富马酸卢帕他定片

本品主要成分为富马酸卢帕他定。

本品为白色或类白色片。

本品主要用于季节性及长年性过敏性鼻炎。

10mg（按富马酸卢帕他定计）。

口服，每次10mg，一日一次。

1、张玉艳，林日华，吴小纯等通过复方甘草酸苷片联合富马酸卢帕他定片治疗慢性荨麻疹的疗效观察，得出结论复方甘草酸苷片联合富马酸卢帕他定片治疗慢性荨麻疹较单用富马酸卢帕他定片疗效好，且不良反应少。（海峡药学，2018，30(03)：37-39）

2、邢春华，蔡育兵，丁菲，徐信通过富马酸卢帕他定片治疗慢性特发性荨麻疹的有效性及安全性，得出结论富马酸卢帕他定片能够安全、有效控制慢性特发性荨麻疹患者的症状。（中国医院药学杂志，2017，37(13)：1271-1274+1287）

3、孙传雷通过富马酸卢帕他定片治疗慢性荨麻疹疗效和安全性临床研究，得出结论富马酸卢帕他定片可以有效缓解慢性荨麻疹患者的临床症状，安全性较好，值得临床推广应用。（全科口腔医学电子杂志，2017，4(09)：56-58）

1、已进行的临床研究表明，10mg富马酸卢帕他定对患者产生的不良反应的发生率为8%，高于使用安慰剂治疗的患者。

2、常见症状（＞1/100，≤1/10）：困倦、虚软无力、疲乏。

3、不常见症状（＞1/1000，＜1/100）：口干、咽炎、消化不良、食欲增加、鼻炎。

对富马酸卢帕他定过敏或对本品药物赋形剂成分过敏者禁用。

1、建议不要与酮康唑、红霉素或其他任何细胞色素P450同工酶CYP3A4中潜在的抑制成分等同时服用本药片，这些活性成分会增加富马酸卢帕他定的血浆药物浓度。

2、对肾功能或肝功能不全的病例尚无临床经验，目前针对这一类患者不建议使用10mg剂量的富马酸卢帕他定。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：目前还没有在怀孕期间服用富马酸卢帕他定的临床数据。在动物上进行的试验表明，药物对怀孕期间胚胎或胎儿的生长、分娩或产后生长都没有产生直接或间接的伤害。但在未明确本品是否对婴儿产生危险或益处时，哺乳期妇女不要服用本品。

4、儿童用药：对于12岁以下的儿童患者，尚无该药的安全性及有效性的证据。

5、老年用药：针对老年患者（65岁以上），服用本品10mg时，需特别谨慎。尽管临床试验表明，在疗效和安全性上没有区别，但由于病人数量较少，因此不能忽视会出现个别反应较大的患者。

6、药物过量：尚未遇到过量服用的病例。倘若偶然吞服大剂量药物，应对症治疗并采取必要措施。

1、富马酸卢帕他定与酮康唑、红霉素同用，分别对富马酸卢帕他定产生10倍或2-3倍的血药浓度升高，因此不建议与这些成分合并服用。另外，该包括其他同工酶CYP3A4抑制剂。

2、上述作用并不伴有QT间隔改变，同其他药物分别比较，并没有增加不良反应。

3、尚未在体内进行过其它不同于酮康唑或红霉素的基础研究。

4、与酒精作用：在测试心理功能的某些试验中，酒精与10mg剂量的富马酸卢帕他定同时服用，产生了边缘效果，与单一酒精食品产生的效果有显著不同。20mg剂量的富马酸卢帕他定显然会增强酒精产生的作用。

5、与其他中枢神经系统抑制因素的作用：与其他抗组胺药的相互作用一样，不能忽视其与中枢神经系统抑制药物的作用。

1、是一种长效抗组胺剂，而非镇静剂，通过选择性拮抗组胺H1受体发挥作用。在临床研究对照实验显示，10-80mg的富马酸卢帕他定对于因组胺产生的红斑有显著疗效。推荐剂量10mg应用于抗组胺治疗。30分钟内起作用，疗效可持续24小时。

2、富马酸卢帕他定具有抗过敏的特性，表现为对因免疫系统或非免疫系统刺激引起的肥大细胞脱落颗粒作用抑制和对炎性介质细胞因子释放的抑制作用，尤其是因肥大细胞和人类单核细胞的TNF-α释放的抑制作用。此外，在体外和体内试验中我们还发现该药物具有拮抗血小板活化因子的作用。以上这些临床表现还有待进一步确定。

3、在健康志愿者和过敏性鼻炎患者进行的临床研究中，通过服用富马酸卢帕他定进行疗效评价，发现在心电图QTc间隔上没有明显的差异。

4、在临床研究期间，偶尔会发现肝药酶的轻度升高，为可逆性，其中对照组占1.19%，富马酸卢帕他定10mg组占1,25%，两组发生率相似。

1、急性毒性试验，不同性别的大鼠和小鼠口服给药的LD₅₀值大约为1g/kg。

2、在大鼠和狗进行重复剂量给药毒性试验，为期4周和为期13周，大鼠还进行生殖毒性和出生前后发育毒性研究，显示临床用治疗量具有充分的安全范围。在高剂量组，如大鼠生殖和胚胎发育研究中，口服给药剂量120mg/kg/天以及兔发育毒性研究口服给药剂量100g/kg/天条件下，无明显胚胎发育异常。致突变实验中，Ames试验、人淋巴细胞中期分析和小鼠微核试验显示该成分无潜在致突变和促分裂作用。

1、马酸卢帕他定口服后，可被快速吸收，T_max约为服药后0.75小时。口服剂量10mg时，其C_max为2.2ng/ml，口服剂量2mg时为4.6ng/ml。10-40mg剂量的动力药理特征呈线性关系。每日剂量20mg，为期7天，C_max为2.0ng/ml。血浆浓度半衰期为5.9小时，富马酸卢帕他定与血浆蛋白结合率大约为98.5%-99%。由于未在人体进行过静脉注射治疗，目前尚无富马酸卢帕他定静脉注射的相关药代数据。

2、进食影响：与食物一起服用，富马酸卢帕他定血浆药物浓度时间曲线下面积（AUC）大约增加23%，而其中之一的活性代谢产物及主要非活性代谢产物的浓度实际是类似的。富马酸卢帕他定达血浆T_max延迟1小时。血浆C_max并未受食物的影响。

密封，在常温（10-30℃）干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH01962013。