头孢泊肟酯干混悬剂

本品主要成份为头孢泊肟酯。

本品为加矫味剂的颗粒，气芳香，味甜。

本品用于：

1、上呼吸道感染：例如：耳、鼻和喉部感染，包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等。

2、下呼吸道感染：例如：社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作。

3、单纯性泌尿道感染：例如：膀胱炎。

4、单纯性皮肤和皮肤软组织感染：毛囊炎（包括脓疱性痤疮）、疖、痈、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管（结）炎、瘭疽、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、簇状痤疮、感染性粉瘤。

5、急性单纯性淋球菌性尿道炎和子宫颈炎，由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎。

60ml：0.6g。

用法：按标签说明加水适量配制成混悬液，摇匀，口服。本品宜饭后服用。

1、成人：

（1）上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等：100mg，一日二次，疗程5-10天。

（2）下呼吸道感染：慢性支气管炎急性发作：200mg，一日二次，疗程10天。

（3）急性社区获得性肺炎：200mg，一日二次，疗程14天。

（4）单纯性泌尿道感染：100mg，一日二次，疗程7天。

（5）急性单纯性淋病：单剂200mg。

（6）皮肤和皮肤软组织感染：400mg，一日二次，疗程7-14天。

2、儿童：

（1）急性中耳炎：10mg/kg，一日一次，或5mg/kg一日二次400mg-200mg（每日最大剂量不超过400mg一日一次，或200mg一日二次），疗程10天。

（2）扁桃体炎、鼻窦炎：10mg/kg/天，（最大剂量不超过200mg/天，分二次服用），疗程5-10天。

使用本品治疗可能会发生以下的不良反应：

1、胃肠道反应：有时出现恶心、呕吐、腹泻、软便、胃痛、腹痛、食欲不振或胃部不适感，偶见便秘等。

2、过敏症：如出现皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、发热、淋巴结肿胀或关节痛时应停药并适当处理。

3、血液：有时出现嗜酸粒细胞增多、血小板减少，偶见粒细胞减少

4、肝脏：有时出现S-GOT、S-GPT、A1-P、LDH等上升。

5、肾脏：有时出现BUN、血中肌酐上升。

6、菌群交替症：偶见口腔炎、念珠菌症。

7、维生素缺乏症：偶见维生素K缺乏症状（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B群缺乏症状（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等）。

8、其他：偶见眩晕、头痛、浮肿。

1、对青霉素或β-内酰胺类抗菌素过敏的患者禁用。

2、对头孢泊肟过敏的患者禁用。

1、被诊断为伪膜结肠炎的腹泻患者慎用。

2、过敏体质的患者慎用。

3、与其它抗生素一样，长期使用头孢泊肟脂可能会引致非敏感微生物（例如念珠菌，肠球菌，艰难梭状芽胞杆菌）过度生长，因而可能需要中断治疗。曾有因使用抗生素而出现伪膜结肠炎的报告，因而在使用抗生素期间或之后发生严重腹泻的病人应考虑这种诊断的可能。

4、应用利尿剂的病人慎用头孢泊肟脂。

5、已知头孢菌素类药物可引起Coomb直接反应阳性。

虽然没有实验证据显示头孢泊肟酯影响胚胎形成或致畸，但犹如所有药物一样，在妊娠的前几个月中应小心用药。头孢泊肟脂可从人乳汁中分泌，为避免哺乳婴儿不良反应的发生，哺乳期妇女应停止哺乳或更换其它药物。

头孢泊肟酯的药代动力学参数不受年龄的影响，但肾功能不全的患者的分布有所改变，消除半衰期延长15至2小时，血浆的清除率和肾清除率减少，因此中至重度肾功能不全的患者（肌酸酐清除率<50ml/min）可减量50%或一日服药一次。

抗酸剂或H₂受体拮抗剂可减少其吸收并降低其血药浓度峰值：丙磺舒可升高其血浆浓度水平。

未有药物过量报道。药物过量可能有以下症状：恶心，呕吐，腹泻，上腹不适；由药物过量引起的严重毒性反应，肾功能许可的情况下，可用血透和腹膜透析以降低体内头孢泊肟的血清浓度。

1、本品为口服用广谱第三代头孢菌素，是头孢泊肟的前体药物，口服后被肠道吸收，经肠壁酯酶水解产生具抗菌活性的头孢泊肟。

2、头孢泊肟的抗菌作用是通过抑制细菌细胞壁系统的膜界转肽酶，使形成交叉联结的转肽作用不能进行，细菌细胞壁粘肽合成受阻，造成细胞壁缺损，细菌细胞失去保护屏障，使细菌肿胀、变形、破裂而死亡。头孢泊肟对β-内酰胺酶有良好的稳定性，因而对许多耐氨苄青霉素或耐羟氨苄青霉素的菌株均有效。

