复方氟尿嘧啶口服溶液

本品主要组成成分为氟尿嘧啶、人参多糖、豆磷脂。

本品为乳白色或淡黄色混悬液，放置后分层，振摇后仍呈均匀的混悬液状态。

本品用于消化道癌症（结肠癌、直肠癌、胃癌）、乳腺癌、原发性肝癌等癌症的治疗。

0.4%。（氟尿嘧啶）

口服，一个疗程总量按氟脲嘧啶计算为5-7.5g，每日口服40-80mg，可分2次服用。一个疗程结束后休息1-2周，继续第2疗程。

1、本品毒副作用较大。恶心、食欲减退或呕吐，一般剂量多不严重，偶见口腔粘膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见（大多在疗程开始后，2-3周内达最低点，约在3-4周后恢复正常），血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。

2、长期应用可导致神经系统毒性及骨髓抑制。

3、偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。

因有猝死危险，发生心血管反应（心律失常、心绞痛、ST段改变）的患者禁用。

1、服用本药时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物。

2、老年人、肝肾功能不全及以往用过化疗或放射治疗者，特别是骨髓抑制者。剂量应减少。

3、本品为混悬型制剂，用前振摇均匀。

4、如需大剂量用药，请在医生指导下进行。

5、服用2个疗程后进行复查一次。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。此外，还能掺入RNA，通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药，主要抑制S期瘤细胞。油酸在处方中与氟尿嘧啶产生协同作用，人参多糖作为免疫促进剂，对机体的免疫功能有促进作用，防止了氟尿嘧啶对肌体的毒副作用。

本品吸收不规则，但制成多相脂质体剂型后，由于淋巴定向性和对癌细胞的亲和性，故在网状内皮系统、瘤体和脑的分布量增加，而且在体内作用时间也延长，从而提高了疗效，降低剂量，减轻了毒副作用。

密封保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-（HD-0634）-2002。

1、取本品0.25ml，加0.1mol/L盐酸溶液100ml，在沸水浴中加热30分钟，滤过，取滤液照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA）测定，在265nm的波长处有最大吸收。

2、取本品1.5ml以上，成带状点于硅胶G羧甲基纤维素钠薄层板上，以甲醇-氯仿（3：7）为展开剂，展开后，晾干，将原点带状部分刮下，用水3-4ml洗脱，滤过，在滤液中加5%苯酚水溶液2ml，混匀，沿壁缓缓加硫酸2ml，接界面出现黄棕色环。

1、pH值：应为6.0-8.0。（中国药典2000年版二部附录VIH）。

2、颗粒均匀度：照性状项下显微镜观察方法检查20个视野，颗粒应均匀，无凝聚现象。

3、包封率：精密量取本品10ml，置离心管中，控制温度在10℃±20℃，以每分钟15000转的转速，离心1小时，小心吸取上层液，置10ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加新沸过的冷水至刻度，摇匀，精密量取1ml，置25ml量瓶中，加0.75mol/L氢氧化钠溶液至刻度，摇匀，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA），在波长350-230nm区间绘制一阶导数光谱图，量取振幅值A，同时另精密量取本品5ml，置50ml量瓶中，照上述方法自“加新沸过的冷水”起同法操作，量取振幅值B，按下式计算，包封率不得低于30%。包封率=×100%式中，A-离心后上层液中氟尿嘧啶的导数振幅值，B-离心的氟尿嘧啶的导数振幅值。

4、其他：应符合口服溶液剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IO）。

1、对照品溶液的制备：精密称取经105℃干燥2小时的氟尿嘧啶对照品约40mg，置100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀。

2、供试品溶液的制备：精密量取本品5ml（约相当于氟尿嘧啶20mg），置50ml量瓶中，加新沸过的冷水至刻度，摇匀。

3、测定法：精密量取对照品溶液与供试品溶液各1ml，分别置25ml量瓶中，加0.7mol/L氢氧化钠溶液至刻度，摇匀，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA），在350-230nm的波长区间绘制一阶导数光谱图，量取振幅值，计算。

4、本品为以氟尿嘧啶、人参多糖为主制成的口服溶液，含氟尿嘧啶（C₄H₃FN₂O₂）应为标示量的90.0%-110.0%。