注射用甲磺酸加贝酯

本品主要成分为甲磺酸加贝酯。

本品为白色或类白色冻干块状物或粉末。

本品用于急性轻型（水肿型）胰腺炎的治疗，也可用于急性出血坏死型胰腺炎的辅助治疗。

0.1g。

1、本药仅供静脉点滴用，每次100mg，治疗开始3天每日用量300mg，症状减轻后改为100mg/日，疗程6-10天。

2、先以5ml注射用水注入盛有本品的冻干粉针瓶内，待溶解后即移注于5%葡萄糖液或林格氏液500ml中，供静脉点滴用。

3、点滴速度不宜过快，应控制1mg/kg/h以内，不宜超过2.5mg/kg/h。

少数病人滴注本品后可能出现注射血管局部疼痛，皮肤发红等刺激症状及轻度浅表静脉炎，偶有皮疹、颜面潮红及过敏症状，极个别病人可能发生胸闷、呼吸困难和血压下降等过敏性休克现象。

对本品有过敏史者禁用；妊娠妇女及儿童禁用。

1、本品使用过程中，应注意观察，谨防过敏，一旦发现应及时停药或抢救。

2、勿将药液注入血管外。

3、多次使用应更换注射部位。

4、药液应新鲜配制，随配随用。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠妇女禁用；哺乳期妇女用药尚不明确。

6、儿童用药：儿童禁用。

7、老年用药：尚不明确。

8、药物过量：尚不明确。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

加贝酯是一种非肽类蛋白酶的抑制剂，可抑制胰蛋白酶、激肽释放酶、纤维蛋白溶解酶、凝血酶等蛋白酶的活性，从而制止这些酶所造成的病理生理变化。

大鼠静脉注射放射性同位素标记的本品，30分钟后，肝脏、肾脏放射性为给药总放射性的27.3%及17.3%。家兔静脉注射30秒钟时达到最大血药浓度，2分钟后消失，兔血中生物半衰期约0.4分钟。静脉注射给药24小时，体内放射性几乎完全消失。尿中代谢产物主要为胍基己酸。用RP-HPLC法测定人体血液中本品的半衰期为66.8±3秒。分解产物为对-羟基苯甲酸乙酯。

密闭，在凉暗处（避光并不超过20℃）保存。

中国药典2015年版二部。

1、取本品，用水制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在236nm的波长处有最大吸收，在212nm的波长处有最小吸收。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、酸度：取本品1瓶，加注射用水10ml，溶解后，摇匀，依法检查（通则0631），pH值应为4.0-5.0。

2、对羟基苯甲酸乙酯：取本品适量，精密称定，加甲烷磺酸甲醇溶液（取0.48%甲烷磺酸溶液2ml，用甲醇稀释至1000ml）溶解并制成每1ml中含1mg的溶液，作为供试品溶液；另取对羟基苯甲酸乙酯对照品适量，精密称定，用甲烷磺酸甲醇溶液制成每1ml中含5μg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，检测波长为258nm。精密量取上述两种溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有对羟基苯甲酸乙酯峰，按外标法以峰面积计算，不得过甲磺酸加贝酯标示量的0.5%。

3、有关物质：临用新制，并在25℃以下存放。取本品适量，精密称定，加甲烷磺酸甲醇溶液（取0.48%甲烷磺酸溶液2ml，用甲醇稀释至1000ml）溶解并制成每1ml中含1mg的溶液作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，加甲烷磺酸甲醇溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件试验，精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积（除对羟基苯甲酸乙酯峰外）的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

4、干燥失重：取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减干燥6小时，减失重量不得过1.0%（通则0831）。

5、热原：取本品，加灭菌注射用水制成每1ml中含甲磺酸加贝酯10mg的溶液，依法检查（通则1142），剂量按家兔体重每1kg缓慢注射1ml，应符合规定。

6、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-醋酸钠缓冲溶液[取醋酸-醋酸钠缓冲液（pH3.6）4ml，用水稀释至100ml]-十二烷基硫酸钠溶液（取十二烷基硫酸钠5g，加50%甲醇溶液溶解并稀释至100ml）-庚烷磺酸钠溶液（取庚烷磺酸钠5g，加50%甲醇溶液使溶解并稀释至100ml）-异丙醇（300∶150∶2∶2∶8）为流动相；检测波长为236nm，理论板数按加贝酯峰计算不低于2000。

2、测定法：临用新制，并在25℃以下存放，取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于甲磺酸加贝酯15mg），置50ml量瓶中，加甲烷磺酸甲醇溶液（取0.48%甲烷磺酸溶液2ml，用甲醇稀释至1000ml）溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；取甲磺酸加贝酯对照品约15mg，精密称定，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

本品为甲磺酸加贝酯与甘露醇适量制成的无菌冻干品。按平均装量计算，含甲磺酸加贝酯（C₁₆H₂₃N₃O₄·CH₄O₃S）应为标示量的90.0%-110.0%。