普仑司特胶囊

本品主要成份为普仑司特半水化合物。

本品内容物为类白色至淡黄色粉末。

本品适用于支气管哮喘的预防和治疗。

112.5mg。

成人每日2次，每次225mg，餐后服用。根据年龄可适当增减用量。

主要反应是皮疹、搔痒，腹痛、胃部不适、腹泻、呕吐及GOT、GDT上升等肝功能异常。

1、重大副作用：偶见白血球减少（初期症状：发热、咽喉痛、全身倦怠感等），血小板减少（初期症状：紫斑、鼻出血、牙龈出血等出血倾向），若出现这类症状，应中止服用并采取适当措施。

2、其他的副作用：偶见麻木、震颤、失眠、嗜睡、头痛、关节痛、倦怠感、发热、浮肿等。

1、对本品过敏者禁用。

2、颅内出血尚未完全控制者禁用。

1、本品不同于支气管扩张药物及肾上腺皮质激素，对已经发作的哮喘无缓解作用。

2、支气管哮喘患者服用本品期间，若出现急性发作的情况时必须使用其它支气管扩张药或肾上腺皮质激素，并前往医院进一步治疗。

3、长期接受肾上腺皮质激素治疗的患者，因服用本品而减量服用肾上腺皮质激素时，应在医生的指导之下逐渐减量。

4、因服用本品而得以减少肾上腺皮质激素维持量的患者，一旦中止服用本品，必须注意有可能哮喘再度发作。

5、服用本品而无明显效果时，必须注意不要长期滥用。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：有关妊娠期服药的安全性尚未明确。对孕妇或可能已经怀孕的妇女，只有在判断治疗上有益性大于危险性的情况下，慎重给药。 

7、儿童用药：儿童用药的安全性尚未确定，故儿童不宜使用。

8、老年用药：高龄患者，因其肝肾功能多有减退，故给药应减量。 

9、药物过量：尚未明确。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品可选择性地结合并拮抗白三烯受体（与支气管哮喘的主要发病机制密切相关），从而抑制支气管收缩、血管高渗透性、粘膜水肿和气道过敏反应，改善支气管哮喘患者的临床症状和肺功能。

健康成人一次口服普仑司特225mg，在5小时内，血药浓度达到峰值，其浓度是642ng/ml，血浆中药物半衰期约为1.2小时。服药后72小时内，通过尿液中及粪便中排泄的药物总量分别为0.24%和98.9%。血浆、尿液和粪便中的主要代谢物是氢氧化物，尿液中的大部分排泄物是其葡萄糖醛酸结合物。

密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-116）-2005Z。

1、取本品内容物适量（约相当于普仑司特10mg）置100m量瓶中，加三氯甲烷甲醇（3:1）适量，振摇使普仑司特溶解，并稀释至刻度,摇匀，滤过,取续滤液适量，再用上述溶液稀释制成每1ml中含6pg的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA）测定，在258mm与325m的波长处有最大吸收，在239mm与309m的波长处有最小吸收。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、溶出度：取本品，照溶出度测定法（中国药典2000年版二部附录XC第一法），以1.1%（g/ml）聚山梨酯-80的磷酸盐缓冲液（pH7.8-8.0）1000ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经过45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量量取续滤液2ml，置25ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA），在262nm波长处测定吸光度；另取普仑司特对照品适量，精密称定，加溶出介质超声溶解并稀释制成每1ml约含9μg的溶液，同法测定，计算，并将结果与1.019相乘，得出每粒的溶出量，限度为标示量的80%，应符合规定。

2、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录VD）测定。

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用硅胶为填充剂；以甲醇-二氯甲烷（1:1）为流动相；检测波长为260nm，理论板数按普仑司特峰计算不低于2000。

2、测定法：取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于普仑司特20mg），置100ml量瓶中，加流动相适量超声使普仑司特溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过；精密量取续滤液2ml，置20ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀。精密量20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取普仑司特对照品适量，精密称定，加流动相制成每1ml中含20μg的溶液，同法测定,按外标法的以峰面积计算，并将结果乘以1.019，即得供试品（C₂₇H₂₃N₅O₄·1/2H₂O）的含量。