3、体外抑菌试验表明，头孢泊肟对下列细菌有效：

（1）革兰氏阴性菌需氧菌：流感嗜血杆菌（包括耐氨苄青霉素或耐羟氨苄青霉素的菌株）、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌属、脑膜炎奈瑟菌大肠杆菌、克雷伯杆菌、淋病双球菌、普通变形杆菌、雷特格氏变形杆菌属、枸櫞酸菌属和肠杆菌属等。

（2）革兰氏阳性菌需氧菌：葡萄球菌属、肺炎链球菌、化脓链球菌、无乳链球菌、小链球菌、血链球菌和唾液链球菌等链球菌属致病菌、白喉杆菌等。其活性优于其它β-内酰胺抗生素，头孢泊肟显示与机体防御机构相协调的杀菌作用，对β-内酰胺酶产生株也显示很强的抗菌力。

（3）厌氧菌：对革兰氏阳性厌氧菌敏感，而对革兰氏阴性厌氧菌如脆弱拟杆菌其最低抑菌浓度为313-200μg/ml。

注：本品对绿脓杆菌、大多数假单胞菌属无抗菌活性。

1、吸收：本品口服后经胃肠道吸收，在体内去酯化转变为具活性的头孢泊肟进入血液循环。本品口服100mg，200mg，400mg后2-3小时血药浓度可达峰值，平均达峰血药浓度分别为1.4mg/L，2.3mg/L，3.9mg/L。半衰期为2.09-2.84小时，与食物同服会增加AUC和峰值浓度；抗酸剂或H₂受体拮抗剂可减少其吸收并降低其血药浓度峰值。本品空腹时的生物利用度约为50%，饭后服用可使其生物利用度增加，达到70%的利用率，因而本品宜饭后服用。

2、成年患者口服100mg干混悬剂，头孢泊肟的平均峰值浓度为1.5mg/L，与口服100mg片剂相当。1-17岁年龄组的患者按5mg/kg剂量服用，头孢泊肟在体内的达峰浓度和达峰时间分别为2.1mg/L和2-3小时。头孢泊肟在体内广泛分布于体液和组织中，如肺、胸膜液、扁桃体、精液、下呼吸道系统、间隙液、皮肤破损的炎症组织等。头孢泊肟与人体血浆蛋白结合率约为21-29%，不同的服用剂量，其组织浓度有所不同。头孢泊肟在体内几乎不代谢，不吸收的药物（约为剂量的0.5%）经胃肠道由粪便排泄；约80%的药物以原形从尿中排泄，极小部分经胆道排泄。

遮光，密封，在凉暗处（不超过20℃）保存。

进口药品注册标准JX20000382。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两个主峰的保留时间应分别与对照品溶液两个主峰的保留时间一致。

1、酸度：取本品，加水制成每1ml中约含头孢泊肟10mg的混悬液，依法测定（通则0631），pH值应为4.0-6.0。

2、有关物质：取装量差异项下的细粉适量（约相当于头孢泊肟100mg），置100ml量瓶中，加稀释溶剂（水-乙腈-乙酸（99：99：2））使头孢泊肟酯溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照头孢泊肟酯项下的方法测定供试品溶液色谱图中如有杂质峰，两主峰之间的杂质（杂质C+杂质B-Ⅱ和杂质D-I）峰面积之和不得大于对照溶液两主峰面积之和的4倍（4.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液两主峰面积之和的10倍（10.0%）。

3、水分：取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过1.5%。

4、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以甘氨酸氯化钠盐酸溶液（pH3.0）（取甘氨酸54.5g和氯化钠42.6g，置1000ml量瓶中，加水500ml溶解，缓慢加入盐酸14.2ml，放冷，用水稀释至刻度，摇匀，作为贮备液。取贮备液50m，加水至900ml（必要时，用10mo/L氢氧化钠溶液调节pH值至3.0±0.1））为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作。经45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含头孢泊肟11g的溶液，照紫外可见分光光度法（通则0401），在259nm的波长处测定吸光度；另精密称取头孢泊肟酯对照品适量，加甲醇适量溶解并用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含头孢泊肟114g的溶液，同法测定。计算每袋的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。

5、其他：除沉降体积比（单剂量包装）外，应符合口服混悬剂项下有关的各项规定（通则0123）。

1、取装量差异项下的内容物适量（约相当于头孢泊肟30mg），置100m量瓶中，加甲醇适量使溶解，再用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，作为供试品溶液，照头孢泊肟酯项下的方法测定，即得。

2、本品含头孢泊肟酯按头孢泊肟（C₁₅H₁₇N₅O₆S₂）计应为标示量的90.0%-110.0%。