塞克硝唑片

​本品主要成分为塞克硝唑。

本品为白色至淡黄色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色至淡黄色。

本品用于治疗由阴道毛滴虫引起的尿道炎和阴道炎；肠阿米巴病；肝阿米巴病；贾第鞭毛虫病。

0.5g。

用法：

口服，餐前服用。

用量：

1、由阴道毛滴虫引起的尿道炎和阴道炎：成人，2g，单次服用。配偶应同时服用。

2、肠阿米巴病：

（1）有症状的急性阿米巴病：成人，2g，单次服用；儿童：30mg/kg，单次服用。

（2）无症状的急性阿米巴病：成人，一次2g，一日1次，连服3日；儿童：30mg/kg，一日1次，连服3日。

3、肝脏阿米巴病：成人：一日1.5g，一次或分次口服，连服5日；儿童：一次30mg/kg，一次或分次口服，连服5日。

4、贾第鞭毛虫病：儿童：30mg/kg，单次服用。

1、常见不良反应为口腔金属异味。

2、偶见不良反应有消化道紊乱（如恶心、呕吐、腹泻、腹痛）、皮肤过敏反应（如皮疹、荨麻疹、瘙痒）、深色尿、白细胞减少（停药后恢复正常）。

3、罕见不良反应：眩晕、头痛、中度的神经功能紊乱。

以下患者禁用：

1、对塞克硝唑或一般硝基咪唑类药物过敏者。

2、妊娠期及哺乳期妇女。

1、血象异常既往史的患者慎服本品。

2、服药期间禁饮酒精类饮料或饮酒。

3、应放置在儿童接触不到的地方。

妊娠或可能妊娠的妇女禁用本品。本品口服吸收后能够通过血液循环进入乳汁，因此哺乳期妇女应避免授乳。

12岁以上儿童可以服用本品，单次服用本品的剂量为30mg/kg，或在医生指导下使用。

1、本品与双硫醒（又名戒酒硫）同服可引起谵妄或精神错乱。服用本品治疗期间或至少服药后一天内不可饮酒，以免发生双硫醒样反应。

2、本品对华法令的抗凝作用有很强的抑制，故有血象异常即往史的患者不宜服用。

5-硝基咪唑类药物在长时间、大剂量被服用后可能会具有潜在的致突变和致癌作用。因此在过量服用本品后请立即与医生联系。

塞克硝唑为5-硝基咪唑类抗原虫/微生物药，其结构及药理作用与甲硝唑相似。塞克硝唑的体外抗原虫谱与甲硝唑相当，包括阴道毛滴虫、牛毛滴虫、痢疾阿米巴、兰伯贾第虫（十二指肠贾第虫、肠贾第鞭毛虫）。该品对阴道毛滴虫的MIC与甲硝唑相似（0.7µg/ml），二者对痢疾阿米巴的最小抑制浓度也相似（6µg/ml）。塞克硝唑对十二指肠贾第鞭毛虫的最小抑制浓度（0.2µg/ml）明显低于甲硝唑（1.2µg/ml），但其临床相关性不明确。

动物试验未见本品有致畸作用，但与其他5-硝基咪唑类药物相同，本品应尽量避免用于妊娠的前三个月。

据文献资料：

1、吸收：本品口服后吸收迅速，1.5-3小时血药浓度达峰值，单次口服本品0.5-2g的绝对生物利用度近100%。在应用剂量范围内，给药剂量与最大血浆药物浓度（C_max）及血药浓度一时间曲线下面积（AUC）成正比。

2、分布：本品在体内分布范围不广泛，稳态分布体积很小（49.2L），仅约血浆药物总量的15%与血浆蛋白或球蛋白或球蛋白结合。血浆药物浓度与龈缝液中药物的浓度相近，因此本品极易透过牙龈组织。本品还能透过胎盘屏障。

3、代谢：本品主要在肝脏代谢，其代谢产物为RP35843。

4、排泄：本品消除速度为1.68L/h（28ml/min）。本品以原尿随尿液排出，但速度缓慢，单次口服塞克硝唑2g，72小时后尿样中可检出大约10-25%塞克硝唑（包括原药和代谢物），96小时累积经尿排泄量约为50%。本品消除半衰期为17-29小时。

遮光，密封保存。

中国药典2015年版二部。

1、取本品的细粉适量（约相当于塞克硝唑，按C₇H₁₁N₃O₃计10mg），加氢氧化钠试液2ml，温热，溶液即显紫红色，滴加稀盐酸，使成酸性后，即变成黄色，再滴加过量的氢氧化钠试液，溶液变成橙红色。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、取本品细粉适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含塞克硝唑（按计）12μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在277nm的波长处有最大吸收。

1、有关物质：取本品细粉适量（约相当于塞克硝唑，按C₇H₁₁N₃O₃计10mg），置50ml量瓶中，加流动相适量，超声使塞克硝唑溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

2、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用0.1mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中约含塞克硝唑（按C₇H₁₁N₃O₃计）12μg的溶液，摇匀，作为供试品溶液；另取塞克硝唑对照品适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含12μg的溶液，作为对照品溶液。照紫外-可见分光光度法（通则0401），在277nm波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。

3、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（20：80）为流动相；检测波长为318nm。理论板数按塞克硝唑峰计算不低于2000，塞克硝唑峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

2、测定法：取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于塞克硝唑，按C₇H₁₁N₃O₃计150mg），置100ml量瓶中，加流动相适量，超声使塞克硝唑溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液1ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20μl注人液相色谱仪，记录色谱图；另取塞克硝唑对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含30μg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品含塞克硝唑（C₇H₁₁N₃O₃）应为标示量的90.0%-110.0%。