甲磺酸培氟沙星葡萄糖注射液

本品主要成份是甲磺酸培氟沙星。

本品为几乎无色至微黄绿色的澄明液体。

本品适用于由培氟沙星敏感菌所致的各种感染：尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；妇科、生殖系统感染；腹部和肝、胆系统感染；骨和关节感染；皮肤感染；败血症和心内膜炎；脑膜炎。

100ml：甲磺酸培氟沙星0.4g与葡萄糖5g。

静脉滴注：成人常用量，一次0.4g，缓慢静脉滴入，每12小时一次。患黄疸的病人，每天用药一次；患腹水的病人，每36小时用药一次；患有黄痘和腹水的病人，每48小时用药一次，或遵医嘱。

1、中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

2、过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发送渗出性多型性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。

3、偶可发生：

（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。

（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

（3）静脉炎。

（4）结晶尿，多见于高剂量应用时。

（5）关节疼痛。

4、少数患者可发生血氨基转移酶升高，血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻中度，并呈一过性。

5、严重和其他重要的不良反应：主动脉瘤和主动脉夹层的风险。

对本品及氟喹诺酮类药物过敏者，孕妇及哺乳期妇女禁用、18岁以下患者禁用、6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏者禁用。

1、由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。

2、本品大剂置应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。

3、肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。

4、应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。

5、肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物消除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂置。

6、原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癲痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利并后应用。

7、主动脉瘤和主动脉夹层的风险

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。风险增加的原因尚未确定。对于已知患有主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者，仅在没有其他抗菌治疗可用的情况下，使用甲磺酸培氟沙星葡萄糖注射液。

动物实验未验证喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女禁用，如必需应用本品时应暂停哺乳。

本品在婴儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定，18岁以下的患者禁用。

老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。（见【注意事项】）。

1、尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

2、本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血浆消除半衰期延长，血药浓度升离，出现茶碱中毒症状.如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，应避免合用，不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。

3、环孢素与本品合用时.其血药浓度升高，必须监测环孢索血浓度，并调整剂置。

4、本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间，并调整剂量。

5、丙磺舒可减少本品自背小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性

6、本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血浆消除半哀期廷长，并可能产生中枢神经系统毒性，合用时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。

7、含铝、镁的制酸药可减少本品的口服吸收，不宜合用。

1、本品具广谱抗菌作用，对下列细菌具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、伤寒及沙门菌属等以及流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等。对铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。对肺炎球菌、各组链球菌和肠球菌仅具轻度作用。此外对麻风杆菌也有抗菌活性。

2、甲磺酸培氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

本品0.4g静脉滴注后，原药血浓度为5.8mg/L，与人体血浆蛋白结合率为20%-30%，半衰期较长，约10-13小时，体内分布广泛，在支气管、肺、肝、肾、肌肉、前列腺、心瓣膜和骨等组织和胆汁、胸、腹腔液中均能达有效浓度。此外尚可通过炎症脑膜进入脑脊液中，脑脊液中浓度约为血药浓度的60%左右。主要在肝内进行代谢，主要代谢产物为N-去甲基物和N-氧化代谢物，其中N-去甲基物与培氟沙星具有同样的体外抗菌作用。本品及其代谢物主要经肾排泄，约占给药剂量的58.9%。

遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-128）-2005Z。

1、取本品适量（相当于培氟沙星40mg），加氢氧化钠0.2g，溶解后，置酒精灯上小火蒸干至炭化，加水数滴与2mol/L盐酸溶液3-4ml，缓缓加热，即产生二氧化硫气体，能使湿润的碘酸钾淀粉试纸（取滤纸条浸人含有5%碘酸钾溶液与淀粉指示液的等体积混合液中，湿透后，取出干燥，即得）显蓝色。

2、取本品，缓缓滴入温热的碱性酒石酸铜试液中，即生成氧化亚铜的红色沉淀。

3、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、pH值：应为3.0-5.0（中国药典2005年版二部附录VIH）。

2、颜色：取本品，与黄绿色4号标准比色液（中国药典2005年版二部附录IXA第一法）比较，不得更深。

3、5-轻甲基糠醛：精密量取本品20ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密称取葡萄糖适量，加水制成5%的溶液，在120℃加热60分钟，使葡萄糖产生5-轻甲基糠醛，在284nm的波长处测定吸光度（中国药典2005年版二部附录IVA），加水调节吸光度至0.32，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，检测波长为284nm。取对照溶液20μl注人液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%。精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注人液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液色谱图中如有与5-羟甲基糠醛色谱峰保留时间一致的杂质峰，其峰面积不得大于对照溶液中5-轻甲基糠醛的峰面积。

4、有关物质：取本品适量，用流动相制成每1ml中含培氟沙星0.2mg的溶液，作为供试品溶液；量取供试品溶液适量，加流动相制成每1ml中含培氟沙星2μg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的方法，取对照溶液20μl注人液相色谱仪，记录色谱图，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的20%-25%；再取供试品溶液与对照溶液各20μl分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和（5-轻甲基糠醛除外），不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

5、重金属：取本品适量（约相当于葡萄糖3g），蒸干，残渣依法检查（中国药典2005年版二部附录VIIIH第二法），按葡萄糖含量计算，含重金属不得过百万分之五。

6、不溶性微粒：取本品1瓶，依法检查（中国药典2005年版二部附录IXC），应符合规定。

7、细菌内毒素：取本品适量，依法检查（中国药典2005年版二部附录XIE），每1mg培氟沙星中含内毒素的量应小于0.75EU。

8、无菌：取本品，用薄膜过滤法处理后，依法检查（中国药典2005年版二部附录XIH），应符合规定。

9、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2005年版二部附录IB）。

1、培氟沙星：照高效液相色谱法（中国药典2005年版二部附录VD）测定。

（1）色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.04mol/L磷酸二氢钾溶液-乙睛-0.05mol/L四丁基澳化按溶液（80:9:8）（用磷酸调节pH值至25）为流动相；检测波长为277nm，理论板数按培氟沙星峰计算不低于2000。培氟沙星峰与相邻杂质峰间的分离度应符合要求。

（2）测定法：避光操作。精密量取本品适量，加水制成每1m中含培氟沙星20μg的溶液，摇匀，精密量取20μl注人液相色谱仪，记录色谱图；另取培氟沙星对照品适量，同法测定，按外标法以峰面积计算供试品中C17H20FN3O3的含量。

2、葡萄糖：取本品适量，依法测定旋光度（中国药典2005年版二部附录VIE），与2.0852相乘，即得供试品中含C₆H₁₂O₆▪H₂O）的重量（g）。

3、本品为甲磺酸培氟沙星与葡萄糖的灭菌水溶液°含培氟沙星（Ｃ_１７Ｈ_２0ＦＮ_３Ｏ_３）应为标示量的90.0％-110.0％；含葡萄糖（Ｃ_６Ｈ₁₂Ｏ₆▪Ｈ_２Ｏ）应为标示量的95.0％-105.0％。