爱普列特片

本品主要成份为爱普列特。

本品为白色或类白色片。

本品适用于治疗良性前列腺增生症，改善因良性前列腺增生的有关症状。

5mg。

口服，每次1片（5mg），每日早晚各一次，饭前饭后均可，疗程4个月或遵照医嘱。

居小兵等观察爱普列特治疗良性前列腺增生的疗效，得出结论爱普列特片是治疗BPH安全、有效的药物。（中华男科学，2002(01)：42-44）

1、可见恶心、食欲减退、腹胀、腹泻、口干、头昏、失眠、全身乏力、皮疹、性欲下降、勃起功能障碍、射精量下降、耳鸣、耳塞、髋部痛等，其发生率约为6.63%。

2、本品Ⅳ期临床研究中，实验室检查异常发生率为2.49%，包括肝功能异常（氨基转移酶升高、总胆红素升高）、肾功能异常（尿素氮升高、肌酐升高）、血常规异常（血红蛋白降低、白细胞降低、血小板降低），其中肾功能与血常规异常与本品的关系尚未确定。

1、对本品组分过敏者禁用。

2、孕妇和可能怀孕的妇女禁用。

1、服用本品的患者在使用血清PSA指标检测前列腺癌时，应提请医生充分考虑患者因服用本品而导致血清PSA下降的重要因素。

2、治疗前需明确诊断，注意排除外感染、前列腺癌、低张力膀胱及其他尿道梗阻性疾病等。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。

4、儿童用药：不适用。

5、老年用药：虽然70岁以上患者本品血浆清除率降低，但无临床意义，因此无需对老年患者进行计量调整。

6、药物过量：在一个很宽的剂量范围，本品是安全的。如果服用本品太多或出现异常，可送医院查治。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品为选择性的和非竞争性的类固醇Ⅱ型5α-还原酶抑制剂，用于治疗良性前列腺增生症，其作用机理是通过抑制睾酮转化为双氢睾酮而降低前列腺腺体内双氢睾酮的含量，导致增生的前列腺体萎缩。

1、重复给药的实验结果表明：雄性SD大鼠和雄性Beagle犬分别连续经口给予本品每日剂量30mg/kg、100mg/kg、300mg/kg和10mg/kg、100mg/kg，连续180天，除了可见对动物前列腺和精囊有影响外，未见对睾丸和其他脏器有明显的毒性影响。

2、遗传毒性试验结果表明：Ames试验、CHL细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验的结果均为阴性。

3、一般生殖毒性结果表明：本品剂量为每日75mg/kg，连续经口给予本品9周，可见雌鼠的怀孕降低。对雄性SD大鼠生育能力的无毒性反应剂量为15mg/kg。

临床药代动力学呈二房室模型，它在消化道中吸收迅速，给药后0.25小时就能测出药物存在于血清中，3-4小时血药浓度达峰值，消除相半衰期（t_1/2β）为7.5小时。连续给药（5mg/次，每日2次）第6天，血药浓度可达稳态。主要经胃肠道排泄，经肾脏排泄很少。平均蛋白结合率高达97%。表观分布容积约等于0.5L/kg，与人体的体液量基本相当。

遮光，密闭，在阴凉干燥（不超过20℃）处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-075）-2003Z。

1、取含量测定项下溶液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录ⅣA）测定，在266nm波长处有最大吸收。

2、取本品的细粉，加乙醇制成每1ml中含爱普列特5mg的溶液，过滤，取续滤液作为供试品溶液；另取爱普列特对照品，加乙醇制成每1ml中含爱普列特5mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（中国药典1995年版二部附录VB）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一以羧甲基纤维素钠为粘合剂的硅胶GF₂₅₄薄层板上，以乙酸乙酯-石油醚-冰醋酸（6:4:0.1）为展开剂，在室温下展开。展开后取出薄层板，晾干，置紫外灯（254nm）下检视，供试品溶液所显主斑点的颜色与位置与对照品溶液的主斑点相同。

1、有关物质：照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录VD）。测定。

（1）色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂：以甲醇-水-冰醋酸-二乙胺（1000:200:5:0.2）为流动相；检测波长为266nm。爱普列特的保留时间约为9分钟，理论板数按爱普列特色谱峰计，应不低于4000。

（2）空白溶液的制备：取相当于10片用量的制备本批产品的辅料，置200ml量瓶中，加甲醇适量，超声30分钟，冷却至室温，加甲醇稀释至刻度，摇匀，用0.45μm的滤膜过滤，续滤液作为空白溶液。

（3）对照品溶液的制备：取爱普列特对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并制成每1ml中含爱普列特2.5μg的溶液，作为对照品溶液。

（4）供试品溶液的制备：取本品10片，精密称定，置200ml量瓶中，加甲醇适量，超声约30分钟使爱普列特溶解，冷却至室温，加甲醇稀释到刻度，摇匀，用0.45μm的滤膜过滤，续滤液作为供试品溶液。

（4）测定法：取空白溶液，对照品溶液和供试品溶液各20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的两倍，计算供试品溶液中各杂质峰面积之和（与空白溶液峰相对应的峰除外），不得大于对照品溶液的峰面积（1.0％）。

2、含量均匀度：取本品1片，置50ml量瓶中，加乙醇约30ml，超声约30分钟使爱普列特溶解，冷却至室温，加乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml置50ml量瓶中，用乙醇稀释至刻度，摇匀，照含量测定项下的方法，依法测定（中国药典1995年版二部附录XE），应符合规定。

3、溶出度：照溶出度测定法（中国药典1995年版二部附寻XC第一法），以氢氧化钠溶液（0.001mol//L）800ml为溶剂，转速为每分钟80转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，以续滤液作为供试品溶液；另精密称定爱普列特对照品适量，加氢氧化钠溶液（0.001mol/L）溶解并制成每1ml中含6μg的溶液，作为对照品溶液。照分光光度法（中国药典1995年版二部附录IVA），在267nm的波长处分别测定吸收度，计算出每片的溶出量。限度为标示量的75％，应符合规定。

4、其它：应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典1995版二部附录IA）。

取本品10片，置250ml量瓶中，加乙醇适量，超声30分钟，使爱普列特溶解，冷却至室温，加乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml于50ml量瓶中，用乙醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。另精密称定爱普列特对照品约20mg，置100ml量瓶中，加乙醇溶解并稀释至刻度，摇匀；精密量取此溶液2ml，置50ml量瓶中，用乙醇稀释至刻度（每1ml中约含爱普列特8μg），作为对照品溶液。照分光光度法（中国药典1995年版二部附录IVA），在266nm的波长处分别测定吸收度，计算，即得。