奥扎格雷钠注射液

本品主要成分为奥扎格雷钠。

本品为无色透明液体。

本品用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍。

（1）2ml：40mg；（2）4ml：80mg。

成人一次80mg，一天2次，稀释于500ml生理盐水或5%葡萄糖溶液中，静脉滴注，2周为一疗程。

1、陈松芳，邹明等通过奥扎格雷钠注射液联合亚低温治疗颅脑外伤急性脑梗死的临床研究，得出结论奥扎格雷钠注射液联合亚低温治疗颅脑外伤急性脑梗死的临床疗效确切，能明显地改善患者的血流动力学指标、神经功能和日常生活活动能力，且安全性较高。（中国临床药理学杂志,2018,34(03):206-208）

2、马娜通过醒脑开窍汤联合奥扎格雷钠注射液治疗急性脑梗死对患者神经功能的影响，得出结论醒脑开窍汤联合奥扎格雷钠注射液治疗急性脑梗死可促进患者神经功能恢复，效果优于单纯奥扎格雷钠注射液静脉滴注治疗。（中国民康医学,2018,30(22):94-95）

1、血液：由于有出血的倾向，要仔细观察，出现异常立即停止给药。

2、消化系统：偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。

3、过敏反应：偶见荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。

4、肝肾：偶有天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT)，尿素氮（BUN）升高。

5、循环系统：偶有室上心律不齐、血压下降，发现时减量或终止给药。

6、其他：偶有头痛、发烧、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。

7、严重不良反应：可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、脑内出血、消化道出血、皮下出血等。

1、对本品过敏者。

2、脑出血或脑梗塞并出血者。

3、有严重心、肺、肝、肾功能不全者，如严重心律不齐。

4、有血液病或有出血倾向者。

5、严重高血压，收缩压超过26.6kPa（即200mmHg）以上者。

1、本品避免与含钙输液（格林氏溶液等）混合使用，以免出现白色混浊。

2、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇或有可能妊娠妇女慎用。其它尚不明确。

3、儿童用药：儿童慎用。

4、老年用药：由于老年人生理机能低下，要慎重用药。

5、用药过量：一旦发生药物过量，需进行对症处理，支持治疗，重点注意监测出凝血功能，并及时适当处理。

本品与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用，可增强出血倾向，应慎重合用，必要时适当减量。

本品为选择性血栓素合成酶抑制剂，通过抑制血栓烷A2（TXA2）的产生及促进前列环素（PGI2）的生成而改善两者间的平衡失调，具有抗血小板聚集和扩血管作用。能抑制大脑血管痉挛，增加大脑血流量，改善大脑内微循环障碍和能量代谢异常，从而改善蛛网膜下腔出血术后患者的大脑局部缺血症状和脑血栓（急性期）患者的运动失调。

1、重复给药毒性：大鼠、狗静脉注射本品，大鼠高剂量组发现尿中电解质排泄量轻度增加，未见其他异常反应。大鼠最大耐受量为125mg/kg，狗最大耐受量为10-12.5mg/kg。

2、生殖毒性：大鼠、兔本品静脉注射给药，动物体重增加受到抑制，大剂量时出现胚胎死亡，胎仔发育抑制和新生动物死亡等现象。大鼠致畸敏感期试验中，高剂量组出现内脏和骨骼畸形的胎仔轻度增加。

本品静脉滴注后，血药浓度一时间曲线符合二室开放模型，t_1/2β为（1.22±0.44）小时，Vd为2.32±0.62L/kg，AUC为0.47±0.08μg•hr/nl。Cl为3.25±0.82L•h/kg，单次静脉注射本品，在血中消失较快。血中主要成分除游离奥扎格雷外，还有其β一氧化体和还原体。本品代谢物几乎没有药理活性，本品连续静脉输注时，2小时内血药浓度达到稳态。受试者半衰期最长为1.93小时，血药浓度可测到停药后3小时。停药24小时，几乎全部药物经尿排出体外。

遮光，密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH00162011。

1、取本品0.5ml（约相当于奥扎格雷钠10mg），置热水浴上蒸干，加枸橼酸10mg与醋酐0.5ml，沸水浴中加热5-10分钟，即显红色。

2、取含量测定项下溶液，照紫外-可见分光光度法（中国药典2005年版二部附录IVA）测定，在272nm的波长处有最大吸收。

1、pH值：应为7.5-9.0（中国药典2005年版二部附录VIH）。

2、细菌内毒素：取本品，依法检查（中国药典2005年版二部附录XIE），每1mg奥扎格雷钠中含内毒素的量应小于1.0EU。

3、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2005年版二部附录IB）。

精密量取本品2ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（中国药典2005年版二部附录IVA），在272nm的波长处测定吸收度；另精密称取105°C干燥至恒重的奥扎格雷钠对照品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含4μg的溶液，同法测定，计算，即得。