甲芬那酸片

本品主要成分为甲芬那酸。

本品为白色或类白色片。

本品适用于轻度及中等度疼痛，如牙科、产科或矫形科手术后的疼痛，以及软组织损伤性疼痛及骨骼关节疼痛。此外，还用于痛经、血管性头痛及癌性疼痛等。

0.25g。

口服。成人常用量：镇痛或治疗痛经。开始0.5g，继用0.25g，每6小时1次，一疗程用药不超过7日。

1、胃肠道反应较常见，如腹部不适、胃烧灼感、食欲下降、恶心、腹痛、腹泻、消化不良。严重者可引起消化性溃疡。

2、其他精神抑郁、头晕、头痛、易激惹、视力模糊、多汗、气短、睡眠困难等，过敏性皮疹少见。

1、已知对本品过敏的患者。

2、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

3、禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。

4、有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

5、有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

6、重度心力衰竭患者。

1、避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。

2、根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。

3、在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。

4、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDS药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDS，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。

5、即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和或体征以及如果发生应采取的步骤。

患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。

6、和所有非甾体抗炎药（NSAIDS）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重。其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDS），包括本品。

7、在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。

8、有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。

9、NSAIDS，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应。例如剥脱性皮炎、StevensJohnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。

10、孕妇及哺乳期妇女用药：不宜应用。

11、儿童用药：尚无14岁以下儿童的安全性和疗效的临床资料。

12、老年用药：老年人易引起毒副反应，开始用量宜小。

13、药物过量：药物过量可导致中枢神经系统异常，出现惊厥、昏迷。解救应及时洗胃或催吐，静脉输液和或给予利尿剂。同时还应给予其他疗法，如血液透折。

1、饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道副作用，并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。

2、与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时，药效不増强，而胃肠道不良反应及岀血倾向发生率増高。

3、与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加岀血的危险。

4、与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。

5、与维拉帕米、硝苯地平同用时，本品的血药浓度增高。

6、本品可增高地高辛的血浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。

7、本品可增强口服抗糖尿病药的作用。

8、本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。

9、丙磺舒可降低本品的排泄，增加其血药浓度，从而增加毒性，故同用时宜减少本品剂量。

10、本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血浓度，甚至可达中毒水平，故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。

本品为非甾体抗炎镇痛药。具有镇痛、解热和抗炎作用，其抗炎作用较强。

急性毒性试验结果：大鼠经口LD₅₀为780mg/kg；小鼠经口LD₅₀为630mg/kg。

口服1g后血药浓度2-4小时达高峰，峰值为10μg/ml。一日口服4次，2日可达稳态（血浆浓度为20μg/ml）。由肝脏生物转化，T_1/2为2小时。67%由肾排出，25%由胆汁、粪便排出。

密封，在干燥处保存。

中国药典2005版二部。

1、取本品的细粉适量（约相当于甲芬那酸25mg），加三氯甲烷15ml，摇振使甲芬那酸溶解，溶液照甲芬那酸项下的鉴别（1）项试验，显相同结果。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰保留时间应与照品溶液主峰保留时间一致。

3、取本品的细粉适量（约相当于甲芬那酸20mg），加1mol/L盐酸溶液-甲醇（1：99）混合液100ml，超声使甲芬那酸溶解，滤过，取滤液适量，用上述混合液稀释制成每1ml中含甲芬那酸20μg溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定；279nm与350nm的波长处有最大吸收。

1、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定（通则0931第二），用乙醇40ml，加磷酸盐缓冲液（pH8.0）至800ml溶出介质，转速每分钟75转，依法操作，经45分钟时，取溶液滤过，精密量取滤液3ml，置100ml量瓶中，用磷酸盐缓冲液（pH8.0）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取甲芬那酸对照品20mg，置100ml量瓶中，加乙醇5ml使溶解，用磷酸盐缓冲液（pH8.0）稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用磷酸盐缓冲液（pH8.0）稀释制成每1ml约含10μg溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在286mn处分别测定吸光度，计算每片的出溶量。限度为标示量60%，应合规定。

2、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸二氢铵溶液（用氨试液调节pH值至5.0）-乙腈-四氢呋喃（40:46:14）流动相；检测波长为254nm。理板数按甲芬那酸峰计算不低干5000，拖尾子应不大于2.0。

2、测定法：取本品20片，精密称定，研，精密称取适量（约相当于甲芬那酸0.1g），100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取滤液5ml，25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取甲芬那酸对照品，同法测定。按外标以峰面积计算，即得。