醋酸泼尼松龙注射液

本品主要成分为醋酸泼尼松龙。

本品为微细颗粒的混悬液，静置后微细颗粒下沉，振摇后成均匀的乳白色混悬液。

本品主要用于过敏性与自身免疫性炎症疾病。现多用于活动性风湿、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、肾病综合症、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、各种肾上腺皮质功能不足症、严重皮炎、急性白血病等，也用于某些感染的综合治疗。

（1）1ml：0.025g；（2）5ml：0.125g。

肌注或关节腔注射：一日10-40mg，必要时可加量。

1、王辉通过醋酸泼尼松龙注射液治疗乳腺癌术后腋下积液的效果观察，得出结论醋酸泼尼松龙注射液治疗乳腺癌术后腋下积液，能减轻细胞炎症反应现象，减少积液量，利于术后恢复。（河南医学研究，2018，27（04）：655-656）

2、黄芳，蒋玉欢，郭飞波，郑志刚等通过银杏达莫注射液联合醋酸泼尼松治疗突发性耳聋患者疗效观察及其对患者血液流变学和细胞因子影响，得出结论突发性耳聋患者采用银杏达莫注射液联合醋酸泼尼松治疗，能进一步改善血液流变学以及趋化因子水平，疗效显著，用药安全，值得临床推广。（湖南中医药大学学报，2018，38（01）：85-88.）

3、谢宝恩，芳玲，刘玉莲等通过醋酸泼尼松龙球后注射对缺血性视神经病变患者的疗效评价，得出结论采用球后注射醋酸泼尼松龙治疗缺血性视神经病变患者，临床疗效较为确切，供缺血性视神经病变患者的治疗提供参考。（抗感染药学，2017，14（04）：747-749）

糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应，不良反应多发生在应用药药理剂量时，而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。如本品关节腔内注射引起的全身性不良反应较少较轻，常见不良反应有以下几类：

1、长程使用可引起以下副作用：医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口癒合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折（包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折）、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激（恶心、呕吐）、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。

2、患者可出现精神症状：欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍，也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。

3、并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。

4、糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。

对本品及甾体激素类药物过敏者禁用，以下疾病患者一般不宜使用，特殊情况下应权衡利弊使用，注意病情恶化的可能：严重的精神病（过去或现在）和癫痫，活动性消化性溃疡病，新近胃肠吻合手术，骨折，创伤修复期，角膜溃疡，肾上腺皮质机能亢进症，高血压，糖尿病，孕妇，抗菌药物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、较重的骨质疏松症等。

1、诱发感染：在激素作用下，原来已被控制的感染可活动起来，最常见者为结核感染复发。在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状，但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化，在短期用药后，即应迅速减量、停药。

2、对诊断的干扰：

（1）糖皮质激素可使血糖、血胆固醇和血脂肪酸、血钠水平升高、使血钙、血钾下降。

（2）对外周血象的影响为淋巴细胞、真核细胞及嗜酸、嗜碱细胞数下降，多核白细胞和血小板增加，后者也可下降。

（3）长期大剂量服用糖皮质激素可使皮肤试验结果呈假阴性，如结核菌素试验、组织胞浆菌素试验和过敏反应皮试等。

（4）还可使甲状腺131I摄取率下降，减弱促甲状腺激素（TSH）对TSH释放素（TRH）刺激的反应，使TRH兴奋实验结果呈假阳性。干扰促黄体生成素释放素（LHRH）兴奋试验的结果。

（5）使同位素脑和骨显象减弱或稀疏。

3、下列情况应慎用：心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲减（此时糖皮质激素作用增强）、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。

4、随访检查：长期应用糖皮质激素者，应定期检查以下项目：

（1）血糖、尿糖或糖耐量试验，尤其是糖尿病或糖尿病倾向者。

（2）小儿应定期检测生长和发育情况。

（3）眼科检查，注意白内障、青光眼或眼部感染的发生。

（4）血清电解质和大便隐血。

（5）高血压和骨质疏松的检查，尤以老年人为然。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）妊娠期用药：糖皮质激素可通过胎盘。动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎腭裂，胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。

（2）哺乳期用药：由于糖皮质激素可由乳汁中排泄，对婴儿造成不良影响，如生长受抑制、肾上腺皮质功能抑制等。孕妇及哺乳期妇女在权衡利弊情况下，尽可能避免使用。

6、儿童用药：小儿如长期使用肾上腺皮质激素，须十分慎重。

7、老年患者用药：老年患者用糖皮质激素易发生高血压及糖尿病。老年患者尤其是更年期后的女性应用糖皮质激素易加重骨质疏松。

8、药物过量：可引起类肾上腺皮质功能亢进综合症。

1、非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。

2、可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。

3、与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用，可加重低钾血症，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松。

4、与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。

5、与抗胆碱能药（如阿托品）长期合用，可致眼压增高。

6、三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。

7、与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。

8、甲状腺激素可使其代谢清除率增加，故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用，应适当调整后者的剂量。

9、与避孕药或雌激素制剂合用，可加强其治疗作用和不良反应。

10、与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。

11、与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。

12、与麻黄碱合用，可增强其代谢清除。

13、与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。

14、可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。

15、可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。

16、与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。

17、与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。

本品为肾上腺皮质激素类药物，具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。

1、抗炎作用：糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。

2、免疫抑制作用：防止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性的过敏反应，并减轻原发免疫反应的扩展。

3、抗毒、抗休克作用：糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激反应，减轻细胞损伤，发挥保护机体的作用；临床上也常用于严重休克，特别是中毒性休克的治疗。

未进行该项试验且无可靠参考文献。

肌注本品吸收缓慢，在血中本品大部分与血浆蛋白结合，游离和结合型代谢物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可经乳汁排出。

遮光，密闭保存。

中国药典2015年版二部。

1、取本品，置水浴上蒸干，残渣照醋酸泼尼松龙项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、PH值：应为4.2-7.0（通则0631）。

2、有关物质：取本品数支，充分摇匀后，合并，再充分摇匀，用内容量移液管精密量取2ml，置50ml量瓶中，加甲醇35ml，超声使醋酸泼尼松龙溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液（临用新制）；精密量取1ml，置100m1量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液色图中如有与系适用性溶液中泼尼松、醋酸氢化可松峰保留时间致质峰，峰面积均不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），其他单个质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（0.3%）。供试品溶液色图中小于对照溶液主峰面积0.01（0.01%）的峰忽略不计。

3、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

取本品数支，充分摇匀，合并，再分摇匀，用内容量移液管精密量取1ml（约相当于醋酸泼尼松25mg），置100ml量瓶中，加甲醇适量，超声使醋酸泼尼松溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取10μl，照醋酸泼尼松含量测定项下的方法测定，即得。