尼莫地平缓释片

本品主要成分为尼莫地平。

本品为淡黄色片。

1、预防和治疗蛛网膜下腔出血并发的脑血管痉挛。

2、预防血管性头痛发作。

3、用于治疗缺血性脑血管病、缺血性突发性耳聋。

60mg。

口服，常用量每次60-120mg(1-2片，一日二次)，或遵医嘱。

1、缺血性脑血管病：每次60mg,一日二次，连服一个月。

2、蛛网膜下腔出血并发的脑血管痉挛：每次60mg一日二次，3-4周为一疗程。如需手术的患者，手术当天停药，以后可继续服用。

3、血管性头痛：每次60mg-日二次，12周为疗程。

4、缺血性实发性耳聋：每次60mg，一日一次，五天为一疗程，一般用药3-4个疗程。

热感、皮肤潮红、血压下降（尤其原有血压升高者）、心率加快、头晕、头痛、胃肠不适、无力、末梢水肿。少数病人可能出现中枢神经系统过度反应的症状，如失眠、不安、激动、易激怒、多汗。个别病人可出现运动过度、情绪抑郁和血小板减少。

严重肝功能损害的患者禁用。不推荐尼莫地平与抗癫痫药物同时服用。

1、肾功能严重损害严重心血管功能损害的患者慎用，并应定期随访检查。严重低血压病人慎用。脑水肿及颅内压增高患者慎用。

2、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇和哺乳期妇女应遵医嘱。

3、儿童用药：尚未有18周岁以下患者用药研究资料。

4、老年用药：严重肝功能损害的老年患者禁用。老年患者应尽可能避免与其他钙拮抗剂或β受体阻断药合并使用。

5、药物过量：尚未见有药物过量的研究资料。

1、高血压病人应用尼莫地平可起到降血压作用。

2、与其他作用于心血管的钙离子拮抗剂联合应用时可增加其他钙离子拮抗的效用。

3、尼莫地平90mg/日与西咪替丁1000mg/日联合应用1周以上者，尼莫地平血浆浓度可增加50%，这可能与肝内缅胞色素P450被西米替丁抑制了尼莫地平第一代谢相有关。

4、不宜于抗癫痫药物同时服用。

尼莫地平是1，4-二氢吡啶类钙通道拮抗剂。其药理特性是有效地调节细胞内钙的水平,使之保持正常的生理功能。对脑血管的作用尤为突出，能有效地预防和治疗因蛛网膜下腔出所引起的脑血管痉挛造成的脑组织缺血性损害，抑制血管平滑肌细胞外钙离子的内流，对离体或体内的脑动脉、正常或缺血的脑动脉均有扩张作用。在适宜剂量下选择性扩张脑血管，几乎不影响外周血管。

口服吸收后，约3-4小时血药浓度达高峰，消除半衰期为了3-5小时，本品在肝脏和脂肪组织中浓度最高，在肝脏内93%-95%的药物被代谢，代谢产物主要由胆汁排出，部分由肾排出。

遮光，密封，在干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH19582006。

1、取本品的细粉适量（约相当于尼莫地平40mg），加乙醇5ml，振摇，使尼莫地平溶解，滤过，取滤液3ml，加新制的5%硫酸亚铁铵溶液2ml，1.5mol/L硫酸溶液1滴与0.5mol/L氢氧化钾甲醇溶液1ml，强烈振摇，1分钟内沉淀由灰绿色变为红棕色。

2、取含量测定项下的供试品溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录VA）测定，在237nm的波长处有最大吸收。

1、有关物质：避光操作。取本品的细粉适量（约相当于尼莫地平50mg），加氯仿5ml，振摇，使尼莫地平溶解，滤过，滤液作为供试品溶液:精密量取适量，加氧仿稀释成每1ml中含0.15mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色落法（中国药典2000年版二部附录VB）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶GFs薄层板上，用二氧甲烷一甲醇（25：0.4）为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯254nm下检视。供试品溶液如显杂质斑点，不得多于2个，其颜色与对照溶液的主班点比较不得更深。

2、释放度：对照品溶液的制备取经105℃干燥至恒重的尼莫地平对照品约50mg，精密称定，置100ml量瓶中，加异丙醇适量使溶解并稀释至刻度，摇匀，分别精密量取2ml，置100ml量瓶中，分别加酸性液和缓冲液稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液（1）和（2）。供试品溶液的制备取本品，照释放度测定法（中国药典2000年版二部附录XD）第一法装置。以酸性溶液1000ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经1小时时，取溶液10ml，滤过，取续滤液作为供试品溶液（1），更换缓冲液1000ml为溶剂，同法操作，再经2小时时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液3ml，置10ml量瓶中，加缓冲液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液（2），取2mol/L氨氧化钠溶液10ml，加至上述缓冲液中，混匀，同法操作，再经3小时时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液2ml，置10ml量瓶中，加缓冲液至刻度，摇匀，作为供试品溶液（3）测定法取对照品溶液（1）与供试品溶液（1），对照品溶液（2）与供试品溶液（2）和（3）。照分光光度法（中国药典2000年版二部附录NA），分别在239nm的波长处测定吸收度，计算出每片在不同时间的释放量。本品每片在1、3和6小时的释放量应分别相应为标示量的10%-35%，30%-65%和70%以上，均应符合规定。如6片中仅有1-2片超出上述规定限度，且其平均释放量均符合规定时，应另取6片复试;初，复试的12片中仅有1-2片超出规定限度，且其平均释放量均符合规定时亦可判为符

合规定。

3、其他应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录A）。

4、注：

（1）酸性溶液取异丙醉220ml，加0.1mol/L盐酸溶液至1000ml，即得。

（2）缓冲液取异丙醉220ml，加磷酸盐缓冲液，pH>5.8至1000ml，即得。

1、避光操作。取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于尼莫地平10mg）置100ml量瓶中，加乙醇适量，振摇，使尼莫地平溶解并稀释至刻度，摇匀，用干燥滤纸滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，加乙醉稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录NA），在237nm的波长处测定吸收度另取经105℃干燥至恒重的尼莫地平对照品适量，精密称定，加乙醇制成每1ml中约含10μg的溶液，同法测定吸收度，计算，即得。

2、本品含尼莫地平（C₂₁H₂₄N₂O₇）应为标示量的90.0%-110.0%。