吲哚美辛栓

本品主要成份为吲哚美辛。

本品为脂肪性基质制成的白色至淡黄色栓。

本品为吲哚乙酸类非甾体抗炎药，适用于：

1、关节炎，可缓解类风湿关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎及颈特综合症等症状，使疼痛和肿胀减轻、及关节活动功能改善，但不能控制疾病过程的进展。

2、痛风，可用于缓解急性痛风性关节炎的疼痛及炎症，但不能纠正高尿酸血症，不适用于慢性痛风的长期治疗。

3、滑囊炎、肌腱炎及肩周炎等非关节炎软组织炎症，在应用一般药无效时可试用。

4、高热的对症解热，可迅速大幅度短暂退热。

5、偏头痛、痛经、手术后痛及创伤后痛等的镇痛对症治疗。

（1）50mg；（2）0.1g。

直肠给药，一次50-100mg，一日1次。使用前先洗净手及肛门，从塑壳包装上撕下栓剂1枚，从下端将前、后塑片分开，小心拉开，使二塑片分离，取塑料指套一只，套在食指上，取出栓粒，圆锥头部分朝向肛门，并用戴套食指轻轻将栓粒推入肛门，须使栓粒尾端距肛门口约2厘米。

1、刘晓燕等通过对比吲哚美辛栓不同时间纳肛预防患者内镜下逆行胰胆管造影(ERCP)术后发生胰腺炎的临床效果，得出结论术前用吲哚美辛栓纳肛预防ERCP术后患者发生胰腺炎的临床效果显著,优于术后用药及未用药。（临床药物治疗杂志，2018，16（07）：58-61）

2、余庆灿等通过探讨常规药物联合吲哚美辛栓治疗鼻科手术术后疼痛的应用效果，得出结论常规药物联合吲哚美辛栓治疗鼻科手术术后疼痛的应用效果确切,可有效减轻疼痛,加速止痛和出院,值得推广应用。（中国继续医学教育，2018，10（17）：129-131）

1、胃肠道反应：消化不良、胃痛、胃烧灼感、恶心反酸较少。极少出现溃疡、胃出血及胃穿孔。

2、神经系统反应：头痛、头晕、焦虑及失眠等。

3、造血系统反应：再生障碍性贫血、白细胞或血小板减少等。

4、皮肤及过敏反应：瘙痒、大疱性多形红斑、荨麻疹、结节性红斑、哮喘、血管性水肿及休克等。

1、对本品过敏的患者。

2、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

3、禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。

4、有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

5、有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

6、重度心力衰竭患者。

7、肝、肾功能不全时应慎用或者禁用。

8、孕妇及哺乳期妇女禁用。

1、癫痫、帕金森病或精神病或者使用本品，可使病情加重。

2、避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。

3、根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。

4、在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。

5、有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。

6、和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。

7、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。

8、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、StevensJohnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。

