盐酸倍他司汀片

本品的主要成分为盐酸倍他司汀。

本品为糖衣片，除去包衣后，显白色或类白色。

本品用于美尼尔氏综合征，血管性头痛及脑动脉硬化，并可用于治疗急性缺血性脑血管疾病，如脑血栓、脑栓塞、一次性脑供血不足等；高血压所致直立性眩晕、耳鸣等亦有效。

（1）4mg；（2）5mg。

口服，成人常用量：每日2-4次，每次限1-2片，最大日量不得超过48mg。

在安慰剂对照临床试验中，使用倍他司汀治疗的患者出现以下不良反应（非常常见≥1/10；常见≥1/100至<1/10；不常见≥1/1000至<1/100；罕见≥1/10000至<1/1000；非常罕见<1/10000）。

1、胃肠系统：常见恶心、消化不良。

2、神经系统：常见头痛。

除了临床试验中报道的不良反应外，本品在上市后和文献中还报道了以下不良反应（频率不能从现有数据中估计，因此被归类为“未知”）。

1、免疫系统：过敏反应、类速发严重过敏反应。

2、胃肠系统：口干、恶心、呕吐、食欲减退、腹胀、腹痛、腹部不适，以上症状可通过随餐服用或降低剂量缓解。有消化道出血、加重消化性溃疡的报告。

3、皮肤及皮下组织：荨麻疹、斑丘疹、红斑疹等各类皮疹、瘙痒、血管神经性水肿、多汗。

4、神经系统：头晕、头痛、头部不适。

5、心血管系统：心悸、心律失常、血压异常。

6、全身性疾病及给药部位各种反应：乏力、发热。

7、呼吸系统：胸闷、呼吸困难、哮喘发作。

8、其他：睡眠障碍、精神异常、转氨酶异常、肝损伤、出血性膀胱炎。

1、对本品任何成份过敏者禁用。

2、嗜铬细胞瘤患者禁用。

3、胃溃疡活动期患者禁用。

4、儿童禁用。

1、消化性溃疡、支气管哮喘、褐色细胞瘤患者慎用。

2、勿与抗组胺类药物（如氯雷他定、西替利嗪等）联合使用。

妊娠：尚无妊娠期妇女使用倍他司汀的充足数据。关于本品对妊娠、胚胎/胎儿发育、分娩和产后发育的影响，动物研究不足。对人类的潜在风险未知，除非获益大于风险，妊娠期间不应使用倍他司汀。

哺乳：目前尚不清楚倍他司汀是否从乳汁中分泌。目前本品是否从动物的乳汁中分泌尚无研究。哺乳期妇女用药应当权衡母亲的获益以及对婴幼儿的潜在风险后谨慎决定是否服药。

本品在儿童中的安全有效性尚未建立。儿童禁用。

老年人使用注意调节计量。

没有进行药物相互作用的体内研究。根据体外研究数据，对细胞色素P450酶没有抑制作用。体外研究数据表明通过抑制单胺氧化酶（MAO）的药物，包括MAO亚型B（如司来吉兰）可以抑制倍他司汀的代谢，谨慎同时使用倍他司汀和MAO抑制剂。

倍他司汀在神经组织中同时起组胺H1受体部分激动剂和组胺H3受体拮抗剂的作用，对组胺H2受体无活性。倍他司汀通过阻断突触前H3受体和诱导H3受体下调来增加组胺的周转和释放。倍他司汀与抗组胺药物理论上可能存在相互作用，影响一种药物的疗效。

已有过量使用的病例报告。剂量高达640mg时，一些患者出现轻度至中度症状（如恶心、嗜睡、腹痛），更严重的情况（如惊厥、肺部或心脏并发症）出现在故意过量服用倍他司汀的情况下，特别是与其它过量服用的药物联合使用。药物过量时的治疗措施应包括标准的支持治疗。

本品对脑血管、心血管，特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用，显著增加心、脑及周围循环血流量，改善血循环，并降低全身血压。此外能增加耳蜗和前底血流量，从而消除内耳性眩晕，耳鸣和耳闭感，还能增加毛细血管通透性，促进细胞外液的吸收，消除淋巴内水肿；能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压，并有抑制血浆凝固及ADP诱导的血小板凝集作用，能延长大白鼠体外血栓形成时间，还有轻微的利尿作用。

口服后在人体内很快被吸收，大部分以代谢物形式在尿中排出，犬口饲后尿中曾检出代谢物（2-吡啶基）乙酸，LD₅₀大鼠（口服）3.04/kg。

密封，在干燥处保存。

中国药典2005年版二部。

1、取本品的细粉适量（约相当于盐酸倍他司汀10mg），加亚硝基铁氰化钠试液1滴与5%碳酸钠溶液2滴，混匀，放入滤纸一条，备用。另取试管一支，加硫酸氢钾约0.5g，甘油1-2滴，管口放上述滤纸，小心直接加热滤纸条应显蓝色；取滤纸条，加2%氢氧化钠溶液数滴，即显红色。

2、取含量均匀度项下的供试品溶液，照紫外可见分光光度法（通则0401）测定，在261nm的波长处有最大吸收。

3、取本品的细粉，加水使盐酸倍他司汀溶解滤过，滤液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

1、含量均匀度：取本品1片，除去包衣后，置50ml（4mg、5mg规格）或100ml（10mg规格）量瓶中，加盐酸溶液（9→1000）适量，振摇，使盐酸倍他司汀溶解，用盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液20ml，置100ml量瓶中，用盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在261nm的波长处测定吸光度，按C₈H₁₂N₂·2HCl的吸收系数（E^1%_1cm）为352计算含量，应符合规定（通则0941）。

2、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

1、含量均匀度：取本品1片，除去包衣后，置50ml（4mg、5mg规格）或100ml（10mg规格）量瓶中，加盐酸溶液（9→1000）适量，振摇，使盐酸倍他司汀溶解，用盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液20ml，置100ml量瓶中，用盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在261nm的波长处测定吸光度，按C₈H₁₂N₂·2HCl的吸收系数（E^1%_1cm）为352计算含量，应符合规定（通则0941）。

2、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。