甲硝唑注射液

本品主要成份为甲硝唑。

本品为无色或微黄色的澄明液体。

本品主要用于厌氧菌感染的治疗。

10ml：50mg。

静脉滴注。

1、成人常用量：厌氧菌感染，静脉给药首次按体重15mg/kg（70kg成人为1g），维持量按体重7.5mg/kg，每6-8小时静脉滴注一次。

2、小儿常用量：厌氧菌感染的注射剂量同成人。

1、徐宏甲、张洁通过不同温度甲硝唑注射液冲洗对剖宫产产妇术后预防切口和产褥感染的疗效比较，得出结论采用36-37℃的甲硝唑注射液冲洗切口预防感染的效果优于常温甲硝唑注射液冲洗，促进切口的愈合。（抗感染药学,2018,15(10):1806-1808.）

2、严春红、樊平、许方方、石斌通过复方黄柏液联合甲硝唑注射液治疗痔上黏膜环切术后肛门坠胀疗效观察，得出结论复方黄柏液联合甲硝唑注射液保留灌肠治疗PPH术后肛门坠胀疗效显著,值得临床推广应用。（临床军医杂志,2018,46(10):1237-1238）

3、黄丽娟通过乳酸左氧氟沙星联合甲硝唑注射液治疗慢性盆腔炎的效果观察，得出结论乳酸左氧氟沙星联合甲硝唑注射液治疗慢性盆腔炎的临床疗效显著,安全性高,值得临床借鉴与推行。（中国合理用药探索,2018,15(09):71-73.）

1、15%-30%病例出现不良反应，以消化道反应最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗；神经系统症状有头痛、眩晕，偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。

2、少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等，均属可逆性，停药后自行恢复。

有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。

1、对诊断的干扰：本品的代谢产物可使尿液呈深红色。

2、本品可抑制酒精代谢，用药期间应戒酒，饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。

3、原有肝脏疾患者，剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。重复一个疗程之前，应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者，给药间隔时间应由8小时延长至12小时。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女禁用。

5、儿童用药：目前尚不明确。

6、老年患者用药：由于老年人肝功能减退，应用本品时药代动力学有所改变，应严密监测本品血药浓度。

7、药物过量：大剂量可致抽搐。

1、本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。

2、同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物，可加强本品代谢，使血药浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。

3、同时应用西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物，可减缓本品在肝内的代谢及其排泄，延长本品的血清半衰期，应根据血药浓度测定的结果调整剂量。

4、本品干扰双硫化代谢，两者合用患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。

5、本品可干扰氨基转移酶和LDH测定结果，可使胆固醇、甘油三酯水平下降。

甲硝唑对大多数厌氧菌具有强大的抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用，抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。本品尚可抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂。体外试验证明，药物浓度为1-2mg/L时，溶组织阿米巴于6-20小时即可发生形态改变，24小时内全部被杀灭，浓度为0.2mg/L时，72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用，其机理未明。

对某些动物有致癌作用。

静脉给药后迅速达峰值。蛋白结合率<5%，吸收后广泛分布于各组织和体液中，且能通过血脑屏障。药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道，药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血药浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43%。有效浓度能维持12小时。本品经肾排出60%-80%，约20%的原形药从尿中排出，其余以代谢产物（25%为葡萄糖醛酸结合物，14%为其他代谢结合物）形式由尿排出。10%随粪便排出。14%从皮肤排泄。

遮光，密闭保存。

中国药典2015年版二部。

1、取本品适量（约相当于甲硝唑0.1g），置分液漏斗中，加氯化钠9g，振摇，加丙酮20ml，振摇，静置分层，取上层溶液蒸干，取残渣测定红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集112图）一致。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、本品显钠盐鉴别（1）与氯化物鉴别（1）的反应。

1、pH值：应为4.5-7.0。

2、 有关物质：取本品适量，用水稀释制成每1ml中约含甲硝唑0.2mg的溶液，作为供试品溶液；另取杂质I对照品约20mg，置100ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液；分别精密量取供试品溶液2ml与对照品溶液1ml，置同一100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照甲硝唑有关物质项下的方法测定。供试品溶液的色谱图中如有与杂质I峰保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照溶液中甲硝唑峰面积的2.5倍（0.5%)；其他杂质峰面积之和不得大于对照溶液中甲硝唑峰面积的2.5倍(0.5%)。

3、 氯化物精密量取本品10ml，加水至50ml，加2%糊精溶液5ml、碳酸钙0.1g与荧光黄指示液5-8滴，摇匀，用硝酸银滴定液（0.1mol/L)滴定至浑浊液由黄绿色变为微红色。消耗硝酸银滴定液(0.1mol/L)应为13.2-14.6ml。

4、 细菌内毒素：取本品，依法检查，每1mg甲硝唑中含内毒素的量应小于0.35EU。

5、 无菌：取本品，经薄膜过滤法处理，依法检查，应符合规定。

6、 其他：应符合注射剂项下有关的各项规定。

照髙效液相色谱法测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（20:80）为流动相；检测波长为320mn。理论板数按甲硝唑峰计算不低于2000。

2、测定法：精密量取本品适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含甲硝唑0.25mg的溶液，摇匀，作为供试品溶液，精密量取10ml，注人液相色谱仪，记录色谱图；另取甲硝唑对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含0.25mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品为甲硝唑加氯化钠适量使成等渗的灭菌水溶液。含甲硝唑（C₆H₉N₃O₃）应为标示量的93.0%-107.0%。