氨苄西林胶囊

本品主要成分为氨苄西林。

本品内容物为白色或类白色粉末，味微苦。

本品用于敏感致病菌所致呼吸道感染、泌尿系统感染、消化道感染、耳鼻喉感染、皮肤、软组织感染。

按氨苄西林计0.25g。

口服，成人一次0.25-0.75g，一日4次；小儿每日剂量按体重25mg/kg，一日2-4次。

1、本品不良反应与青霉素相仿，以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹；亦可发生间质性肾炎；过敏性休克偶见。

2、胃肠道反应如舌炎、胃炎、恶心、呕吐、肠炎、腹泻及轻度腹痛等也较多见。

3、粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见，少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高。

1、活动性消化道溃疡患者禁用。

2、尿酸性肾结石、痛风急性发作患者禁用。

3、对青霉素类、头孢菌素类药物过敏者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

1、应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。

2、血液生化与血象异常患者慎用。

3、肝肾功能不全患者不宜服用本品。

4、传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹，宜避免使用。

5、一旦发生过敏性休克，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：本品尚未做孕妇应用的严格对照试验，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

7、儿童用药：见用法用量。

8、老年用药：老年患者由于肾功能的衰退，用量应适当减少。

9、药物过量：尚不明确。

1、与丙磺舒合用会延长本品的半衰期。

2、氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。

3、别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。

4、氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。

本品对革兰阳性球菌和杆菌（包括厌氧菌）的抗菌作用基本与青霉素相同，对粪肠球菌的作用较青霉素强。革兰阴性细菌中脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌等皆对本品敏感。某些大肠埃希菌及某些志贺菌属也对本品敏感，但多数志贺菌属对本品耐药，其他肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌等对本品耐药。本品对军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定抗菌作用。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速破裂溶解。

氨苄西林对胃酸稳定，口服吸收尚好，吸收后分布良好，胆汁及尿中药物浓度较高，在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血消除半衰期（t_1/2β）为1-1.5小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%-60%，大部分以原形排出。

遮光，密封保存。

​国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH10352006。

1、取本品内容物与氨苄西林对照品，分别加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中约含氨苄西林5mg的溶液，作为供试品溶液和对照品溶液。另取上述两种溶液等量混合。照薄层色谱法（中国药典2000年版二部附录VB）试验，吸取上述三种溶液各2ml，分别点于同一硅胶G薄层板上，以丙酮-水-甲苯-冰醋酸（65︰10︰10︰2.5）为展开剂，展开后晾干，喷以0.3%茚三酮的乙醇溶液，在90℃加热15分钟，混合溶液所显的主斑点应为单一斑点，供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液或混合溶液的主斑点相同。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间一致。

1、2两项选做一项。

1、水分：取本品的内容物，照水分测定法（中国药典2000年版二部附录VIIIM第一法A）测定，含水分不得过16.0%。

2、溶出度：取本品，照溶出度测定法（中国药典2000年版二部附录XC第一法），以水为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，45分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液为供试品溶液；另取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于1粒的平均装量），按标示量加水溶解并稀释成每1ml中约含0.28mg的溶液，作为对照溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA），在256nm的波长处测定吸收度，按二者吸收度的比值计算每粒的溶出量。限度为80%，应符合规定。

3、有关物质：取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于氨苄西林100mg），置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的方法试验，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节仪器灵敏度，使主成分峰高为满量程的20%-30%，再取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的2.5倍；供试品如有杂质峰，量取各杂质峰面积的和，不得大于对照溶液主峰的面积（2.0%）。

4、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IE）。

取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于氨苄西林100mg），置100ml量瓶中，加稀释液（取1mol/L磷酸氢二钾溶液10ml与1mol/L醋酸溶液1ml，置100ml量瓶中，摇匀，加水至刻度）适量，超声处理使氨苄西林溶解，滤过，精密量取续滤液20μl，注入液相色谱仪，照氨苄西林含量测定项下的方法测定（中国药典2000年版二部附录717页）。