甲氧沙林片

本品含甲氧沙林。

本品为白色或类白色片。

本品适用于治疗白癜风、牛皮癣（银屑病）。

（1）5mg；（2）10mg。

1、用法：口服，两小时后配合日晒或黑光照射，每周至少2-3次（至少相隔48小时）。

2、剂量：白癜风，按体重0.5mg/kg计算，成人每次服用量为25mg-30mg，每周2-3次；银屑病，按体重0.6mg/kg计算，成人每次服用量为30mg-35mg，每周2-3次。

3、照光时间：

（1）日光照射（日晒），首次照射时间为15-25分钟，浅肤色一般为15分钟，中等肤色为20分钟，深肤色为25分钟，以后治疗可适当增加5分钟的照射时间。

（2）黑光照射，照射治疗时间为照射出现红斑反应时间的一半。

1、本品毒性较低。由于对光的耐受性差异，个别患者可能会出现皮肤瘙痒、红斑等光过敏症状，通常症状会慢慢减轻或消失，也可在医生指导下服用抗过敏药物。

2、过度照射可引起发红、水疱等类似晒伤症状，此时需停药至症状消除后再使用。治疗时调整好照射的强度和照射时间可避免该症状发生。

3、少数患者口服后可能出现轻微的恶心、头痛等不适反应。与食物或牛奶同服，或减少服用量，可减轻不适反应。

1、严重肝病患者禁用。

2、白内障或其他晶体疾病患者禁用。

3、有光敏性疾病患者如：红斑狼疮、皮肌炎、卟啉症、多形性日光疹、着色性干皮病等患者禁用。

4、对本品过敏者禁用。

1、配合光照治疗要调整好照射时间和照射强度。

2、照光治疗前后要注意对皮肤的保护，避免曝晒。

3、有皮肤癌病史、有日光敏感家族史、新近接受放射线或细胞毒治疗及有胃肠道疾病者应慎用。

4、治疗期间不得服用含有呋喃香豆素的食物，如酸橙、无花果、香菜、芥、胡萝卜、芹菜等。

5、治疗期间应戒酒，不宜吃过于辛辣食物。

6、口服甲氧沙林片同时外用甲氧沙林溶液，疗效更显著，但必须在医生指导下用药。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女禁用。

8、儿童用药：12岁以下儿童禁用。

9、老年用药：年老体弱患者禁用。

10、药物过量：如药物过量时，在2-3小时内，导引呕吐，将患者移至暗室至少24小时，如发生意外的照射过度或暴晒日光，可将患者移至暗室至少24小时，如在24小时内出现Ⅱ度烧伤（显著红斑而无水肿），提示开始潜在的严重烧伤信号，应根据发生的范围和严重度进行烧伤的对症治疗。

治疗期间不得服用其他光敏性药物。本品与吩噻嗪类药物同用可加剧对眼脉络膜、视网膜和晶体的光化学损伤。

本品为光敏剂，使用本品并配合日晒或黑光照射，可以产生以下光感活性：提高酪氨酸酶活性，促进表皮黑色素形成，促使毛囊中的黑色素细胞向表皮移动，从而使皮肤上出现色素沉着，用于治疗白癜风。抗表皮增殖作用。抑制牛皮癣（银屑病）等症的表皮细胞增生，使皮损消退。

本品小白鼠口服LD50为394.9mg/kg±38.5mg/kg。在临床应用中剂量一般按0.5mg/kg或0.6mg/kg计算，是小白鼠口服LD50的1/790或1/660。临床用药后反复进行肝肾功能和血尿常规检查，无异常发现。

本品口服约95%从胃肠道吸收，与血浆蛋白结合，与表皮细胞有较强的结合力。药物在肝脏代谢，24小时内95%的代谢物从肾脏排除。

遮光，密封保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-（HD-0694）-2002。

1、取本品的细粉适量（约相当于甲氧沙林5mg），加稀硝酸2.5ml，加热使溶解，溶液显黄色；加氢氧化钠试液使呈碱性后，转变为棕色。

2、取含量测定项下的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA）测定，在219nm、249nm与300nm的波长处有最大吸收，在231nm与276nm的波长处有最小吸收。

1、含量均匀度：取本品1片，置乳钵中研细，用乙醇适量分次转移至50ml量瓶中，置水浴中加热使甲氧沙林溶解，放冷，加乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，加乙醇定量稀释制成每1ml中含甲氧沙林8mg的溶液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（中国药典2000年版二部附录XE）。

2、溶出度：取本品，照溶出度测定法（中国药典2000年版二部附录XC第二法），以0.25%十二烷基硫酸钠溶液900ml为溶剂，转速为每分钟150转，依法操作，经90分钟时，取溶液10ml滤过，取续滤液（5mg规格）或精密量取续滤液5ml（10mg规格），置10ml量瓶中，加预先经过滤的0.25%十二烷基硫酸钠溶液稀释至刻度，摇匀（如溶液不清，可再行过滤），照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA），以滤过的0.25%十二烷基硫酸钠溶液为空白，在248nm的波长处测定吸收度；另精密称取经105℃干燥至恒重的甲氧沙林对照品12.5mg，置50ml量瓶中，加乙醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置100ml量瓶中，加滤过的0.25%十二烷基硫酸钠溶液稀释至刻度，摇匀，同法测定，计算出每片的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。

3、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IA）。

1、取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于甲氧沙林40mg），置100ml量瓶中，加乙醇适量，置水浴中加热使甲氧沙林溶解，放冷，加乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml，置另一100ml量瓶中，加乙醇稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA），在300nm的波长处测定吸收度，按C₁₂H₈O₄的吸收系数（E1%1cm）为562计算。

2、本品含甲氧沙林（C₁₂H₈O₄）应为标示量的90.0%-110.0%。