茴拉西坦片

本品主要成份为茴拉西坦。

本品为白色片。

本品适用于中、老年记忆减退和脑血管病后的记忆减退。

（1）50mg；（2）100mg。

口服，每次0.1-0.2g，每日3次，疗程4-8周。

本品不良反应较少，偶见口干、厌食、便秘、嗜睡，停药后消失。

对本品过敏或对其它吡咯烷酮类药物不能耐受者禁用。

1、有明显肝功能异常者应适当调整给药剂量。

2、本品可加重Huntington舞蹈病者症状。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。

4、儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

5、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

6、药物过量：本品建议安全使用范围0.3-1.8g/日。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品为脑功能改善药，是γ-氨基丁酸（GABA）的环化衍生物。本品通过血脑屏障选择性作用于中枢神经系统。动物实验证明：本品对正常大鼠辩别学习的记忆再现过程有良好的促进作用，能对抗缺氧引起的记忆减退，能有效改善某些原因引起的记忆障碍。

1、文献报道，大鼠口服后吸收迅速，20-40分钟血药浓度可达峰值。主要分布在胃肠道、肾、肝、脑和血液。24小时后，77-85%由尿中排出，4%从粪便中排出。尿中主要代谢产物为：N-对甲氧基苯甲酰氨基丁酸和5-羟基-2-吡咯烷酮。

2、人体：口服吸收后，血中原药消除半衰期平均20-30分钟，2小时后血药浓度已难测出。

遮光，密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-048）-2004Z。

1、取本品的细粉适量（约相当于茴拉西坦0.1g），用氯仿提取、蒸干，残渣照茴拉西坦项下的鉴别（1）项试验.显相同的结果。

2、取本品细粉适置，（约相当于茴拉西坦5mg），置100ml量瓶中，加乙醇约70ml振摇使茴拉西坦

溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液，加乙醇稀释制成每1ml中含茴拉西坦10μg的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA）测定，在219mn和282nm的波长处有最大吸收。

1、溶出度：取本品，照溶出度测定法（中国药典2000年版二部附录XC第一法），以盐酸溶液（9→1000）1000ml为溶剂，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液，用上述溶剂定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，摇匀，作为供试品溶液；另取经减压干燥至恒重的茴拉西坦对照品50mg，精密称定，加乙醇10ml使溶解后，用上述溶剂定量稀释成每1ml中约含10μg的溶液，作为对照品溶液，取上述两种溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA），在282mn的波长处分别测定吸收度，计算出每片的溶出量，限度为标示量的80%，应符合规定。

2、其他：应符合片剂项下的各项规定（中国药典2000年版二部附录IA）。

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇-水（60:40）为流动相：检测波长为254mn。理论板数按茴拉西坦峰计算应不低于1500，茴拉西坦峰和内标物质峰的分离度应符合要求。

2、测定法取本品20片，精密称定，研细，精密称取适置（约相当于茴拉西坦50mg），置50ml量瓶中，加甲醇适量，振摇使溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；照茴拉西坦项下的含M测定法测定，即得。