左氧氟沙星氯化钠注射液

本品主要成份为左氧氟沙星。

本品为淡黄色的澄明液体。

本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染：

1、呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周脓肿）。

2、泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等。

3、生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）。

4、皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等。

5、肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒。

6、败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染。

7、其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

100ml：左氧氟沙星0.3g与氯化钠0.950g。

1、静脉滴注，成人每日0.3g-0.6g（1-2瓶），分1-2次静脉滴注。

2、根据感染的种类及症状可适当增减。(塑料瓶的使用方法见说明书）

詹彩梅对左氧氟沙星氯化钠注射液的临床应用进行分析，得出结论使用左氧氟沙星氯化钠注射液，应注意用药安全性，并对其不良反应的症状进行分析，从而为临床用药提供科学依据。（北方药学,2018,15(09):150-151.）

用药期间可能出现不良反应：

1、消化系统：有时会出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀、消化不良等。

2、过敏症：偶有浮肿、荨麻疹、发热感、光过敏症以及有时会出现皮疹、瘙痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。

3、神经系统：偶有震颤、麻木感、视觉异常、耳鸣、幻觉、嗜睡，有时会出现失眠、头晕、头痛等症状。

4、肾脏：偶见血中尿素氮上升。

5、肝脏：可出现一过性肝功能异常，如血氨基转移酶增高、血清总胆红素增加等。

6、血液：有时会出现贫血、白细胞减少、血小板减少和嗜酸性粒细胞增加等。

上述不良反应发生率在0.1%-5%之间。偶见倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后血管痛等。一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。十分罕见全血细胞减少、中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑、暴发型肝炎。如发现异常时应注意观察，必要时可停止用药并进行适当处置。

7、严重和其他重要的不良反应：主动脉瘤和主动脉夹层的风险。

对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

1、本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静脉滴注，或在同一根静脉输液管内进行静脉滴注。

2、肾功能减退者应减量或慎用。

肌酐清除率：

（1）50-80ml/分，正常剂量。

（2）20-49ml/分，首剂最大剂量0.4g，以后每24小时最大剂量0.2g。

（3）10-19ml/分，首剂最大剂量0.4g，以后每48小时最大剂量0.2g。

3、有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。

4、喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应（发生率<0.1%）。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直至症状消失。

5、主动脉瘤和主动脉夹层的风险

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。风险增加的原因尚未确定。对于已知患有主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者，仅在没有其他抗菌治疗可用的情况下，使用左氧氟沙星氯化钠注射液。

（1）因不能确保妊娠妇女的用药安全，所以妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。

（2）因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。如必须使用本品，应暂停哺乳。

对小儿的安全性尚未确立，故不可用于儿童。

本品主要经肾脏排泄（参见【药代动力学】），因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续高血药浓度。因此，应注意用药剂量，慎重给药。

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。（见【注意事项】）。

1、与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。

2、与非甾体类抗炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。

3、与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。

4、本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。

5、喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时，可能导致茶碱血药浓度增高，出现茶碱中毒症状。本品对茶碱的代谢影响很小，但合用时也应密切观察患者情况。

（1）喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高（头痛、呕吐、淤血性乳头症状）、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/ALP增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。

（2）急救措施及解毒药：

①输液（加保肝药物）：代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液，尿碱化给予碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄。

②强制利尿：给予呋喃苯氨酸注射液。

③对症疗法：抽搐时应反复投以安定静脉注射液。

1、本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）的活性，阻碍细菌DNA的复制。

2、本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

1、急性毒性：经口投药时LD₅₀：小鼠为1881mg/kg，大鼠为1478mg/kg，猕猴为250mg/kg以上。

2、亚急性毒性：对大鼠经口投药4周，对一般状态、血液、尿、脏器进行检查，在用量为50mg/kg以及200mg/kg用药组中，未出现与投药相关的毒性变化。但在800mg/kg用药组中，伴随中性白细胞的减少出现骨髓M/E的上升，在病理组织学上，在肢关节表面出现轻度的变性性变化。对猕猴经口投药4周后进行检查，在10mg/kg以及30mg/kg时，未出现与投药相关的毒性变化，但在100mg/kg时出现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中pH值降低的现象。

3、慢性毒性：对大鼠经口投药26周后进行检查，在20mg/kg时未出现与投药相关的毒性变化，但在80mg/kg以及320mg/kg时，出现流涎、尿中pH高值的现象。在320mg/kg时，排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大现象。对猕猴经口投药26周时，在10mg/kg、25mg/kg以及62.5mg/kg时均未出现毒性变化。

4、生殖毒性：妊娠前、妊娠初期投药试验：对大鼠经口投药至360mg/kg时，均不影响雌雄的生殖能力，也不影响胎儿。

5、器官形成期投药试验：对大鼠经口投药至90mg/kg时，对胎儿和出生儿均未产生影响。对家兔经口投药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿的致死作用以及迟缓胎儿生长的作用，也未出现致畸作用。

6、围生期、授乳期投药试验：对大鼠经口投药至360mg/kg时，对母动物的分娩、授乳，以及出生儿均未出现任何影响。

7、对关节软骨的影响：对幼、幼成大鼠（3-4周龄）和猎兔犬（4月龄）经口投药7日时，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。对幼成犬（13月龄）经口投药7日时，在40mg/kg时出现极轻度关节毒性。但在18月龄成犬静脉注射（14日）时，在30mg/kg时未出现有关节毒性。

8、光毒性试验：照射长波长紫外线（320-400nm），以小鼠耳廓厚度变化为指标研究光毒性时，经口投药200mg/kg时无明显变化。

1、国外资料单次静脉滴注左氧氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。

左氧氟沙星0.3g静脉滴注（n=8）和口服（n=12）后药代动力学参数的平均值：

（1）静注：峰浓度（C_max）6.27µg/ml，曲线下面积[AUC_（0-24）]20.73µg·小时/ml，消除相半衰期（t_1/2β）6.28小时，肾清除率（CL）145.55ml/分。

（2）口服：峰浓度（C_max）4.04µg/ml，曲线下面积[AUC_（0-24）]22.62µg·小时/ml，消除相半衰期（t_1/2β）6.48小时，肾清除率（CL）162.80ml/分。

2、多剂量研究中（0.3g每日两次静脉滴注，共6日）其血药浓度于24-48小时达稳态。首次及末次剂量后的血药峰浓度（C_max）分别为5.35μg/ml和6.12μg/ml，表明无明显蓄积。

3、左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原形药由尿中排出，口服给药后48小时内，尿中原形药排出量约占给药量的87%；72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%；约5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。

4、肾功能减退的患者左氧氟沙星肾清除率（CL）下降，消除相半衰期（t_1/2β）延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析（CAPD）不影响左氧氟沙星从体内排除。

遮光，室温密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-336）-2004Z。