格列吡嗪缓释胶囊

本品主要成份为格列吡嗪。

本品内容物为白色球形颗粒。

本品为降血糖药，​适用于经饮食控制及体育锻炼2-3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者，这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能，且无急性并发症（如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等），不合并妊娠，无严重的慢性并发症。

（1）5mg；（2）10mg。

1、开始日服5mg（5mg格列吡嗪缓释胶囊1粒）。

2、早餐前30分钟服用，以后根据每周测定血糖值或每二月测得糖化血红蛋白值调整剂量。

3、多数病人每日服10mg即可，部分患者须服15mg，本品每日最大推荐剂量为20mg。

4、严格遵守医嘱用药。

朱宗波通过2型糖尿病患者应用格列吡嗪缓释胶囊治疗的效果，得出结论2型糖尿病患者应用格列吡嗪缓释胶囊治疗，能够获得较好的降糖效果，每天只需用药1次，使用方便，并且具有较高的安全性，值得加以推广应用。（海峡药学，2015，27(02)：170-171）

1、较常见的为肠胃道症状（如恶心，上腹胀满）、头痛等，减少剂量即可缓解。

2、个别患者可出现皮肤过敏。

3、偶见低血糖，尤其是年老体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者，亦偶见造血系统可逆性变化的报道。

1、对磺胺药过敏者。

2、已明确诊断的1型糖尿病患者。

3、2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。

4、肝、肾功能不全者。

5、白细胞减少的病人。

1、病人用药应遵医嘱，注意饮食控制和用药时间。

2、下列情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。

3、用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象，并进行眼科检查。

4、治疗中注意早期出现的低血糖症状：头痛、兴奋、失眠，震颤和大量出汗，以便及时采取措施，严重者应静滴葡萄糖液。对有创伤、术后感染或发热的病人应给予胰岛素，以维持正常血糖代谢。

5、避免饮酒，以免引起类戒断反应。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）动物实验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形，故孕妇禁用。

（2）本类药物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免婴儿发生低血糖。

7、儿童用药：缺乏本品儿童用药安全性和有效性研究资料。

8、老年用药：小剂量开始，逐从渐调整剂量。

9、药物过量：缺乏本品药物过量研究资料，如发生药物过量，给予对症和支持治疗。

1、本药与双香豆素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、磺胺类药、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸类药合用可增加其降血糖作用。

2、与肾上腺素、肾上腺皮质激素、口服避孕药、噻嗪类利尿剂合并使用时，可降低其降血糖作用。

3、与β-阻断药并用时应谨慎。

4、缩短本品在胃肠道滞留时间的胃肠道疾病，可影响本品的药代动力学和药效。

本品为磺酰脲类抗糖尿病药，对大多数2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血红蛋白（HbAlc）下降1%-2%。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使K+通道关闭，引起膜电位改变，Ca2+通道开启，胞液内Ca2+升高，促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应，包括改善外周组织（如肝脏、肌肉、脂肪）的胰岛素抵抗状态。

尚无有效毒理研究资料。

健康成人口服本品10mg，约11±2小时达最高血药浓度，Cmax约为283±43ng/ml，本品主要经肝脏代谢，代谢物无活性。

遮光，密封，在干燥处保存。

中国药典2015年版二部。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、取本品内容物的细粉适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含格列吡嗪20%的溶液，滤过，取滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在226nm与274nm的波长处有最大吸收。

1、有关物质：取本品内容物的细粉适量（约相当于格列吡嗪25mg），精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇25ml，振摇使格列吡嗪溶解，用0.1mol/L磷酸二氢钠溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取杂质I对照品12.5mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照格列吡嗪有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有与对照品溶液主峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过格列吡嗪标示量的0.5%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰忽略不计。

2、含量均匀度：取本品1粒，将内容物倾入100ml（5mg规格）或200ml（10mg规格）量瓶中，加甲醇50ml（5mg规格）或100mg（10mg规格），超声使格列吡嗪溶解，加0.1mol/L磷酸二氢钠溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照含量测定项下的方法，依法测定，计算含量，应符合规定（通则0941）。

3、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以磷酸盐缓冲液（pH7.4±0.05）600ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经1小时、4小时、8小时时，分别取溶液5ml，滤过，并即时补足相同温度相同体积的溶出介质，照含量测定项下的色谱条件，精密量取续滤液20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取格列吡嗪对照品20mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇10ml使溶解，用溶出介质稀释至刻度，摇匀；精密量取2ml，置50ml（5mg规格）或25ml（10mg规格）量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，同法测定。分别计算每粒在不同时间的溶出量。本品每粒在1小时、4小时、8小时的溶出量应分别为标示量的20%〜40%、50%-70%和70%以上，均应符合规定。

4、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

取本品20粒的内容物，精密称定，研细，精密称取细粉适量（约相当于格列吡嗉10mg），置200ml量瓶中，加甲醇100ml，超声使格列吡嗪溶解，用0.1mol/L磷酸二氢钠溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照格列吡嗪含量测定项下的方法测定，即得。