复方氨茶碱片

本品为复方制制，其组分为氨茶碱、茶碱、氢氧化铝、马来酸氯苯钠敏。

本品为白色和棕色双层片。

本品适用于支气管哮喘。

每片含氨茶碱200mg、茶碱100mg、氢氧化铝、马来酸氯苯钠敏。

口服，一次1片，一日1次。

1、本品中氨茶碱常见不良反应有：

（1）恶心胃部不适，呕吐，食欲减退，也可见必痛、烦躁易激动。

（2）本品中毒时表现为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫病。由于胃肠道受刺激。可见血性呕吐物或柏油样便。

2、马来酸氯苯钠敏可引起嗜睡，痰液粘稠，过量可致排尿困难，尿痛、头晕、胃痛、皮疹等。

1、对茶碱过敏的患者集用。

2、活动性消化溃疡患者集用。

3、未经控制的惊厥性疾病患者禁用。

4、对本品过敏者禁用。

1、长效茶碱不适用与哮喘持续状态或急性支气管痉率发作的急教治疗患者。

2、应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20μg/ml，特别是在治疗开始时。

3、当药品性状发生改变时禁止使用。

4、茶碱制剂可致心律失常和使原有的心律失常恶化，患者心率和节律的任何改变均应进行监测和研究。

5、低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用茶碱。

6、肾功能或肝功能不全的患者，年龄超过55岁特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者，任何掉达引起的心力衰竭患者，持续发热患者。使用某些药物的患者及茶酸清除率减低者，在停用合用药物后，血清茶城浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：茶碱可通过胎盘屏障，也能分泌人乳汁，随乳汁排出，小量马来酸氨苯那敏亦可由乳汁摔泄，孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。

8、儿童用药：新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。

9、老年用药：老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，55岁以上患者镇用。

10、药物过量：尚不明确。

1、地尔硫卓、维拉帕来可干扰茶喊在肝内的代谢，与本品合用增加本品血药浓度和毒性。

2、西味替丁可降低茶城肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度和毒性。

3、某些抗菌药物。如大环内酯类的红霉素、克拉霉素、氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林耳素林可母素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度，尤以红霉素和依诺沙星为著，当茶碱与上述药物伍用时，应适当减量。

4、茶碱与理盐合用，可使锂的肾排泄增加。影响理盐的作用。

5、茶碱与美西律合用，可减低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调整剂量。

6、茶碱与咖啡因或其他黄嗓呤类药并用可增加其作用和毒性。

7、同时饮酒或服用中枢神经抑制药，可促使抗组肢药效增强

8、氯苯那敏可增强金刚烷胺、抗胆碱药、氟咏啶醇、吩噻嗪类以及拟交感神经药物等的作用。

氨茶碱为茶碱与乙二胺复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二肢使其水溶性增强。茶碱对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌岭受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。

口服氨茶就能迅速被吸收，在体内氨茶破释放出茶破，后者的蛋白结合率为60%，t_1/2新生儿（6个月内）大于24小时。小儿（6个月以上）3.7小时土1.1小时，成人（不吸烟并无哮喘者）8.7小时土2.2小时，吸烟者（一日吸1-2包）4-5小时。空腹状态下口服本品，在2小时血药浓度达峰值。氨茶碱的大部分以代谢产物形式通过肾排出，10%以原形排出。

遮光，密封保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-（HD-1151）-2002。

1、取本品细粉约1片量，加水50ml浸渍后，滤过，取滤液25ml，加稀盐酸使沉淀析出，滤过，滤液用少量水洗涤，在105℃干燥，取残渣少许，置瓷皿中，加氯酸钾0.1g，在水浴上蒸干，将瓷皿覆盖在另一盛有氨试液数滴的瓷皿上，残渣即变紫色，加氢氧化钠试液数滴，紫色消失。

2、取以上浸渍后的滤液10ml，加硫酸铜溶液（1-100） 2-3滴，振摇，溶液显紫色，继续滴加硫酸铜溶液，渐变蓝紫色，最后成深蓝色。

3、取本品细粉约10片量，用乙醚提取数次，合并乙醚液，将乙醚蒸除后，残渣中加氢氧化钠试液1ml与水5ml，振摇2分钟，滤过，滤液分成二等份，一份加硝酸汞试液，即产生白色沉淀，能在氨试液中溶解；另一份中加硝酸银试液数滴，即产生瞬即溶解的白色沉淀，硝酸银试液过量时沉淀重复出现。

4、取本品细粉约1片量，加稀盐酸20ml，溶解后，滤过，滤液加氨试液，即产生白色胶状沉淀，能在盐酸或醋酸中溶解，在稍过量的氨试液中几乎不溶，煮沸时也不溶解。

1、崩解时限：白色层在人工胃液中 30分钟内全部崩解；棕色层在人工胃液中 3小时内不全部崩解，3小时后将药片转入人工肠液中，应在3小时以内全部崩解。

2、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IA）。

1、茶碱：取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于1片量），置150ml烧杯中，加氨试液15ml与水适量，微温使溶解，精密加硝酸银滴定液（0.1mol/L）20ml，搅匀后，置水浴上加热15分钟，放冷，滤过，滤渣用水洗涤3次，每次10ml，合并洗液与滤液，加硝酸使成酸性后，再加硝酸3ml，放冷，加硫酸铁铵指示液2ml，用硫氰酸铵滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于18.02mg的C₇H₈N₄O₂。

2、氧化铝：精密称取上述细粉适量（约相当于3片），加稀盐酸适量，加热溶解，滤过，滤渣用水洗净，合并滤液与洗液，用浓氨溶液（3︰1）中和至pH7，精密加乙二胺四醋酸二钠滴定液（0.05mol/L）25ml，加醋酸-醋酸铵缓冲液（pH6.0）10ml，加热煮沸5分钟，放冷，加二甲酚橙指示液3滴，用锌滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液由黄色转变为红色。每1ml乙二胺四醋酸二钠滴定液（0.05mol/L）相当于2.549mg的Al₂O₃。

3、本品每片含无水茶碱（C₇H₈N₄O₂）应为0.2550-0.2850g；含氢氧化铝以氧化铝（Al₂O₃）计算，不得少于0.0135g。