甲钴胺胶囊

本品主要成分为甲钴胺。

本品为硬胶囊，内容物为淡红色粉末。

本品适用于周围神经病。

0.5mg。

口服，通常成人一次0.5mg，一日3次，可根据年龄、症状酌情增减。

1、王仲、余海、张川、宗雪萍、梁清月、李朝敏通过中药熏洗联合甲钴胺胶囊对糖尿病周围神经病变的随机对照观察，得出结论中药熏洗联合口服甲钴胺胶囊能够较好的改善患者的临床症状;并有效改善感觉神经传导速度,值得临床推广。（吉林医学,2018,39(08):1418-1420）

2、王乐、李陆虎、强少文、杨利学通过中药外敷加甲钴胺胶囊治疗腰椎间盘突出症临床研究，得出结论中药外敷加甲钴胺胶囊治疗腰椎间盘突出症疗效确切,镇痛作用明显,可有效改善患者腰部功能,缓解疼痛,值得临床推广应用。（亚太传统医药,2017,13(10):136-137）

3、吴继来通过活血止痛胶囊联合甲钴胺胶囊治疗急性腰椎间盘突出症的临床疗效，得出结论活血止痛胶囊联合甲钴胺胶囊治疗急性腰椎间盘突出症的临床疗效显著,能有效缓解患者疼痛,促进患者功能恢复,且不良反应少。（临床合理用药杂志,2016,9(06):70-71）

1、过敏：偶见皮疹发生(发生率＜0.1%)，出现后请停止用药。

2、口腔及舌面疱疹，双唇结痂，眼睑膜充血。

3、其它：偶有（发生率5%-0.1%）食欲不振、恶心、呕吐、腹泻。

禁用于对甲钴胺或处方中任何辅料有过敏史的患者。

1、如果服用一个月以上无效，则无需继续服用。

2、从事汞及其化合物的人员，不宜长期大量服用本品。

3、本品开封后,应避光、避湿保存。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

甲钴胺是一种内源性的辅酶B₁₂，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。动物实验发现，本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强；能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化；对药物引起的神经退变，如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的小鼠轴突退变及自发高血压大鼠神经疾病，具有抑制作用；能使延迟的神经轴突传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋性，恢复终板电位诱导，使饲以胆碱缺乏饲料大鼠的脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。体外研究表明，甲钴胺可促进培养的大鼠组织中卵磷脂的合成和神经元髓鞘形成。

生殖毒性：在小鼠和大鼠的致畸敏感期，经口给予甲钴胺0.2、2.0、20mg/kg/d，胎仔及新生仔均未见异常和致畸征象。

1、一次性给药健康人一次口服120μg，1500μg，无论哪个剂量,均在给药后3小时达到最高血药浓度，其吸收呈剂量依赖性。服药后8小时，尿中总B₁₂的排泄量为用药后24小时排泄量的40%-80%。

2、连续给药观察健康人连续12周每天口服1,500μg,至停药后4周的血清中总B₁₂的变化值。给药4周后其值为给药前的约2倍，以后逐渐增加，到12周后达约2.8倍，即使中止给药4周后仍显示为给药前的约1.8倍。

避光、密封保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准JX20080190。

1、在含M测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、避光操作。取本品内容物适量，加水溶解并定董稀释制成每1ml中约含甲钻胺50μl的溶液，滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法测定；另取甲钴胺对照品适量加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含50_Mg的溶液，同法测定。供试品溶液在220-550nm的波长范围内的吸收光谱应与对照品溶液基本一致，在266nm、342nm与522mn的波长处有最大吸收。

1、有关物质：避光操作。取本品内容物适量（约相当于甲钴胺5mg），精密加流动相10ml，超声使甲钴胺溶解，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密董取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%）。

2、含置均匀度：避光操作。取本品1粒，将内容物倾入10ml量瓶中，囊壳用流动相分次洗涤，洗液并人同一量瓶中，加流动相适量，超声使甲钴胺溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，照含量测定项下的方法测定含董，应符合规定。

3、溶出度：避光操作。取本品，照溶出度与释放度测定法，以水500ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作。经30分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取甲钻胺对照品适量，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含1μg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取上述两种溶液各100μl，分别注人液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算每粒的溶出限度为标示量的80%，应符合规定。

4、其他：应符合胶囊剂项下有关的各种规定。

避光操作。照高效液相色谱法测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（LunaC18色谱柱，4.6mmX250mm，5μm或效能相当的色谱柱）；以0.03mol/L磷酸二氢钾溶液（用0.2mol/L氢氧化钠溶液或磷酸调节pH值至4.5）-乙腈（84:16）为流动相；检测波长为342nm。取甲钻胺对照品约10mg，置20ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，在自然光下放置12分钟，取20μl注入液相色谱仪，调节流速使甲钻胺峰的保留时间约为12分钟，记录色谱图，甲钻胺峰与羟钻胺峰（相对保留时间约为0.2）的分离度应大于20，甲钴胺峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。

2、测定法：取本品25粒，倾出内容物，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于甲钴胺5mg），置100ml量瓶中，加流动相适量，超声使甲钴胺溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20μl，注人液相色谱仪，记录色谱图；另取甲钴胺对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。