注射用双羟萘酸曲普瑞林

本品主要成分为双羟萘酸曲普瑞林。

本品为淡黄色的冻干块状物或粉末。

本品适用于局部晚期或转移性前列腺癌。

15mg。

本品为3个月缓释制剂。肌注，每3个月注射一次。

1、如同所有药物，该药可产生不良反应，虽然不是所有人都会出现。一般来讲，临床中报道的主要不良反应是与药理特性有关。不良反应的分类如下：很常见（＞1/10）；常见（1/10＞1/100）；不常见（1/100＞1/1000）；罕见（1/1000＞1/100000）；非常罕见（＜1/100000）；未知（从现有资料中不能估计）。

2、成人：

很常见：潮热、轻中度出汗，通常不需治疗即可消失。

3、全身：

治疗开始时很常见：治疗开始时，当血睾酮一过性增高时，泌尿系统梗阻症状、骨痛、背痛、虚弱、腿部麻木等症状加重。这些症状加重是一过性的，通常在1-2周后消失。

4、局部：

常见：注射部位疼痛、皮肤变红、局部炎症。

5、依据上市后药物警戒所得信息，已报道有以下5、其他罕见的不良反应，按照受累器官或系统分组且依照发生频率降次排列。

（1）内分泌疾病：乳房增大。

（2）精神疾病：抑郁、人格改变．

（3）神经系统疾病：眩晕、腿部麻木。

（4）眼睛疾病：视力模糊或异常。

（5）耳迷路疾病：有时伴有胃肠症状的眩晕。呼吸、胸腔、纵隔疾病：呼吸急促。

（6）胃肠疾病：腹泻、呕吐。

（7）皮肤及皮下组织疾病：过敏反应，如瘙痒、荨麻疹、皮肤变红，可能带有水疱、眼睑肿胀、嘴肿。

（8）肌肉骨骼与结缔组织疾病：关节痛、肌痛、虚弱，治疗过程中男性出现骨痛发作。请见“注意事项”有关骨质疏松的风险。

（9）全身症状或注射部位：发热、不适。

（10）体格检查：高血压。

6、如果任何不良反应加重，或您发现任何未列在此说明书中的不良反应，请告知您的医生或药师。

1、对GnRH,GnRH类似物或组成成分之一高度过敏者。

2、不希望再降低睾酮水平的睾丸切除术患者。

3、临床上具有明显的骨质疏松或骨密度降低风险的患者。

4、诊断为垂体腺瘤的患者。

1、成人长期使用GnRH类似物可导致骨质流失，从而增加骨质疏松的风险。

2、高血压患者必须定期监测血压，必要时可能需要调整抗高血压的治疗。

3、前列腺癌：治疗开始时，及少数病例有单发的一过性的临床症状加重。在治疗的最初数周应给予密切的医疗监护，尤其对于那些有尿路梗阻和椎骨转移的患者。

4、同理，对有脊髓压迫症状的患者应慎重考虑治疗的实施。有必要的定期检查血睾酮水平，不应高于1ng/ml。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：不适用。

6、儿童用药：不适用。

7、老年用药：参见【注意事项】和【禁忌】。

8、药物过量：尚缺乏本品药物过量的研究资料和报道。如果发生药物过量，应给予对症治疗。

尚缺乏本品与其他药物相互作用的研究资料。如果同时使用其他药物，请告知医生。

曲普瑞林是一合成的十肽，是天然GnRH的类似物。动物研究和人体研究表明，初始刺激后，长期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分，从而抑制睾丸的功能。使用该药品可引起早期血LH和FSH水平升高。继续用药治疗，血LH和FSH水平降低，在注射后20天左右血睾酮降至去势水平。

动物毒理研究未显示该药物分子具有任何特殊毒性。观察到的作用与药品对内分泌系统的药理特性有关。

在一项涉及14名前列腺癌患者的药代动力学研究中，双羟萘酸曲普瑞林单次给药后显示曲普瑞林峰浓度出现在给药后0.11±0.66天，最大浓度为35.70±18.26ng/ml。曲普瑞林品均血药浓度的再次升高是在给药后第17-31天，峰浓度出现在第24天（0.32±0.25ng/ml）。此后曲普瑞林的血药浓度保持稳定，直到第91天。

请在25℃以下贮存。在混悬液配制后立即注射。

进口药品注册标准JX20030093。