石杉碱甲胶囊

本品主要成份为石杉碱甲。

本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

本品用于良性记忆障碍，提高患者指向记忆、联想学习、图像回忆、无意义图形再认及人像回忆等能力。对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍亦有改善作用。

50μg。

本品口服，一次0.1-0.2mg，一日2次。一日量最多不超过0.45mg，疗程为1-2月，或遵医嘱。

一般无严重不良反应，少数患者可有头晕、恶心、呕吐、出汗、便秘、失眠等，一般不需处理或减少服药剂量即可消失。

癫痫、肾功能不全、机械性肠梗阻、尿路梗阻、心绞痛、心动过缓、低血压、支气管哮喘及对本品过敏患者禁用。

本品为可逆性胆碱酯酶抑制剂，其用量有个体差异。一般应从小剂量开始，按上述用法服用或遵医嘱，不良反应明显时可自行减量。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品为胆碱酯酶（ACHE）抑制剂，对乙酰胆碱醋酶（ACHE）具有选择性抑制作用，易通过血，脑脊液屏障，具有促进记忆再现和增强记忆保持的作用。

由于本品用量极小，目前尚无人体药代动力学研究的药物检测方法。文献报道，大鼠口服后吸收迅速，10-30分钟可达血药峰浓度，本品分布以肝、肾内最高，脑内以皮层、海马等区域分布较高。本品主要通过尿液以原形及代谢产物排出体外，24小时内排一次剂量73%，粪便排出仅占2.3%。本品的血浆蛋白结合率为17%。口服的生物利用度为96.9%。

遮光，密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

中国药典2015年版二部。

1、取本品的内容物适童（约相当于石杉碱甲0.1mg），加无水乙醇3ml，超声使石杉碱甲溶解，离心，取上淸液加碘化铋钾试液2滴，即生成橙黄色沉淀。

2、含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、有关物质：取本品的内容物适量，加0.01mol/L盐酸溶液使石杉碱甲溶解并稀释制成每1ml中含石杉碱甲20μg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密童取适量，用0.01mol/L盐酸溶液定童稀释制成每1ml中含石杉碱甲0.8μg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各50μl，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，除相对保留时间为0.2以前的色谱峰外，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（4.0%）。

2、含量均匀度：取本品1粒，将内容物倾入10ml量瓶中，用少量0.01mol/L盐酸溶液洗涤囊壳，洗液并入量瓶中，加0.01mol/L盐酸溶液适量，超声使石杉碱甲溶解，用0.01mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

3、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第三法），以0.1mol/L的盐酸溶液100ml为溶出介质，转速为毎分钟35转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过。照含量测定项下的色谱条件，精密量取续滤液5μl，注人液相色谱仪，记录色谱图；另取石杉碱甲对照品，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5μg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算每粒的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。

4、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

取本品20粒内容物，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于石杉碱甲100μg），置20ml量瓶中，加0.01mol/L盐酸溶液适量，超声使石杉碱甲溶解，用0.01mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照石杉碱甲含量测定项下的色谱条件，精密量取5μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取石杉碱甲对照品，精密称定，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含5μg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。