9、血友病、再生障碍性贫血、粒细胞减少、出血性疾病等患者慎用。

10、用药期间应定期随访检查血象及肝、肾功能。长期用药者应定期进行眼科检查。

11、24小时内不宜超过200mg。

12、当药品性状发生改变时禁止使用。

13、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女用药禁用。

14、儿童用药：14岁以下小儿一般不宜应用。

15、老年用药：老年患者慎用。

16、药物过量：每日剂量应为1枚（0.1g），如超过2枚。容易引起毒性反应，而治疗效果并不相应增加。

1、与对乙酰氨基酚长期合用可增加肾脏毒副反应。与其他非甾体抗炎药同用时消化道溃疡的发病率增高。

2、与秋水仙碱、磺吡酮台用时可增加胃肠溃疡及出血的危险。

3、饮酒或与糖皮质激素、促肾上腺皮质激素同用，可增加胃肠道溃疡或出血的危险。

4、与洋地黄类药物同用时，本品可使洋地黄的血浓度升高（因抑制从肾脏的清除）而增加毒性，因而需调整洋地黄剂量。

5、与肝素、口服抗凝药及溶栓药合用时，因本品与之竞争性结合蛋白；使抗凝作用加强。同对

6、本品与胰岛素或口服降糖药合用，可加强降糖效应，须调整降糖药物的剂量。

7、与呋塞米同用时，可减弱后者排钠及抗高血压作用。其原因可能是由于抑制了肾脏内前列腺素的合成。本品还有阻止呋塞米、布美他尼及吲达帕胺等对血浆肾素活性（plasmareninactivity，PRA）增强的作用，对高血压病人评议其PRA的意义时应注意此点。

8、与氨苯蝶啶合用时可致肾功能减退（肌酐清除率下降、氮质血症）。

9、本品与硝苯地平或维拉帕米同用时，可致后二者血药浓度增高，因而毒性增加。

10、丙磺舒可减少本品自肾及胆汁的清除，增高血药浓度，使毒性增加，合用时须减量。

11、与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时并不能加强疗效，而胃肠道副作用则明显增多；由于抑制血小板聚集的作用加强，可增加出血倾向。

12、与锂盐同用时，可减少锂臼尿排泄，使血药浓度增高，毒性加大。

13、本品可使甲氨蝶呤血药浓度增高，并延长离血浓度时间。正在用本品的病人如需以中或大剂量甲氨蝶呤治疗，应于24-48小时前停用本品，以免增加其毒性。

14、与抗病毒药齐多夫定（zidovudine）同用时，可使后者清除率降低，毒性增加。同时本品的毒性也增加，故应避免合用。

本品系非甾体类消炎镇痛药，具有抑制前列腺素合成的作用。其消炎镇痛及解热作用均可能与抑制前列腺素合成有关，抑制炎症组织痛觉神经冲动的形成，抑制炎症反应，包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。本品作用于下丘脑体温调节中枢引起外周血管扩张及出汗，降低体温。

口服吸收迅速而完全，4小时可达给药量90%，食物或服用含铝及镁的制酸药可稍使吸收缓慢，直肠给药较口服更易吸收，吸收入血后，药有99%与血浆蛋白结合。口服1-4小时血药浓度达峰值，用量25mg时血药浓度为1.4μg/ml，50mg时为2.8μg/mg；t_1/2平均为4.5小时，早产儿明显延长。本品在肝脏代谢为去甲基化物，又可水解为吲哚美辛重新吸收再循环。60%从肾脏排泄，其中10%-20%以原型排出；33%从胆汁排泄，其中1.5%为原形药；在乳汁中也有排出（每天可达0.5-2.0mg）。本品不能被透析清除。

遮光，密封，在25℃以下保存。

中国药典2015年版二部。

取本品适量（约相当于吲哚美辛50mg），加水50ml与20%氢氧化钠溶液0.5ml，加热搅拌使吲哚美辛溶解，放冷，待基质凝固后滤过，取滤液，照吲哚美辛项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。

1、有关物质：取含量测定项下供试品溶液作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用50%甲醇溶液稀释至刻度，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取对照溶液与供试品溶液各50μl，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。

2、其他：应符合栓剂项下有关各项规定（通则0107）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.lmol/L冰醋酸溶液-乙腈（50：50）为流动相；检测波长为228nm。理论板数按吲哚美辛峰计算不低于2000，吲哚美辛峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

2、测定法：取本品10粒，精密称定，仔细切碎，混合均匀，精密称取适量（约相当于吲哚美辛25mg），置50ml量瓶中，加甲醇适量，置水浴加热使吲哚美辛溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用50%甲醇溶液稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注人液相色谱仪，记录色谱图；另取吲哚美辛对照品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇适量，振摇使溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用50%甲醇溶液稀释制成每lml中含0.lmg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品含吲哚美辛（C₁₉H₁₆ClNO₄）应为标示量的90.0%-110.0%。