更昔洛韦滴眼液

本品主要成分为更昔洛韦。

本品为无色的澄明液体。

本品用于治疗单纯疱疹性角膜炎。

8ml：8mg。

滴入眼睑内，一次2滴，每2小时一次，一日给药7-8次。

1、舒秀梅通过氧氟沙星滴眼液联合更昔洛韦滴眼液治疗小儿急性结膜炎的临床效果，得出结论氧氟沙星滴眼液联合更昔洛韦滴眼液治疗小儿急性结膜炎的效果显著，可有效改善其临床症状，降低其不良反应发生率，明显提高其生活质量，安全性高。（中国当代医药，2018，25(32)：128-130）

2、崔存通过更昔洛韦滴眼液和阿昔洛韦滴眼液治疗单疱性病毒性角膜炎的疗效比较，得出结论针对单疱性病毒性角膜炎病症，与阿昔洛韦进行对比，更昔洛韦滴眼液应用效果更为理想，其有助于控制不良反应发生率及复发率。（临床医药文献电子杂志，2018，5(85)：38-39）

3、尹金良通过左氧氟沙星和更昔洛韦滴眼液治疗小儿急性结膜炎的效果分析，得出结论临床给予小儿急性结膜炎患儿更昔洛韦滴眼液+左氧氟沙星滴眼液联合治疗，不仅疗效确切，还不容易出现不良反应，效果显著。（中国处方药，2016，14(12)：81-82）

滴眼可引起轻度眼睑水肿、结膜充血、疼痛和烧灼感等症状，减少用药次数后能耐受继续治疗。9家临床单位进行单、双盲法治疗单疱性树枝状、地图状、盘状等三型角膜炎268例，总有效率85.4%，而不良反应发生率仅0.96%。

对更昔洛韦过敏者禁用。

1、精神病患者及神经中毒症状者慎用；严禁过量用药，在启用后最多可使用四周。

2、孕妇及哺乳期妇女用药：未进行专项研究，孕妇及哺乳期妇女应慎用。

3、儿童用药：因未进行专项研究，故本品不推荐用于儿童。

4、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

5、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

1、因未进行专项研究，尚不清楚滴眼液与其它滴眼液的相互作用。

2、与亚胺培南-西司他丁同用可发生全身抽搐。

3、与丙磺舒或抑制肾小管分泌的药物合用可使本品的肾清除量减少约22%，其药时曲线下面积增加约53%，因而易产生毒性反应。

4、但文献报道更昔洛韦静脉给药与肾毒性药物（如两性霉素B、环孢素）同用时可能增强肾功能损害，使本品经肾排出量减少而引起毒性反应。

5、应避免与氨苯砜、喷他咪、氟胞嘧啶、长春碱、多柔比星、甲氧苄啶、磺胺类及核苷类药物合用，可能会增加更昔洛韦的毒性。故使用本品应避免与上述药物同用。

更昔洛韦（GCV）对疱疹病毒具有广谱抑制作用，对巨细胞病毒作用最强，对Ⅰ、Ⅱ型单纯疱疹病毒（HSV-Ⅰ、HSV-Ⅱ）、水痘-带状疱疹病毒（VZV）和EB（Epstein-Barr）病毒有效。更昔洛韦对HSV-Ⅰ、HSV-Ⅱ和VZV的抑制作用是由于GCV能被病毒编码的胸苷激酶（TK）磷酸化为单磷酸更昔洛韦，后者再通过细胞酶的催化作用形成二磷酸、三磷酸更昔洛韦。三磷酸更昔洛韦是单纯疱疹病毒DNA聚合酶的强抑制剂，它作为病毒DNA聚合酶的底物与酶结合并掺入病毒DNA中去，因而终止病毒DNA的合成。

1、遗传毒性：更昔洛韦在浓度分别为50-500mg／ml和250-2000mg／ml时，体外可增加小鼠淋巴瘤的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。

2、生殖毒性：更昔洛韦静脉给药，对家兔和小鼠均显示有胚胎毒性，并对家兔有致畸作用；更昔洛韦在人用静脉给药推荐剂量，可能引起致畸和胚胎毒性。

3、致癌性：小鼠经口给予更昔洛韦剂量为20和lOOOmg/kg／日时，有致癌作用（以AUC计算，分别约相当于人静脉给予推荐剂量5mg/kg／日的0.1和1.4倍）。当剂量为lOOOmg/kg／日时，显著增加雄性小鼠包皮腺、雄性和雌性小鼠前胃（非腺性粘膜）、雌性小鼠生殖组织（卵巢，子宫，乳腺，阴蒂腺和阴道）及肝脏的肿瘤发生率。当剂量为20mg/kg／日时，轻度增加雄性小鼠包皮腺和副泪腺、雄性和雌性小鼠的前胃和雌性小鼠肝脏的肿瘤发生率。当小鼠服用更昔洛韦剂量为1mg/kg／日（以AUC计算，相当于人用剂量的0.01倍）时，未观察到致癌作用。除了肝脏的组织细胞肉瘤，更昔洛韦引起的肿瘤一般为上皮或血管源性，虽然小鼠的包皮腺、阴蒂腺、前胃和副泪腺在人类没有相应的组织部位，但应考虑更昔洛韦对人体有潜在的致癌作用。

4、本品为更昔洛韦滴眼液，日给药量不超过0.64mg，一般应不会产生遗传毒性、生殖毒性及致癌作用。

未进行眼局部给药的药代动力学研究；据文献资料报道，更昔洛韦口服吸收差。一次口服3g，血药浓度值可达到1.0-1.2mg／L，静脉滴5mg／kg（一小时内)则为8.3-9.0mg／L。空腹服药后，生物利用度为5％，进食后服药则为6％-9％。本药在体内广泛分布于各种组织中，并可透过胎盘而进入眼内组织。在脑脊液内的浓度为同期血药浓度的7％-67％，分布容积（Vd）达0.74L/kg。蛋白结合率低，为1％-2％。本药经静脉滴注的半衰期（t1/2β）为2.5-3.6小时，口服则为3.15-5.5小时，肾功能减退者可分别延长至9-30小时（静注）和15.7-18.2小时（口服)。药物在体内不代谢，主要以原形经肾排泄，可经血液透析或腹膜透析清除。

遮光，密封保存，在10℃以上保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH04962004。