头孢克洛缓释胶囊

本品主要成份为头孢克洛。

本品内容物为淡黄色微丸。

本品适用于敏感菌引起的下列轻、中度感染：

1、由流感嗜血杆菌（仅指非β-丙酰胺酶产酶菌），摩拉克菌属（包括β-丙酰胺酶产酶菌）及肺炎双球菌属所引起的慢性支气管炎，急性发作。

2、由流感嗜血杆菌（仅指非β-丙酰胺酶产酶菌），摩拉克菌属（包括β-丙酰胺酶产酶菌）及肺炎双球菌属所引起的急性支气管炎继发感染。

3、由酿脓链球菌所引起的咽炎、扁桃体炎。

4、由金黄色葡萄球菌（指甲氧西林敏感株）所引起的非复杂性皮肤及皮肤软组织感染。

0.125g（按C₁₃H₁₄ClN₃O₄S计算）。

口服。

1、慢性支气管炎、急性发作，急性支气管炎继发感染患者，每次0.5g，每日2次，连用7天。

2、咽炎、扁桃体炎患者，每次0.75g，每日2次，连用7天。

3、非复杂性皮肤及皮肤软组织感染，每次0.75g，每日2次，连用7-10天。或遵医嘱。

目前尚缺乏头孢克洛缓释胶囊在国内应用时的不良反应观察数据。根据国外同类品种（头孢克洛缓释片）的临床应用情况，头孢克洛的不良反应发生率较低，反应较轻、尚未见有死亡病例报道。文献报道小于10%的不良反应有：

1、消化系统：腹泻、恶心、呕吐和消化不良等。

2、过敏：皮疹、荨麻疹或瘙痒。

3、血液和淋巴系统：嗜酸细胞增多。

4、生殖系统：阴道念珠菌病及阴道炎。

5、中枢神经系统：头痛、头晕及嗜睡。

6、肝脏：AST、ALT与磷酸盐水平暂时升高。

7、肾脏：BUN或肌酸肌酐暂时升高。

8、实验室检查：暂时性血小板减少，白细胞减少，淋巴细胞增多，中性粒细胞减少。

9、其它：多形红斑，发热，直接抗球蛋白实验阳性及生殖器瘙痒。使用抗生素治疗期间或治疗期之后可能有伪膜性结肠炎症状出现。

对头孢克洛和其它头孢菌素过敏的患者禁用本品。

1、对任何被确证有某些过敏症状特别是对某些药物过敏的病人使用本品时应慎重，对青霉素过敏的病人尤应注意。如使用本品后发生了过敏反应、应立即停用，必要时采取急救办法。

2、孕妇、哺乳期妇女及肾功能不全患者慎用本品。

3、本品应放到儿童触摸不到的地方。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品为第二代头孢菌素、其作用机制为抑制细菌细胞壁合成。本品对下列细菌有抗菌作用。

1、革兰氏阳性菌：金葡菌（包括产青霉素酶的细菌）、溶血性链球菌、肺炎链球菌。

2、革兰氏阴性菌：卡他莫拉氏菌、流感嗜血杆菌（包括产β-内脂胺酶的阿莫西林耐药菌）、大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯氏杆菌、淋病萘瑟氏菌。

3、厌氧菌：痤疮丙酸杆菌、类杆菌（脆弱类杆菌除外）、消化球菌、消化链球菌。但假单胞菌属细菌、肠球菌属细菌等对本品耐药。

1、国内研究结果表明，18名健康男性志愿者单次口服头孢克洛缓释胶囊500mg，血药浓度达峰浓度为2.7±1.0h，峰浓度为6.83±1.49μg/ml。每次口服本品500mg，每日2次，连续服用4天达稳态时，血药峰浓度为6.97±1.15μg/ml、谷浓度低于检测限，未发现有蓄积作用。本品血浆半衰期约为1小时，主药以原药形式经尿排出。

2、国内尚无食物对本品生物利用度有无影响的研究数据，也无肾功能不全、老年患者等特殊人群对本品代谢情况的研究资料。

遮光、密封，在凉暗（避光并不超过20℃）干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-311）-2003Z。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与头孢克洛对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、水分：取本品，研细，照水分测定法（中国药典2000年版二部附录ⅧM第一法A）测定含水分不得过8.0%。

2、释放度：取本品，照释放度测定法（中国药典2000年版二部附录XD第一法），采用溶出度测定法（中国药典2000年版二部附录XC第一法）的装置，以0.1mol/L盐酸溶液600ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，在2小时、4小时与8小时时，分别取溶液10ml（即时在操作容器中补充0.1mol/L盐酸溶液10ml），滤过，精密量取续滤液适量，用0.1mol/L盐酸溶液稀释成每1m中约含20μg的溶液；另取头孢克洛对照品适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释成每1ml中约含20μg的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA），在264nm的波长处分别测定吸收度（必要时可减去空白胶囊壳的吸收度），按各自的吸收度与对照品溶液吸收度的比值计算出每粒胶囊在不同时间的释放量。本品每粒在2小时、4小时和8小时时的释放量应分别为标示量的25%-55%、45%-75%和70%以上，均应符合规定。

3、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IE）。

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸二氢钾溶液（取磷酸二氢钾6.8g，加水溶解并稀释至1000ml，用磷酸调节pH值至3.4）-乙腈（92：8）为流动相；流速为每分钟1ml，检测波长为254nm。同时精密称取头孢克洛对照品及头孢克洛δ-3-异构体对照品适量，加流动相溶解并制成每1ml中分别含头孢克洛及头孢克洛δ-3-异构体约0.2mg的混合液，量取20μg进样测试，头孢克洛与头孢克洛δ-3异构体的分离度应符合规定。理论塔板数按头孢克洛峰计算应不低于1500。

2、测定法：取装量差异项下的内容物，研细，均匀混合，精密称取适量（约相当于头孢克洛0.125g），加流动相溶解并稀释成每1ml中约含头孢克洛0.2mg的溶液（必要时超声处理），摇匀，滤过，精密量取续滤液20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取头孢克洛对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算出供试品中C₁₅H₁₄ClN₃O₄S的含量。

3、本品含头孢克洛（C₁₅H₁₄ClN₃O₄S）应为标示量的90.0%-110.0%。