奥硝唑阴道栓

本品主要成份为奥硝唑，化学名称为：​α-氯甲基-2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。

本品为类白色至淡黄色的栓剂。

本品用于​滴虫性阴道炎。

0.5g。

阴道给药。将外阴洗净，用干净手将栓剂塞入阴道深处，每晚一次，一次一枚，连续10天。

1、偶见外阴皮肤瘙痒，丘疹或局部发红，偶见白带增多。

2、口服奥硝唑胶囊的不良反应包括：

（1）可见轻度副作用如嗑睡、头痛、胃肠不适(包括恶心、呕吐)。

（2）个别患者可见中枢神经系统障碍：如头痛、震颤、强直、癫痫发作、运动失调、疲劳、眩晕、意识短暂消失或周围神经病。

（3）味觉障碍，肝功能异常和皮肤反应。

对本品及硝基咪唑类药物过敏者禁用。

1、治疗期间避免房事。

2、月经期间不宜用药。

3、若贮藏不当，本品软化或融化，可放入冰箱或冷水中使其冷却成形后使用，不影响疗效。

4、请将本品放在儿童不能接触的地方。

5、使用时可戴上给药指套将栓剂塞入阴道深处。

1、奥硝唑可抑制抗凝药华法令的代谢，使其半衰期延长，当与华法令同用时，应注意观察凝血酶原时间并调整给药剂量。

2、西米替丁可加快奥硝唑的消除，因而，当使用奥硝唑时应避免使用西米替丁。

3、同其他硝基咪唑药物相比，奥硝唑对乙酰脱氢酶无抑制作用。

4、奥硝唑可延长维库溴铵的肌松作用。

本品为第三代硝基咪唑类衍生物，其发挥抗微生物作用的机理可能是通过其分子中的硝基，在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成，与细胞成分相互作用，从而导致微生物死亡。

1、重复给药毒性：大鼠连续2年给予本品剂量为每日每公斤400mg，未见对动物的寿命的影响，也未引起严重的功能或形态学的改变。犬连续1年给药，剂量达每日每公斤250mg时，出现中枢神经系统症状，这些症状在硝基咪唑类衍生物的大鼠试验中均可见到。

2、遗传毒性：与其它硝基咪唑类药物类似，本品对多种菌株具有致突变作用，但是人淋巴细胞和小鼠显性致死试验表明，本品对哺乳类动物细胞染色体无影响。

3、生殖毒性：在所进行的大鼠、小鼠和家兔的高剂量研究中，对胎儿和围产期无明显影响。大鼠和小鼠给药剂量达每日每公斤400mg，家兔剂量达每日每公斤100mg时，未见致畸作用。经口给药可抑制雄性大鼠的生殖能力，但是与其它的5-硝基咪唑化合物不同的是，本品不抑制精子的生成。但是，目前尚无充分和严格对照的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不能完全预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时才可以在怀孕期间使用本品。

4、致癌性：大鼠连续2年给药剂量达每日每公斤400mg时，未见本品有致癌性。

奥硝唑口服后在胃肠道迅速吸收，单次口服1.5g后2h内血药浓度达峰值，Cmax为30μg/ml，24h后下降至9μg/ml，48h后下降至2.5μg/ml。奥硝唑也可经阴道吸收，500mg奥硝唑阴道栓剂插入后12h血药浓度达峰值，Cmax为5μg/ml。奥硝唑广泛分布于人体组织和体液中（包括脑脊液），其血浆蛋白结合率小于15%。奥硝唑血浆消除半衰期为12-14h，在肝脏代谢后，主要以轭合物和代谢产物形式从尿中排泄，少量从粪便中排泄。奥硝唑口服给药后，在最初5天的排泄量为摄入量的85%，63%由尿排泄，22%由粪便排泄。

遮光，密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。

中国药典2015年版二部

（1）取本品1粒，加硫酸溶液（3—100）10ml，水浴加热并振摇使奥硝唑溶解，放冷，滤过，取滤液，加三硝基苯酚试液2ml，即产生黄色沉淀。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（3）取本品，切成碎末，称取适量（约相当于奥硝唑0.1g），加乙醇20ml，水浴加热并振摇使奥硝唑溶解，放冷，滤过，取滤液用乙醇稀释制成每1ml中约含奥硝唑20µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在230nm与312nm的波长处有最大吸收，在262nm的波长处有最小吸收。

应符合栓剂项下有关的各项规定（通则0107)。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-水（20：80）为流动相，检测波长为318mn，取奥硝唑有关物质检查项下的系统适用性溶液20士注入液相色谱仪，记录色谱图，热降解产物2峰（相对保留时间约为0.56）与奥硝唑峰之间的分离度应符合要求。

2、测定法：取本品10粒，精密称定，切成碎末，精密称取适量（约相当于奥硝唑100mg），置200ml量瓶中，加流动相适量，水浴加热并振摇使奥硝唑溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，置冰浴中冷却1小时，取出后立即滤过，精密量取放置至室温的续滤液5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20μl注人高效液相色谱仪，记录色谱图；另取奥硝唑对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含0.1mg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。