汉防己甲素片

本品主要成份为汉防己甲素。

本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色或微黄色。

本品适用于风湿痛、关节痛、神经痛。与小剂量放射合并用于癌症；亦用于单纯硅肺Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期及各期煤硅肺。

20mg。

口服。

1、抗风湿及镇痛：每次20mg-40mg，一日3次。

2、抗肺癌：每次40mg-60mg，一日3次。

3、抗硅肺：每次60mg-100mg，一日3次，服用6天，停药1天，疗程3个月。

林峥通过汉防己甲素片联合乙酰半胱氨酸在职业性矽肺治疗中的应用观察，得出结论在职业性矽肺治疗中应用汉防己甲素片联合乙酰半胱氨酸治疗，即可改善临床症状用肺功能，又可提高总有效率，值得临床推广应用。（黑龙江中医药，2018，47(05)：113-114）

部分患者服药后会有轻度嗜睡、乏力、恶心、上腹部不适，长期口服可能会引起面部色素沉着，停药后可消失。

1、肝、肾等脏器发生器质性病变患者禁用。

2、孕妇禁用。

3、对本品过敏者禁用。

1、服药期间每3个月复查肝功能、心电图等。

2、肝、肾等器质性病变者慎用或禁用。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：能引起小鼠精子畸形率及微核率增高，有致突变作用，孕妇禁用。

4、儿童用药：未进行该项试验且无可靠参考文献。

5、老年用药：未进行该项试验且无可靠参考文献。

6、药物过量：未进行该项试验且无可靠参考文献。

1、能减轻化疗药物引起的消化道反应与肢体麻木症状，并对化疗引起的血红蛋白与白细胞的损害有保护作用。

2、使口服环孢素A后的最高血药浓度（Cmax）增高。

本品通过降低过氧化物释放和吞噬细胞的活性而起到镇痛作用；还能通过抑制肿瘤耐药细胞表面P-糖蛋白的过度表达功能，增加化疗药物在肿瘤细胞内的积聚，增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性。汉防己甲素可使硅肺胶原纤维松散、降解，脂类减少，微管结构消失、解聚，前胶原转化受阻，在间隙内出现新的细胞。

本品最小致死量：蟾蜍前淋巴囊注射时为1000mg/㎏-1200mg/㎏；小鼠腹腔注射时为700mg/㎏-800mg/㎏；家兔注射时为40mg/㎏-42mg/㎏。汉防己甲素可引起小鼠精子畸形率及微核率增高，对姐妹染色单体交换频率影响不大。

本品吸收后，主要分布于肝、肺、肾脏等组织器官。体内代谢成二室模型，大部分以原形存在，少部分代谢转化为汉甲素-N-氧化物异构体和N-2-去甲基汉防己甲素体内半衰期t_1/2为90分钟，清除率（CL）为38.6L·kg^-1·h^-1。

遮光，密封保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-（HD-0700）-2002。

1、取本品细粉适量，加氯仿制成每1ml中含汉防己甲素2mg的溶液，滤过，取滤液作为供试品溶液；另取汉防已甲素对照品适量，加氯仿溶解并稀释制成每1ml中含2mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（中国药典2000年版二部附录VB）试验，吸取上述两种溶液各5ml，分别点于同一硅胶GF₂₅₄薄层板上，以环己烷-氯仿-二乙胺（5︰1︰1）为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视，供试品所显主斑点的颜色与位置应与对照品的主斑点相同。

2、取含量测定项下的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA）测定，在280nm的波长处有最大吸收，在257nm的波长处有最小吸收。

1、溶出度：取本品，照溶出度测定法（中国药典2000年版二部附录XC第一法），以0.1mol/L盐酸溶液600ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液滤过，取续滤液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA），在280nm的波长处测定吸收度，按C₃₈H₄₂N₂O₆的吸收系数（E1%1cm）为111计算出每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。

2、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IA）。

取本品20片，除去包衣后，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于汉防己甲素40mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液适量，振摇，使汉防己甲素溶解，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10ml，置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA），在280nm的波长处测定吸收度，按C₃₈H₄₂N₂O₆的吸收系数（E1%1cm）为111计算，即得。