氯雷他定颗粒

本品主要成份为氯雷他定。

本品为白色或类白色颗粒。

本品适用于缓解过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、眼痒及眼部灼烧感等。亦适用于减轻慢性荨麻疹及其它过敏性皮肤病的症状及体征。

（1）5mg；（2）10mg。

口服。

1、成人及大于12岁的儿童每天一次，每次10mg。

2、2-12岁儿童：体重>30kg，每次10mg，每天一次；体重≤30kg，每次5mg，每天一次。

1、在每天10毫克的推荐剂量下，本品未见明显的镇静作用。

2、常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适（包括恶心）、胃炎以及皮疹等。

3、罕见不良反应有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速、心悸及头晕等。

对本品及其所含成份过敏者禁用。

1、2岁以下儿童用药请咨询医师。

2、肝功能受损者对氯雷他定的清除率降低，应降低初始剂量。推荐半剂量每天服用或全剂量隔天服用。

3、肝功能不全的患者请在医生指导下使用。

4、偶有使用本品时出现心律失常的报道，有心律失常病史者应慎用。

5、妊娠期及哺乳期妇女慎用。本品在动物实验中未发现致畸作用，未在妊娠及哺乳期妇女中考察本品的安全性。当潜在获益超过可能对胎儿或新生儿造成潜在风险的情况下才使用本品。氯雷他定可通过母乳排泄，因此哺乳期妇女需要决定是否停止哺乳或停用本品。

6、在做皮试前的约48小时左右应中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。

7、已报告的本品服用过量的不良反应包括嗜睡、心动过速和头痛。如服用过量，请立即向医务人员求助，制定相应的治疗措施。氯雷他定不能通过血液透析清除，不确定是否能通过腹膜透析清除。

8、当与酒精同时服用时，根据精神运动试验研究表明氯雷他定无药效协同作用。

9、对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

10、本品性状发生改变时禁止使用。

11、请将本品放在儿童不能接触的地方。

12、儿童必须在成人监护下使用。

13、如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

1、同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物，会提高氯雷他定在血浆中的浓度，应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物，在未明确与氯雷他定相互作用前应谨慎合用。

2、如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品为高效、作用持久的三环类抗组胺药，为选择性外周H1受体拮抗剂。可缓解过敏反应引起的各种症状。

1、遗传毒性：在Ames试验，正向点突变试验，DNA损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。

2、生殖毒性：雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达64mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍）时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍）时，对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75倍和150倍）时，未见致畸作用。

3、致癌性：小鼠连续18个月经口给予氯雷他定，剂量达40mg/kg时，雄性小鼠肝细胞（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加，大鼠连续2年经口给予氯雷他定，剂量为10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。

1、健康成年人的药代动力学：据文献报道：本品口服迅速吸收，健康成年人每天1次10mg，连续服药10天，本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间（t_max）分别为1.3h和2.5h。单次用药，食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，t_max延迟1h，峰浓度不受食物的影响。用药10天内，大约80%的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中，几乎所有患者，其代谢物的AUC高于原型药物的AUC，对于健康成年人（n=54），氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t_1/2）分别为8.4h（3-20h）和28h（8.8h-92h），一般第5天血药浓度达稳定，由于本品具有首过效应，因此药代动力学参数的个体差异较大。人肝脏微粒体酶的离体试验表明，本品主要通过细胞色素P4503A4（CYP3A4）代谢为脱羧乙氧氯雷他定，少部分由细胞色素P4502D6（CYP2D6）代谢，当与CYP3A4抑制剂酮康唑同服时，本品主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定，本品与酮康唑、红霉素（两者均为CYP3A4抑制剂）或西咪替丁（CYP2D6和CYP3A4抑制剂）同时服用，血浆氯雷他定浓度增加。12位健康老年人（66-78岁）口服本品，血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的AUC和C_max均比健康成年人高出50%，氯雷他定和脱羧氯雷他定的半衰期分别为18.2h（6.7-37h）和17.5h（11-38h）。与6名肾功能正常（肌酐清除率≥80ml/min）的受试者比，12位慢性肾功能不全患者（肌酐清除率≤30ml/min）口服本品后，氯雷他定的AUC和C_max增加约73%，脱羧乙氧氯雷他定的AUC和C_max增加约120%，血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的t_max分别为7.6h和23.9h，血透并不影响本品在慢性肾功能不全患者体内的药代动力学过程。与健康受试者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用本品，血浆氯雷他定的AUC和C_max增加1倍，而脱羧乙氧氯雷他定无明显改变，氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆t_1/2分别为24h和37h，而且t_1/2随着肝脏损伤程度的加重而延长。

2、12岁以下儿童口服氯雷他定糖浆的药代动力学文献报道，6-12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学与成年人类似,13名儿童志愿者（8-12岁）口服10mg/10ml氯雷他定糖浆的药代动力学指数（AUC和C_max）与成年人口服等量糖浆的药代学指数无显著差异。文献报道，2-5岁儿童（n=18）口服本品的药代动力学参数与成年人类似，单次给予5ml氯雷他定糖浆与成年人或8岁以上儿童口服10mg片剂或糖浆的AUC和Cmax类似。国外研究表明1-2岁儿童应用2.5mg本品后的药代动力学特征与年龄较大的儿童及成人相似。

密封，阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH10492004。