蒿甲醚注射液

本品主要成分为蒿甲醚。

本品为无色至淡黄色澄明油状液体。

本品适用于各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救。

1ml：80mg。

1、成人常用量，肌内注射，首剂160mg（2支），第2日起每日1次，每次80mg，连用5日。

2、小儿常用量，肌内注射，首剂按体重3.2mg/kg；第2-5日，每次按体重1.6mg/kg，每日1次。

严苏纯，尹云泽，艾乐等通过胃肠安丸合并蒿甲醚注射液治疗刚果（布）胃肠型疟疾临床观察，得出结论胃肠安丸合并蒿甲醚注射液治疗刚果布胃肠型疟疾能显著改善胃肠道症状，缩短病程，还能起到辅助抗疟的作用。（中草药，2016，47(08)：1366-1368）

本品不良反应轻微，个别患者有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶轻度升高，网织红细胞可能有一过性减少。

尚不明确。

1、本品遇冷如有凝固现象，可微温溶解后使用。

2、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠妇女慎用。

3、儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

4、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

5、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

蒿甲醚为青蒿素的衍生物，对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜-线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物（双氧）桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。

小鼠口服蒿甲醚的半数致死量（LD₅₀）为895-977mg/kg，大鼠肌内注射蒿甲醚油剂的LD₅₀为597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg，连续使用14天后，除网织红细胞数减少外，无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性，表现为胚胎吸收。

肌内注射后吸收快且完全，肌注10mg/kg后，血药达峰时间为7小时，峰值可达到0.8mg/L左右，半衰期（t_1/2）约为13小时。在体内分布甚广，以脑组织最多，肝、肾次之。主要通过肠道排泄，其次为尿排泄。

遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-218（X-187）-97-2011。

1、取少许，加无水乙醇1ml碘化钾少许.微热，溶液应显黄色。

2、取约0.2ml，加无水乙醇6ml，摇匀，取数滴点于白瓷板上，加1%香草醛一硫酸溶液1滴，即显桃红色。

1、取少许，加无水乙醇1ml碘化钾少许，微热，溶液应显黄色。

2、取约0.2ml，加无水乙醇6ml，摇匀，取数滴点于白瓷板上，加1%香草醛一硫酸溶液1滴，即显桃红色。

精密量取1ml，置100ml量瓶中，加无水乙醇振摇并稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml置100ml量瓶中，加无水乙醇至刻度，摇匀，照蒿甲醚项下的方法，自“精密量取5ml置50ml量瓶中”起，至“在254±1nm的波长处测定吸收度”并从中减去0.025（花生油空白吸收度），按C16H26O5的吸收系数（E1%1cm）为379计算，即得。