盐酸伐昔洛韦胶囊

本品主要成份为盐酸伐昔洛韦。

本品内容物为白色或类白色粉末。

本品用于治疗水痘带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹的感染，包括初发和复发的生殖器疱疹。本品在医生的指导下，可用于阿昔洛韦的所有适应症。

0.15g。

口服，一日2次，一次0.3g，饭前空腹服用。带状疱疹连续服药10天。单纯疱疹连续服药7天。

偶有轻度胃部不适，头晕等。

对本品及阿昔洛韦过敏者禁用。

1、肾功能不全者慎用。

2、服药期间宜多饮水。

1、孕妇禁用。

2、哺乳期妇女慎用。

儿童慎用，本品对二岁以下的儿童的安全性、有效性资料尚未建立。

本品对老年患者的安全性、有效性资料尚未建立。

如与其他药物同用可能发生相互作用，详情请咨询医师或药师。

盐酸伐昔洛韦是阿昔洛韦的前体药物，口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦。其抗病毒作用为母体阿昔洛韦的作用所致，阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后，与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯，作为病毒DNA复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA聚合酶，从而抑制了病毒DNA合成，显示抗病毒效力。本品对单纯性疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型及水痘带状疱疹病毒有很高的疗效，对哺乳动物宿主细胞毒性很低。盐酸伐昔洛韦口服生物利用度高，故体内抗病毒活性优于阿昔洛韦，对单纯疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型的治疗指数分别比阿昔洛韦高42.91%和30.13%。

盐酸伐昔洛韦大、小鼠灌胃给药的半数致死量（LD₅₀）分别为4.4g/kg和1.51g/kg。高于临床给药剂量数百倍。由于盐酸伐昔洛韦在体内很快转化为阿昔洛韦，其代谢产物在体内没有蓄积现象，因此，当调整与阿昔洛韦相同血药浓度水平时，在不同阶段的慢性和亚慢性试验中，盐酸伐昔洛韦与阿昔洛韦具有相同的安全性。在临床剂量范围内，盐酸伐昔洛韦是很安全的。

盐酸伐昔洛韦胶囊600mg口服后被迅速吸收并转化为阿昔洛韦，血中母体阿昔洛韦达峰时间为2.35±0.24小时。阿昔洛韦血药峰浓度约为2.59±0.82μg/ml，本胶囊剂相对于盐酸伐昔洛韦片的人体生物利用度为103.6±11.2%。盐酸伐昔洛韦口服吸收后在体内分布广泛，可分布到所有组织中，其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高，脑组织的浓度最低。

盐酸伐昔洛韦口服吸收后在体内被迅速彻底地转化为阿昔洛韦，代谢产物主要从尿中排除，其中阿昔洛韦占46%-59%，8-羟基-9-鸟嘌呤占25%-30%，9-羟基甲氧基甲基鸟嘌呤占11%-12%。口服给药后母体阿昔洛韦的消除为单相，半衰期为2.86±0.39小时。

密封，在干燥处保存。

中国药典2010年版二部。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、有关物质：取装量差异项下的内容物适量（约相当于盐酸伐昔洛韦50mg），置100ml量瓶中，加0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.0）使盐酸伐昔洛韦溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液。照盐酸伐昔洛韦项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，含阿昔洛韦的量按外标法以峰面积计算，不得大于盐酸伐昔洛韦标示量的1.5%；其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%）。

2、溶出度：取本品，照溶出度测定法（附录ⅩC第一法），以水900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用磷酸盐缓冲液（pH7.0）定量稀释制成每1ml中约含16μg的溶液，摇匀，照紫外-可见分光光度法（附录ⅣA），在252nm的波长处分别测定吸光度；另取盐酸伐昔洛韦对照品适量，精密称定，加磷酸盐缓冲液（pH7.0）溶解并定量稀释制成每1ml中约含16μg的溶液，同法测定，计算每粒的溶出量。限度为标示量的85%，应符合规定。

3、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（附录ⅠE）。

取装量差异项下的内容物，混匀，精密称取适量（约相当于盐酸伐昔洛韦50mg)，置100ml量瓶中，用0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.0）溶解并稀释至刻度，摇匀，静置，滤过，精密量取续滤液适量，用流动相稀释成每1ml中约含50μg的溶液，照盐酸伐昔洛韦项下的方法测定，计算，即得。