双氢青蒿素片

本品主要成分为双氢青蒿素。

本品为白色片。

本品用于各种类型疟疾的症状控制，尤其是对抗氯喹恶性及凶险型疟疾有较好疗效。

20mg。

口服，每天一次，连用五天或七天，成人每天60mg，首次加倍。儿童按年龄递减。

推荐剂量未见不良反应，少数病例有轻度网织红细胞一过性减少。

尚不明确。

本品以存放冰箱为宜。

孕妇慎用。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品为青蒿素的衍生物，对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物（双氧）桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。

在动物生殖毒性方面的研究证明，小鼠妊娠感应期给药，能增加胚胎吸收，但未见致畸作用。

口服吸收良好，起效迅速，口服双氢青蒿素2mg/kg后，1.33小时血药浓度达峰值，最大血浓度为0.71mg/L。血浆T_1/2为1.57小时。体内分布广，排泄和代谢迅速。

遮光，密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。

中国药典2005年版二部。

1、取本品的细粉适量（约相当于双氢青蒿素20mg），加无水乙醇2ml使双氢青蒿素溶解，滤过，滤液中加碘化钾试液2ml与稀硫酸4ml，摇匀，加淀粉指示液数滴，溶液即显蓝紫色。

2、取本品的细粉适量（约相当于双氢青蒿素20mg），加二氯甲烷10ml，振摇，使双氢青蒿素溶解，滤过，滤液蒸发至约2ml，作为供试品溶液；另取双氢青蒿素对照品适量，加二氯甲烷溶解并制成每1ml中含10mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以甲苯-丙酮-冰醋酸（90：10：2）为展开剂，展开，晾干，喷以2%香草醛硫酸溶液，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点一致。

1、有关物质：临用新制。取本品细粉适量（约相当于0.25g），置25ml量瓶中，加甲醇适量，超声使双氢青蒿素溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照双氢青蒿素有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液两主峰面积的和（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积和的4倍（2.0%）。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积和0.1倍的色谱峰忽略不计。

2、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第三法），以0.15%氢氧化钠-乙醇（4：1）250ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液5ml，滤过，精密量取续滤液2ml，置10ml量瓶中，用2%氢氧化钠溶液稀释至刻度，作为供试品溶液；另取双氢青蒿素对照品适量，加乙醇溶解并定量稀释成每1ml中含0.4mg的溶液，放置2小时，精密量取2ml，置10ml量瓶中，用0.15%氢氧化納溶液稀释至刻度，置37°C保温30分钟，再精密量取2ml，置10ml量瓶中，用2%氢氧化钠溶液稀释至刻度，作为对照品溶液。将供试品溶液与对照品溶液置60°C恒温水浴反应30分钟，同时取出，迅速放冷，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在241nm的波长处测定光度，计算每片的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。

3、其他：应符片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

1、取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于双氢青蒿素25mg），置50ml量瓶中，加二基亚砜溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密称取双氢青蒿素对照品约25mg，置50ml量瓶中，加二基亚砜溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照双氢青蒿素含量测定项下的方法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

2、本品含双氢青蒿素（C₁₅H₂₄O₅）应为标示量的90.0%-110.0%。