利巴韦林胶囊

​本品主要成份为利巴韦林。

本品内容物为白色或类白色的颗粒或粉末。

​适用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎，皮肤疱疹病毒感染。

（1）0.1g；（2）0.15g。

口服。

1、病毒性呼吸道感染：成人一次0.15g，一日3次，疗程7天。

2、皮肤疱疹病毒感染：成人一次0.3g，一日3次，疗程7天。

3、小儿每日按体重10mg/kg，分4次服用，疗程7天。6岁以下小儿口服剂量未定。

费晓，方凯等通过长效干扰素联合利巴韦林胶囊治疗慢性丙型病毒性肝炎致抑郁样精神反应的危险因素分析，得出结论感染类型是长效干扰素联合利巴韦林胶囊治疗CHC致抑郁样精神反应的危险因素,艾司西酞普兰片可有效地改善抑郁样精神反应的症状。（中国临床药理学杂志,2019,35(01):14-16）。

1、常见的不良反应有贫血、乏力等，停药后即消失。较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心、呕吐、轻度腹泻、便秘等，并可致红细胞、白细胞及血红蛋白下降。

2、致畸。

1、对本品过敏者禁用。

2、妊娠期女性及计划妊娠的女性和其男性伴侣禁用利巴韦林。

1、有严重贫血、肝功能异常者慎用。

2、对诊断的干扰：口服本品后引起血胆红素增高者可高达25%。大剂量可引起血红蛋白含量下降。

3、尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日内给药一般有效。本品不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。

4、长期或大剂量服用对肝功能、血象有不良反应。

5、妊娠：利巴韦林可能引起出生缺陷、流产或死产。接受利巴韦林暴露的所有动物种属都出现了严重致畸和/或胎仔致死效应。开始利巴韦林治疗前应确认妊娠检查结果为阴性。特别注意，女性患者在使用利巴韦林治疗期间以及停药后9个月内应避免怀孕，使用利巴韦林治疗的男性患者的女性伴侣6个月内应避免怀孕。至少使用两种有效的避孕措施，每月一次进行妊娠检查。

1、孕妇禁用。

接受利巴韦林暴露的所有动物种属都出现了严重致畸和/或胎仔致死效应，同时有引起睾丸精子的形态变化的报道。利巴韦林多剂量给药的半衰期为12天，而且可能在血浆中存留长达6个月。因此，女性患者在使用利巴韦林治疗期间以及停药后9个月内应避免怀孕，使用利巴韦林治疗的男性患者的女性伴侣6个月内应避免怀孕。开始利巴韦林治疗前应确认妊娠检查结果为阴性，之后每月一次进行妊娠检查。

2、尚不清楚利巴韦林是否在人乳中排泄，为避免母乳喂养婴儿出现严重不良反应的可能，开始治疗前应停止哺乳。

6岁以下小儿口服剂量未定。

老年人不推荐应用。

本品与齐多夫定同用时有拮抗作用，因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定。

大剂量应用可致心脏损害，对有呼吸道疾患者（慢性阻塞性肺病或哮喘者）可致呼吸困难、胸痛等。

广谱抗病毒药。体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用，其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳，也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂，抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鸟苷转移酶，从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少，损害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。

1、动物实验发现本品可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤，但对人体的致癌性并未肯定。药物对仓鼠等动物可引起头颅、腭、眼、颌、骨骼和胃肠道的畸形，子代成活减少，但灵长类动物实验并未发现药物对胎仔的影响。

2、给予小鼠、大鼠和猴口服利巴韦林，剂量分别为30、36和120mg/kg或持续4周以上（相当于人用剂量：给予体重为5kg的儿童4.8、12.3和111.4mg/kg，或者体重为60kg成人2.5、5.1和40mg/kg。以上均按体表面积折算），出现心脏损伤。

口服吸收迅速，生物利用度约45%，少量可经气溶吸入。口服后1.5小时血药浓度达峰值，血药峰浓度（C_max）约1-2mg/L。小儿每日以面罩吸药2.5小时共3日，平均血药峰浓度（C_max）为0.2mg/L；每日吸药20小时共5日，平均血药峰浓度（C_max）为1.7mg/L，与血浆蛋白几乎不结合。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内，且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的67%。本品可透过胎盘，也能进入乳汁。在肝内代谢。血消除半衰期（t_1/2β）约为0.5-2小时。本品主要经肾排泄。72-80小时尿排泄率为30%-55%。72小时粪便排泄率约15%。药物在红细胞内可蓄积数周。

密封保存。

中国药典2015年版二部。

取本品内容物适量（约相当于利巴韦林01g），照利巴韦林项下的鉴别（1）、（2）项试验，显相同的结果。

应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于利巴韦林100mg），加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含利巴韦林50μg的溶液，摇匀，滤过，取滤液作为供试品溶液，照利巴韦林项下的方法测定。

黑框警告：

利巴韦林可能引起出生缺陷、流产或死产。接受利巴韦林暴露的所有动物种属都出现了严重致畸和/或胎仔致死效应，同时有引起睾丸精子的形态变化的报道。利巴韦林多剂量给药的半衰期为12天，而且可能在血浆中存留长达6个月。妊娠期女性及计划妊娠的女性和其男性伴侣禁用利巴韦林。开始利巴韦林治疗前应确认妊娠检查结果为阴性。特别注意，女性患者在使用利巴韦林治疗期间以及停药后9个月内应避免怀孕，使用利巴韦林治疗的男性患者的女性伴侣6个月内应避免怀孕。至少使用两种有效的避孕措施，每月一次进行妊娠检查。