茶碱缓释片

本品主要成份为茶碱。

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至微黄色。

本品适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。

0.1g。

1、口服，本品不可压碎或咀嚼。

2、成人或12岁以上儿童，起始剂量为0.1g-0.2g（1-2片），一日2次，早、晚用100ml温开水送服。

3、剂量视病情和疗效调整，但日量不超过0.9g（9片），分2次服用。

1、茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20μg/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等。

2、当血清浓度超过20μg/ml，可出现心动过速、心律失常。

3、血清中茶碱超过40μg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。

对本品过敏的患者，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。

1、与其他茶碱缓释制剂一样，本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。

2、应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。

3、肾功能或肝功能不全的患者，年龄超过55岁特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者，在停用合用药物后，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。

4、茶碱制剂可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化。患者心率和（或）节律的任何改变均应进行监测和研究。

5、低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用。

6、请置于儿童拿不到的地方。

1、与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。

2、与美西律合用，可减低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调整剂量。

3、某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度，尤以红霉素和依诺沙星为著，当茶碱与上述药物伍用时，应适当减量。

4、苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除率；茶碱也干扰苯妥英的吸收，两者血浆中浓度均下降，合用时应调整剂量。

5、地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与本品合用，增加本品血药浓度和毒性。

6、西咪替丁可降低本品肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度和（或）毒性。

7、与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。

本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用，其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。

口服易被吸收，血药浓度达峰时间为4-7小时，每日口服一次，体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内（5-20μg/ml）达12小时，血药浓度相对较平稳。蛋白结合率约60%。t_1/2新生儿（6个月内）＞24小时，小儿（6月以上）3.7小时±1.1小时，成人（不吸烟并无哮喘者）8.7小时±2.2小时，吸烟者（一日吸1-2包）4-5小时。本品主要在肝脏代谢，由尿排出，其中约10%为原形物。

遮光，密封（10-30℃）保存。

中国药典2010年版二部。

取本品的细粉适量（约相当于茶碱0.2g），加热水10ml，振摇，滤过，滤液蒸干，残留物照茶碱项下的鉴别（1）、（2）、（3）试验，显相同的反应。

1、有关物质：取本品的细粉适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含无水茶碱2mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；照茶碱有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。

2、溶出度：取本品，照释放度测定法（附录XD第一法），采用溶出度测定法（附录XC）第二法装置，以水900ml为释放介质，转速为每分钟50转，依法操作，在2小时、6小时与12小时分别取溶液5ml滤过，并即时补充相同温度、相同体积的释放介质；分别精密量取续滤液适量，各用水定量稀释制成每1ml中约含茶碱7两的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录WA），在272nm的波长处分别测定吸光度；另取茶碱对照品适量，精密称定；加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含7吨的溶液，同法测定吸光度，分别计算每片在不同时间点的释放量。本品每片在2小时、6小时与12小时的释放量应分别为标示量的20%-40%、40%-65%和70%以上，均应符合规定。

3、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（附录IA）。

取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于无水茶碱0.3g），置研钵中，加热水50ml分次研磨，并移人锥形烧瓶中，放冷后，加硝酸银滴定液（0.1mol/L）25ml、茜索磺酸钠指示剂8滴，迅速用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显微红色。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于18.02mg的C₇H₈N₄0₂。

本品含茶碱以无水茶碱（C₇H₈N₄0₂）计算应为标示量的90.0%-110.0%。