盐酸倍他司汀口服液

本品的主要成分为盐酸倍他司汀。

本品为微黄色的透明液体，味甜，微苦。

本品适用于治疗缺血性脑血管病，亦可用于治疗耳眩晕症，脑动脉硬化引起的眩晕，耳鸣和听力减退等。

（1）5ml：10mg；（2）10ml：20mg。

口服。一次10-20ml，一日最大量不得超过50ml。

在安慰剂对照临床试验中，使用倍他司汀治疗的患者出现以下不良反应（非常常见≥1/10；常见≥1/100至<1/10；不常见≥1/1000至<1/100；罕见≥1/10000至<1/1000；非常罕见<1/10000）。

1、胃肠系统：常见恶心、消化不良。

2、神经系统：常见头痛。

除了临床试验中报道的不良反应外，本品在上市后和文献中还报道了以下不良反应（频率不能从现有数据中估计，因此被归类为“未知”）。

1、免疫系统：过敏反应、类速发严重过敏反应。

2、胃肠系统：口干、恶心、呕吐、食欲减退、腹胀、腹痛、腹部不适，以上症状可通过随餐服用或降低剂量缓解。有消化道出血、加重消化性溃疡的报告。

3、皮肤及皮下组织：荨麻疹、斑丘疹、红斑疹等各类皮疹、瘙痒、血管神经性水肿、多汗。

4、神经系统：头晕、头痛、头部不适。

5、心血管系统：心悸、心律失常、血压异常。

6、全身性疾病及给药部位各种反应：乏力、发热。

7、呼吸系统：胸闷、呼吸困难、哮喘发作。

8、其他：睡眠障碍、精神异常、转氨酶异常、肝损伤、出血性膀胱炎。

1、对本品任何成份过敏者禁用。

2、嗜铬细胞瘤患者禁用。

3、胃溃疡活动期患者禁用。

4、儿童禁用。

1、有消化道溃疡病史、支气管哮喘病史的患者慎用。

2、勿与抗组胺类药物（如氯雷他定、西替利嗪等）联合使用。

妊娠：尚无妊娠期妇女使用倍他司汀的充足数据。关于本品对妊娠、胚胎/胎儿发育、分娩和产后发育的影响，动物研究不足。对人类的潜在风险未知，除非获益大于风险，妊娠期间不应使用倍他司汀。

哺乳：目前尚不清楚倍他司汀是否从乳汁中分泌。目前本品是否从动物的乳汁中分泌尚无研究。哺乳期妇女用药应当权衡母亲的获益以及对婴幼儿的潜在风险后谨慎决定是否服药。

本品在儿童中的安全有效性尚未建立。儿童禁用。

没有进行药物相互作用的体内研究。根据体外研究数据，对细胞色素P450酶没有抑制作用。体外研究数据表明通过抑制单胺氧化酶（MAO）的药物，包括MAO亚型B（如司来吉兰）可以抑制倍他司汀的代谢，谨慎同时使用倍他司汀和MAO抑制剂。

倍他司汀在神经组织中同时起组胺H1受体部分激动剂和组胺H3受体拮抗剂的作用，对组胺H2受体无活性。倍他司汀通过阻断突触前H3受体和诱导H3受体下调来增加组胺的周转和释放。倍他司汀与抗组胺药物理论上可能存在相互作用，影响一种药物的疗效。

已有过量使用的病例报告。剂量高达640mg时，一些患者出现轻度至中度症状（如恶心、嗜睡、腹痛），更严重的情况（如惊厥、肺部或心脏并发症）出现在故意过量服用倍他司汀的情况下，特别是与其它过量服用的药物联合使用。药物过量时的治疗措施应包括标准的支持治疗。

本品为双胺氧化酶抑制剂，对脑血管、心血管，特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用，显著增加心、脑及周围循环血流量，改善血循环，并降低全身血压。此外能增加耳蜗和前底血流量，从而消除内耳性眩晕，耳鸣和耳闭感，还能增加毛细血管通透性，促进细胞外液的吸收，消除淋巴内水肿，能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压，并有抑制血浆凝固及ADP诱导的血小板凝集作用，能延长大白鼠体外血栓形成时间，还有轻微的利尿作用。

口服后在人体内很快被吸收，大部分以代谢物形式在尿中排出，犬口饲后尿中曾检出代谢物（2-吡啶基）乙酸。LD₅₀大鼠（口服）3.04g/kg。

密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-067）-94Z。

1、取本品约0.5ml，加硫酸铜试液1滴，滴加氨试液使成碱性，生成蓝色溶液，微浑浊，再加入二硫化碳-苯（1：2）混合液2滴，振摇，苯层显棕色。

2、取本品约1ml，加苦味酸饱和溶液数滴，即产生鲜黄色沉淀。

3、本品显氯化物的鉴别反（中国药典1990年版二部附录39页）。

1、pH值：取本品，依法测定（中国药典1990年版二部附录44页）应为2.7-3.7。

2、装量差异：取本品5支，开启时注意避免损失，将内容物分别倒入干燥的具刻度量筒内，室温检视，每支的装量不得少于标示量。如有1支少于标示量时,不得超过标示量的5.0%。

照高效液相色谱法（中国药典1990年版二部附录34页）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用氨基丙基硅烷化全多孔硅胶为填充剂，3.0×10mol/L醋酸钠的甲醇溶液（用冰醋酸调pH为4.5）为流动相，检测波长为262nm，流速为0.4ml/min，理论板数按盐酸倍他司汀峰计算应不低于800，与杂质峰的分离度应符合要求。

2、测定法：精密量取本品适量（约相当于盐酸倍他司汀4mg）置50ml量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，另取在80℃干燥至恒重的盐酸倍他司汀对照品适量，加甲醇溶解并定量稀释制成每ml中含80μg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。