为3l%-38%，15天内为60%，尿内含有本品原形及其他代谢物。连续多次服药后原形排泄逐渐减少。

遮光，密封保存。

中国药典2015年版二部。

1、取本品内容物，研细，称取细粉适量（约相当于奥沙普秦0.1g），加乙醇20ml，置水浴上加热使奥沙普秦溶解，滤过，滤液置水浴上蒸干，取残渣约20mg，溶于温热的稀硫酸中，滴加碘化铋钾试液，即生成橘红色沉淀。

2、避光操作。取本品的内容物适量（约相当于奥沙普秦0.1g），加甲醇8ml，振摇，使奥沙普秦溶解，滤过，滤液置10ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取奥沙普秦对照品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各5µl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以三氯甲烷-冰醋酸（40：0.5）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视，供试品溶液主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点一致。

3、取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在222nm与286nm的波长处有最大吸收。

1、有关物质：避光操作。取本品内容物适量，加乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中约含奥沙普秦2mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取适量，用乙腈定量稀释制成每1ml中约含20吨的溶液作为对照溶液。照奥沙普秦有关物质项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。

2、溶出度：避光操作。取本品，照溶出度与释放度测定（通则0931第二法方法2），以盐酸溶液（9→1000）1000ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经2小时时，立即将搅拌桨升出液面，弃去各溶出杯中的酸液，供试品的囊壳均不得有裂缝或崩解现象；随即在各溶出杯中加人预热至37°C士0.5°C磷酸盐缓冲液（pH6.8）1000ml作为溶出介质，转速不变，继续依法操作，经45分钟时，取溶液滤过，精密量取续滤液5ml，加乙醇0.5ml，置100ml量瓶中，用上述缓冲液（pH6.8）稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在285nm的波长处测定吸光度；另取奥沙普秦对照品10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加乙醇5ml，充分振摇使溶解，用磷酸盐缓冲液（pH6.8）稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用磷酸盐缓冲液稀释至刻度，摇匀，同法测定。计算每粒的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。

3、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

避光操作。取装量差异项下的内容物，研细，精密称取适量（约相当于奥沙普秦50mg），置100ml量瓶中，加乙醇适量，充分振摇使奥沙普秦溶解，用乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml，置100ml量瓶中，用乙醇稀释至刻度；摇匀，作为供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在286nm的波长处测定吸光度；另取奥沙普秦对照品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μL的溶液，同法测定。计算，即得。