注射用氨力农

本品主要成份为氨力农。

本品为淡黄色至淡黄棕色针状结晶或结晶性粉末。

本品用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂治疗无效或效果欠佳的各种原因引起的急、慢性顽固性充血性心力衰竭。

50mg。

1、氨力农静脉注射粉针每支加注射用氨力农溶剂1支温热，振摇，完全溶解后，再用适量的生理盐水稀释后使用。

2、负荷量：0.5-1.0mg/kg，5-10分钟缓慢静脉注射，继续以5-10μg/kg·min静脉滴注，单次剂量最大不超过2.5mg/kg，每日最大量＜10mg/kg。疗程不超过2周。

3、应用期间不增加洋地黄的毒性，不增加心肌耗氧量，未见对缺血性心脏病增加心肌缺血的征象，故不必停用洋地黄、利尿剂及血管扩张剂。

1、可有胃肠反应、血小板减少（用药后2-4周）、室性心律失常、低血压及肝肾功能损害。

2、偶可见过敏反应，出现发热、皮疹、偶有胸痛、呕血、肌痛、精神症状、静脉炎及注射局部刺激。

3、长期口服副作用大，甚至导致死亡率增加，口服制剂已不再应用。

严重低血压。

1、氨力农在溶媒中成盐速度较慢，需40-60℃,温热、振摇、待溶解完全后，方可稀释使用。静脉注射用生理盐水稀释成1-3mg/ml。

2、用药期间应监测心率、心律、血压、必要时调整剂量。

3、不宜用于严重瓣膜狭窄病变及梗阻性肥厚型心肌病患者。急性心肌梗死或其他急性缺血性心脏病患者慎用。

4、合用强利尿剂时，可使左室充盈压过度下降，且易引起水、电解质失衡。

5、对房扑、房颤患者，因可增加房室传导作用导致心室率增快，宜先用洋地黄制剂控制心室率。

6、肝肾功能损害者慎用。

7、尚无用于心肌梗死经验，应慎重。

8、应监测血小板计数和肝肾功能变化

9、孕妇及哺乳期妇女用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

10、儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

11、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

12、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

1、与丙吡胺合用可导致血压过低。

2、与常用强心、利尿、扩血管药合用，尚未见不良相互作用。

3、与硝酸酯类合用有相加效应。

4、本品加强洋地黄的正性肌力作用，故应用期间不必停用洋地黄。

5、本品必须先用氨力农注射溶剂溶解，再以生理盐水释释后使用，不能用含右旋糖酐或葡萄糖的溶液稀释。

6、与速尿混合立即产生沉淀。

本品为磷酸二酯酶抑制剂，兼有正性肌力作用和血管扩张作用。本品正性肌力作用主要是通过抑制磷酸二酯酶，使心肌细胞内环磷酸腺苷（CAMP）浓度增高，细胞内钙增加，心肌收缩力加强，心排血量增加，与肾上腺素β1受体或心肌细胞Na⁺、K⁺-ATP酶无关。其血管扩张作用可能是直接作用于小动脉所致，从而可降低心脏前、后负荷，降低左心室充盈压，改善左室功能，增加心脏指数，但对平均动脉压和心率无明显影响。本品对伴有传导阻滞的患者较安全。本品口服时不良反应较重，长期用药不但强心疗效不明显，不良反应却增加，故不宜口服。

静脉注射2分钟内起效，10分钟作用达高峰，持续60-90分钟。血浆氨力农浓度平均为3.5μg/ml，与心脏指数变化百分率成线性相关。血浆分布半衰期约4.6分钟，清除半衰期为2-5小时(平均3.6小时)，蛋白结合率较低，为10%-20%。10%-40%通过肾脏以原药排泄，其余部分主要在肝脏中乙酰化，以数种代谢物形式排泄。

遮光，密闭保存。

中国药典2015年版二部。

取本品，照氨力农项下的鉴别（1）、（2）项试验显相同的结果。

1、酸度：取本品1瓶，加注射用氨力农专用溶剂1支使氨力农溶解，用水稀释制成每1ml中含氨力农5mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为3.2-4.0。

2、溶液的澄清度：取本品1瓶，加注射用氨力农专用溶剂1支溶解，溶液应澄清。

3、有关物质：取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于氨力农25mg），置50ml量瓶中，加0.1mol/l盐酸溶液2ml，超声使氨力农溶解，放冷，用流动相稀释至刻度摇匀，作为供试品溶液;精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照氨力农有关物质项下的方法測定，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。

4、干燥失重：取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

5、无菌：取本品，用注射用氨力农专用溶剂溶解后，经薄膜过滤法处理，依法检查（通则1101），应符合规定。

5、热原：取本品2支，分别加注射用氨力农专用溶剂1支溶解，再加氯化钠注射液制成每1ml中含氨力农1.5mg的溶液，依法检查（通则1142），剂量按家兔体重每1kg缓慢注射5ml，应符合规定。

6、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

取装量差异項下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于氨力农25mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液适量，振摇使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外可见分光光度法（通则0401），在317nm的波长处測定吸光度;另精密称取氨力农对照品适量，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含5μg的溶液，同法测定，计算，即得。