甲砜霉素肠溶片

本品主要成份为甲砜霉素。

本品为肠溶薄膜衣片，除去包衣后显白色。

本品适用于敏感菌如流感杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等引起的呼吸道、尿路、肠道等感染。

（1）0.125；（2）0.25g。

口服，成人一次1.5-3g，分3-4次，严重感染者剂量加倍。小儿按体重一日25-50mg/Kg，分4次服。

1、可发生腹痛、腹泻、恶心、呕吐等消化道反应，其发生率在10％以下。

2、偶见皮疹等过敏反应。

3、早产儿及新生儿中尚未发现有“灰婴综合征”者。仅有个例报道有出现短暂性皮肤和面色苍白。

4、本品亦可引起造血系统的毒性反应，主要表现为可逆性的红细胞生成抑制，白细胞减低和血小板减少；发生再生障碍性贫血者罕见。

5、中枢神经系统反应主要表现为头痛、嗜睡、头晕和周围性神经炎，视觉减退、痛觉过敏等症状。脚部反应较手更严重，停药后可恢复。

对本品中任何成份过敏患者禁用。

1、患者在治疗过程中应定期检查周围血象。疗程较长者需定期检查网织红细胞数，以及时发现血液系统不良反应发生。

2、肾功能不全者甲砜霉素排出减少，体内可有蓄积倾向，应减量应用。

3、老年患者用药应根据肾功能调整用药。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期，尤其是妊娠后期或分娩期妇女应尽量避免使用。哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。

5、儿童用药：新生儿避免使用。

6、老年用药：尚不明确。

7、药物过量：尚不明确。

1、抗癫痫药（乙内酰脲类）。由于本品可抑制肝细胞微粒体酶的活性，导致此类药物的代谢降低，或替代该类药物的血清蛋白结合部位，均可使药物的作用增强或毒性增加，故当与本品合用或在其后应用时须调整此类药物的剂量。

2、本品与降血糖药(如甲苯磺丁脲)合用时。由于蛋白结合部位被替代，可增强其降糖作用，因此需调整该类药物剂量。格列吡嗪和格列本脲的非离子结合特点，使其所受影响较其他口服降糖药为小，但合用时仍须谨慎。

3、长期口服含雌激素的避孕药，如同时服用本品，可使避孕的可靠性降低，以及月经期外出血增加。

4、由于本品可具有维生素B₆拮抗剂的作用或使后者经肾排泄量增加，导致贫血或周围神经炎的发生，因此维生素B₆与本品合用时机体对前者的需要量增加。

5、本品可拮抗维生素B_l2的造血作用，因此两者不宜合用。

6、与某些骨髓抑制药合用时，可增强骨髓抑制作用。抗肿瘤药物、秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等均属此类药物。同时进行放射治疗时，亦可增强骨髓抑制作用，须调整骨髓抑制剂或放射治疗的剂量。

7、本品如在术前或术中应用时，由于其对肝酶的抑制作用，可降低诱导麻醉药阿芬他尼的清除，延长其作用时间。

8、苯巴比妥、利福平等肝药酶诱导剂与本品同用时，可增强本品的代谢，致甲砜霉素血药浓度降低。

9、林可霉素类可替代或阻止本品与细菌核糖体的50S亚基的结合，两者同用可发生拮抗作用，因此不宜联合应用。

本品是氯霉素的同类物，抗菌谱和抗菌作用与氯霉素相似，在体外具广谱抗微生物作用，包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。对下列细菌具杀菌作用：流感杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟球菌。对以下细菌仅具抑菌作用：金葡菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。本品在肝内不与葡萄糖醛酸结合，因此体内活性较高。本品与氯霉素间呈完全交叉耐药。本品属抑菌剂。可通过弥散进入细菌细胞内，并可逆性地结合在细菌核糖体的50S亚基上，使肽链增长受阻（可能由于抑制了转肽酶的作用），因此抑制肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成。此外，本品还具有较强的免疫抑制作用。

本品口服后吸收迅速而完全，正常人口服400mg后2小时血药浓度达峰，为4mg/L。剂量增加时，血药浓度也相应增高。连续用药在体内无蓄积现象。甲砜霉素吸收后在体内广泛分布，以肾、脾、肝、肺等中的含量较多，比同剂量的氯霉素约高3-4倍。血消除半衰期（t_1/2β）为1.5小时。肾功能正常者24小时内自尿中排出给药量的70％-90％，部分自胆汁排泄，胆汁中浓度可为血药浓度的几十倍。甲砜霉素在体内不代谢，故肝功能异常时血药浓度不受影响。

遮光，密封，在干燥处保存。

中国药典2005年版二部。

1、取本品的细粉，加甲醇制成每1ml中含甲砜霉素10mg的溶液，滤过，滤液照甲砜霉素项下的鉴别（1）项试验，显相同的结果。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、取本品的细粉适量（约相当于甲砜霉素50mg），加乙醇制氢氧化钾试液2ml使甲砜霉素溶解，防止乙醇挥散，在水浴中加热15分钟，滤液显氯化物的鉴别（1）的反应（通则0301）。

以上（1）、（2）两项可选做一项。

1、有关物质：取本品的细粉适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含甲砜霉素1mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；照甲砜霉素项下的方法测定。单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%）。

2、其他：应符合片剂项下有关的各项规定。

取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于甲砜霉素0.1g），置100ml量瓶中，加流动相适量，振摇使甲砜霉素溶解并用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。照甲砜霉素项下的方法测定，即得。