复方丙谷胺西咪替丁片

本品为复方制剂，其组分为丙谷胺、尿囊素、西咪替丁、珍珠粉。

本品为黄色片。

本品适用于急性胃炎（暴饮暴食、酒后、食物中毒等）、慢性胃炎、慢性十二指肠炎、消化性溃疡。

每片含丙谷胺100mg，尿囊素55mg，西咪替丁50mg，珍珠粉50mg。

口服。一日3次，一次1.06g（一次2片），饭后2小时服用，病情较重者睡前可加服一次。

1、丙谷胺偶有口干、失眠、腹胀、下肢酸胀等不良反应。

2、西咪替丁具有轻度抗雄性激素作用，用药期间精子浓度可能降低，但停药后可恢复正常。

3、西咪替丁偶见的不良反应有：

（1）精神紊乱，多见于老年或重病患者，停药后48小时内能恢复。

（2）喉痛热。

（3）不明原因的出血或瘀斑，以及异常倦怠无力。

（4）细胞减少或其他异常血象，多见于合并症严重之患者，或接受抗代谢的烃基类药物或其他导致粒细胞减少的治疗等。

1、对本品成份过敏者禁用。

2、孕妇及哺乳期妇女禁用。

1、下列情况应慎用：

（1）严重心脏病及呼吸系统疾病患者。

（2）慢性炎症，如系统性红斑狼疮（SLE），西咪替丁的骨髓毒性可能增高。

（3）器质性脑病。

（4）肾功能损害（中度或重度）。

2、当本品性状发生改变时禁止。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：由于西咪替丁能通过胎盘屏障，并能进入乳汁，故孕妇和哺乳期妇女禁用。

4、儿童用药：尚不明确。

5、老年用药：老年患者由于肾功能减退，对西咪替丁清除减少减慢，可导致血药浓度升高，因此更易发生毒性反应，出现眩晕、谵妄等症状。

6、药物过量：尚不明确。

1、丙谷胺不影响其他药物代谢，若与其他抗溃疡药物如H₂受体拮抗剂同时应用，可加强抑制胃酸分泌作用而加速溃疡的愈合。

2、西咪替丁与苯二氮类安定药（地西泮、硝西泮、氟硝西泮、氯氮）合用，可能导致后者的血药浓度升高，加重镇静及其他中枢神经抑制症状。

3、西咪替丁与香豆素类抗凝药配伍用时，凝血酶原时间可进一步延长，因此必须密切注意病情变化，并调整抗凝药用量。

4、西咪替丁与其他肝内代谢药配伍用均应慎用。

5、西咪替丁与苯妥英钠配伍用时，后者血药浓度增高，毒性可能增强，注意定期复查周围血象。

6、西咪替丁与普萘洛尔、美托洛尔、甲硝唑配伍用时、血药浓度可能增高。

7、西咪替丁与茶碱、咖啡因、氨茶碱等黄嘌呤类药配伍用时，肝代谢降低，可导致清除延缓，血药浓度升高，可能发生中毒反应。

1、丙谷胺具有抗胃泌素作用，对控制胃酸和抑制胃蛋白酶的分泌效果较好，并对胃黏膜有保护和促进愈合作用。

2、尿囊素具有保护胃黏膜、促进上皮细胞增长功能。

3、西咪替丁为H₂受体拮抗剂，能明显地抑制食物、组胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低，对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应激性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效；珍珠粉具有解毒作用，可净化溃疡创面并在渍疡面形成持久的保护膜，减少胃酸及胃蛋白酶对溃疡面的刺激腐蚀，加速溃疡面的愈合。

1、按寇式法计算其LD₅₀为10277.8mg/kg。本品的毒性小于西咪替丁。

2、与西咪替丁的毒性对照：复方丙谷胺西咪替丁组，剂量：6935.75mg/kg（138.7mg/0.5ml/20g），小鼠总数：25只，死亡数：15只；死亡百分数：60%。西咪替丁组，剂量：5500mg/kg（110mg/0.5ml/20g），小鼠总数：25只；死亡数：13只；死亡百分数：52%。复方丙谷胺西咪替丁片的剂量是西咪替丁片剂量的1.3倍，而死亡只大8%。这说明复方丙谷胺西咪替丁的毒性比西咪替丁的毒性有减无增。

遮光，密封，在干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-（HD-1332）-2003。

1、取本品细粉适量，置试管中，滴加稀盐酸少许，即发生大量气泡。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品峰的保留时间应与对照品峰的保留时间一致。

3、取本品细粉少量，炽灼产生的气体可使醋酸铅试纸呈黑色。

4、取本品细粉适量（约相当于尿囊素20mg），加水8ml，在水浴上加热，使尿囊素溶解。另取1%氧化钴甲醇溶液2ml，加上述溶液3滴匀，混匀，加1%吡啶甲醇溶液0.5ml，即产生紫堇色沉淀。

应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IA）。

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸二氢钠4.7g，加水溶解成550ml，用氢氧化钠液（5mol/L）调pH值至7.0±0.1，加甲醇400ml，用水稀释至1000ml的溶液流动相；检测波长为215nm，理论板数按西咪替丁峰计算，应不低于1800，尿囊素与内标物质峰的分离度应符合要求。

2、内标溶液的制备：取对乙酰氨基酚约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，即得。

3、测定法：取尿囊素对照品约55mg，西咪替丁对照品约50mg、丙谷胺对照品100mg，分别精密称定，置100ml量瓶中，加流动相适量，置60℃水浴中，时时振摇20分钟，使其溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀。精密量取5ml置25ml量瓶中，精密加入内标溶液2ml，用流动相稀释至刻度，摇匀，取10μl注入液相色潜仪，另取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于尿素55mg、西咪替丁50mg、丙谷胺10mg）置100ml量瓶中，加流动相适量在60℃水浴中，时时振摇20分钟，使其溶解，放冷，加流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml置25ml量瓶中，精密加入内标溶液，用流动相稀释至刻度，摇匀，同法测定，按内标法以峰面积计算，即得。

4、本品含西咪替丁（C₁₀H₁₆N₆S），丙谷胺（C₁₈H₂₆N₂O₄），尿囊素（C₄H₆O₃N₄）应为标示量的85.0%-115.0%。