注射用硫酸长春地辛

本品主要成分为硫酸长春地辛。

本品为白色疏松状固体或无定形固体；有引湿性。

本品对非小细胞肺癌、小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌及恶性黑色素瘤等恶性肿瘤有效。也可用于对其它药物耐药的急性淋巴细胞白血病的儿童患者；慢性粒细胞白血病急变期；对治疗无反应的恶性淋巴瘤。

（1）1mg；（2）4mg。

单药每次3mg/m²，每周一次，联合化疗时酌情减量。通常连续4-6此完成疗程。

 儿童：3mg/m²开始，每周一次，单次最大剂量不超过5mg，联合应用时注意药物不良反应监测。

1、骨髓抑制：最常见的为白细胞降低，其次为血小板降低，对血红蛋白有一定影响。

2、胃肠道反应：轻度食欲减低，恶心和呕吐。

3、神经毒性：可逆性的末梢神经炎，较长春新碱轻，可有腹胀，便秘。

4、有生殖毒性和致畸作用：孕妇不宜使用。

5、有局部组织刺激反应：可引起静脉炎，应避免漏出血管外和溅入眼内。

1、骨髓功能低下和严重感染者禁用或慎用。

2、孕妇禁用。

1、白细胞降到3×10⁹/L及血小板降到50×10⁹/L应停药；长春碱或鬼臼素类药物可能增加神经毒性，肝、肾功能不全的病人应慎用；孕妇一般不宜使用；静脉滴注时应小心，防止外漏，以免漏出血管外造成疼痛，皮肤坏死，溃疡，一旦出现应立即冷敷，并用5%普鲁卡因封闭。药物溶解后应在6小时内使用。

2、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇不宜使用

3、儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

4、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

5、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

1、联合化疗若有其它降低白细胞药物时应减量。

2、与脊髓放射治疗等合用可加重神经系统毒性。

为细胞周期特异性抗肿瘤药物，抑制细胞内微管蛋白的聚合，阻止增殖细胞有丝分裂中的纺锤体的形成，使细胞分裂停止于有丝分裂中期，本品对移植性动物肿瘤的抗瘤谱较广，与长春花碱和长春新碱无完全的交叉耐药，毒性介于两者之间，骨髓抑制低于长春花碱，但高于长春新碱，神经毒性低于长春新碱。

本品在体内代谢符合三室模型，T_1/2α为0.037h，T_1/2β为0.912h，T_1/2γ为24.2h，本品不与血浆蛋白结合，主要经胆汁分泌到肠道排泄，约有10%经尿液排出。人体单次静脉注射（3mg/m²）后，血浆中的药物浓度迅速下降，广泛分布于脾脏、肺、肝脏、周围神经和淋巴结等组织中，浓度为血浆浓度的数倍，但在脑脊液中的浓度很低。

遮光，密闭，在冷处（2-10℃）保存。注射液应用前新鲜配制。

中国药典2015年版二部。

1、取本品，照硫酸长春地辛项下的鉴别（1）、（2）、（4）项试验，显相同的结果。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、酸度：取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中约含硫酸长春地辛1mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为3.5-5.5。

2、溶液的澄清度：取本品1瓶，加水10ml溶解后，溶液应澄清；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓。

3、有关物质：取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中约含硫酸长春地辛1mg的溶液，作为供试品溶液；照硫酸长春地辛有关物质项下的方法测定。单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的3倍（30%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（5.0%）。

4、含量均匀度：以含量测定项下测得的每瓶含量计算，应符合规定（通则0941）。

5、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1mg硫酸长春地辛中含内毒素的量应小于60EU。

6、无菌：取本品，用适宜溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含硫酸长春地辛0.1mg的溶液，经薄膜过滤法处理，依法检查（通则1101），应符合规定。

7、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

取本品10瓶，分别加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含硫酸长春地辛0.1mg的溶液，作为供试品溶液，照硫酸长春地辛含量测定项下的方法测定，计算每瓶的含量，并求得10瓶的平均含量，即得。

本品为硫酸长春地辛的无菌冻干品。含硫酸长春地辛（C₄₃H₅₅N₅O₇·H₂SO₄）应为标示量的90.0%-110.0%。