盐酸索他洛尔片

本品主要成份为盐酸索他洛尔。

本品为白色片。

本品适用于

1、转复，预防室上性心动过速，特别是房室结折返性心动过速也可用于预激综合征伴室上性心动过速。

2、心房扑动，心房颤动。

3、各种室性心律失常，包括室性早搏，持续性及非持续性室性心动过速。

4、急性心肌梗死并发严重心律失常。

80mg。

口服，一日1-2片，分二次服用，从小剂量开始，逐渐加量。室性心动过速成可160-480mg/日。肾功能不全应减少剂量。

与β阻滞剂作用相关的有心动过缓、低血压、支气管痉挛。本品高可有乏力、气短眩晕、恶心、呕吐皮疹等。本品严重的不良反应是致心律失常作用，可表现为原有心律失常加重或出现新的心律失常，严重时可出现扭转性室性心动过速，多源性室必心动过速，心室颤动，多与剂量大，低钾，Q-T延长，严重心脏病变等有关。

心动过缓，心率＜60次/分病态窦房结综合征，Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞，室内会传导阻滞，低血压、休克、Q-T延长。未控制心衰及过敏者。

1、用药前及用药过程要查电解质，注意有无低钾、低镁，需及时纠正。 

2、用药过程需注意心率及血压变化。 

3、应监测心电图QTC变化，QTC＞500ms应停药。 

4、肾功能不全，需慎用或减量。 

5、与其他β阻滞剂相同，不可骤然停药，需停药时要逐渐减量，在1-2周的时间内停用。

6、有支气管痉挛性疾病的患者应避免服用本品。

7、运动员慎用。

8、孕妇及哺乳期妇女：孕妇及哺乳期妇女慎用。

9、儿童用药：小儿用法及安全性尚未确定。

10、老年患者用药：需慎用，特别肾功能不全，电解质紊乱者。

1.与其他Ⅰa、Ⅱ、Ⅲ类抗心律失常药同用时有协同作用。

2.与钙拮抗剂同用时可加重传导障碍，进一步抑制心室功能，降低血压。

3.与儿茶酚胺类药(如利血平、胍乙啶)同用产生低血压和严重心动过缓。 

4.有血糖增高，需增加胰岛素和降糖药的报道。

本品兼有第Ⅱ类及第Ⅲ类抗心律失常药物特性，是非心脏选择性，无内在的拟交感活性类β受体阻滞剂，有β1、β2受体阻滞作用。并能延长心肌动作电位，有效不应期及QT新时期，抑制窦房结、房室结传导时间，并延长房室旁路的传导。心电图表现为P-R间期延长，QRS时限轻度增宽，QT间期显著延长。 

本药有轻度正性肌力作用，可能由于动作电位延长，钙内流时间增加，胞浆内钙增高所致。本药列入Ⅲ类抗心律失常药物的范围内。

口服吸收近予100%，2-3小时血药浓度达峰值水平，无肝脏首过效应，生物利用度达95%。主要由肾脏排泄。肾功能正常时，T_1/2约15-20小时，肾功能受损T_1/2明显延长。肝功能障碍对本品代谢无影响。

密封，密封保存。

中国药典2015年版二部。

1、取本品细粉适量（约相当于盐酸索他洛尔250mg），置50ml量瓶中，加25ml甲醇振摇10分钟使盐酸索他洛尔溶解，用甲醇稀释至刻度，滤过，取滤液作为供试品溶液；另取盐酸索他洛尔对照品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含2mg的溶液，照薄层色谱法（通则0502）试验，取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF₂₅₄薄层板上，以甲醇-三氯甲烷（3：7）为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、取溶出度项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在228nm的波长处有最大吸收。

以上（1）、（2）两项可选做一项。

1、有关物质：取本品的细粉适量（约相当于盐酸索他洛尔50mg），置25ml量瓶中，加含量测定项下稀释溶剂使盐酸索他洛尔溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取适量，用稀释溶剂定量稀释制成每1ml中含盐酸索他洛尔10μg的溶液，作为对照溶液。照盐酸索他洛尔有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.6倍（0.3%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（0.5%）。

2、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以水900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液滤过，精密量取续滤液适量，用水定量稀释制成每1ml中约含盐酸索他洛尔10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在228nm波长处测定吸光度；另取盐酸索他洛尔对照品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。

3、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

1、取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸索他洛尔50mg），置50ml量瓶中，加稀释溶剂[水（用磷酸调节pH值至3.0）-乙腈（79：21）]使盐酸索他洛尔溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，用稀释溶剂定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，作为供试品溶液，照盐酸索他洛尔含量测定项下的方法测定，即得。

2、本品含盐酸索他洛尔（C₁₂H₂₀N₂O₃S·HCl）应为标示量的95.0%-105.0%。