注射用甲磺酸左氧氟沙星

本品主要成分为甲磺酸左氧氟沙星。

本品为类白色至淡黄色疏松块状物或粉末。

本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染：

1、呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周围脓肿）。

2、泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等。

3、生殖系统感染：急性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）。

4、皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等。

5、肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒。

6、败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染。

7、其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

按左氧氟沙星计（1）0.1g；（2）0.2g；（3）0.3g；（4）0.4g。

1、临用前，使用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100ml溶解后静脉滴注。成人每日0.4g，分2次静滴。重度感染患者及病原菌对本品敏感性较差者（如绿脓杆菌），每日最大剂量可增至0.6g，分2次静滴。肾功能减退者按照肌酐清除率决定用药剂量：

（1）肌酐清除率50-80ml/min，正常剂量。

（2）肌酐清除率20-49ml/min，首剂0.4g以后每24小时0.2g。

（3）肌酐清除率10-19ml/min，首剂0.4g以后每48小时0.2g。

2、本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴。或遵医嘱。

用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状；失眠、头晕、头痛等神经系统症状；皮疹、搔痒、红斑及注射部位发红、发痒等症状或静脉炎。亦可出现一过性肝功能异常，如血清转氨酶增高、血清总胆红素增加等。上述不良反应发生率在0.1-5%之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常等，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。

严重和其他重要的不良反应：主动脉瘤和主动脉夹层的风险。

对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

1、肾功能减退者应减量或慎用，使用时参照用法用量中的详细内容。

2、有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。

3、喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应（发生率﹤0.1%）。在接受本品治疗时应避免过度阳光暴晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直至症状消失。

4、使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。

5、同时使用其他药品，请告知医生。

6、请放置于儿童不能够触及的地方。

7、主动脉瘤和主动脉夹层的风险

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。风险增加的原因尚未确定。对于已知患有主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者，仅在没有其他抗菌治疗可用的情况下，使用注射用甲磺酸左氧氟沙星。

妊娠、哺乳期妇女禁用。

18岁以下患者禁用。

根据肾功能情况，参照用法用量中的详细内容制定剂量。或遵医嘱。

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。（见【注意事项】）。

1、本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。避免与茶碱同时使用。如需同时使用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂量。

2、与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。

3、与非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。

4、与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

1、左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。

2、本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰氏阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰氏阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

1、重复给药毒性：大鼠连续4周经口给予左氧氟沙星剂量分别为50、200、800mg/kg，仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升；病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口给药4周，100mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度下降和尿中PH值降低。大鼠经口给药26周，80和320mg/kg剂量组动物出现流涎、尿中pH值升高。320mg/kg组动物的排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时，在10、25、62.5mg/kg剂量下均未出现明显毒性反应。

2、对关节软骨的影响：幼年和3-4周龄大鼠、4月龄猎兔犬经口给药7天，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上剂量时，出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13月龄犬，经口给药7天，在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性。但18月龄犬静脉注射14天，30mg/kg剂量时未出现关节毒性。

3、生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时，对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时，对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时，对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。

4、光毒性：采用长波长紫外线（320-400nm）照射，以小鼠耳廓厚度变化为指标进行了光毒性研究，结果经口给药剂量达200mg/kg时，未见明显异常变化。

据资料报道，单次静脉注射0.3g后，血药峰浓度（C_max）约为6.3mg/L，血消除半衰期（t_1/2β）约为6小时，多剂量给药（一次0.3g，一日2次静脉滴注，连续6天），其血药浓度于24-48小时达稳态。首次与末次剂量后的血药峰浓度（C_max）分别约为5.4和6.1mg/L。蛋白结合率约为30%-40%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1-2.1之间。本品主要以原形药自肾排泄，在体内代谢甚少，口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%-90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积量少于给药量的4%。

遮光、密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-143）-2012Z。