头孢拉定分散片

本品主要成份为头孢拉定。

本品为白色或类白色片。

本品用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂，不宜用于严重感染。

0.25g。

1、可化于温水或冷开水中分散后口服，也可吞服或含服。

2、常用量：口服，成人一次0.25-0.5g（1-2片），每6小时1次。一日4次，严重感染者可增至1g，但每天总用量不超过4g。宜饭后服。儿童1次6.25-12.5mg/kg，每6小时1次。一日4次。

本品不良反应较轻，发生率约6%。恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。药疹发生率约1%-3%，个别患者可见伪膜性肠炎、嗜酸性粒细胞增多、直接Coombs试验阳性反应、周围血象白细胞及中性粒细胞减少等。少数患者可出现暂时性血尿素氮升高，血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶、胆红素、乳酸脱氢酶一过性升高。长期应用可能导致菌群失调、维生素缺乏或二重感染，偶见阴道念珠菌病。国内上市后不良反应报道，使用本品可能导致血尿，另曾有极少病例使用本品出现精神异常、听力减退、迟发性变态反应、过敏性休克、排尿困难、药物性溶血，心律失常等罕见不良反应。

对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。

1、在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不应用本品，其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%-7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。

2、本品主要经肾排出，肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。国内上市后不良反应报道使用本品可能导致血尿，儿童是发病的易感人群，故肾功能减退和儿童患者应用本品应谨慎并在监测下用药。

3、应用本品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性反应。

因本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，孕妇用药需有确切适应症。本品也少量可进入乳汁，虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告，但仍须权衡利弊后应用。

国内上市后不良反应报道使用本品可能导致血尿，儿童是发病的易感人群，儿童患者应用本品应谨慎并在监测下用药。

1、头孢菌素类可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄。

2、保泰松与头孢菌素类抗生素合用可增加肾毒性。

3、与强利尿药合用，可增加肾毒性。

4、与美西林联合应用，对大肠埃希菌、沙门菌属等革兰阴性杆菌具协同作用。

5、丙磺舒可延迟本品肾排泄。

本品为第一代头孢菌素。对不产青霉素酶和产青霉素酶金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具有良好抗菌作用。厌氧革兰阳性菌对本品多敏感，脆弱拟杆菌对本品呈现耐药。耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品酎药。本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似。本品对淋球菌有一定作用，对产酶淋球菌也具有活性；对流感嗜血杆菌的活性较差。

口服0.5g分散片血药峰浓度（C_max）17.89μg/m左右，达峰时间（T_max）为0.65小时左右，血消除半衰期（t_1/2）为1.07小时左右。血清蛋白结合率为6%-10%。90%药物以原形由尿排泄。本品可透过血一胎盘屏障进入胎儿血循环，少量经乳汁排出。少量本品可自胆汁排泄，后者的浓度可为血清浓度的4倍。本品在体内很少代谢，能为血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减少本品肾排泄。

密封，在凉暗处（避光并不超过20℃）保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-435）-2003Z。

取本品，照头孢拉定项下的鉴别（2）（中国药典2000年版二部182页）试验，显相同的结果。

1、头孢氨苄：精密称取本品的细粉适量，按含量测定项下的方法制备供试品溶液，照头孢拉定项下头孢氨苄的测定方法检查（中国药典2000年版二部182页），含头孢氨苄不得过头孢拉定和头孢氨苄总量的6.0%。

2、干燥失重：取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥3小时，减失重量不得过6.0%（中国药典2000年版二部附录ⅢL）。

3、溶出度：取本品，照溶出度测定法（中国药典2000年版二部附录XC第二法），以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作。经45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中约含25μg的溶液；另取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于平均片重），按标示量加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释成每1ml中约含头孢拉定25μg的溶液，滤过，取续滤液作为对照溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA），在255nm的波长处分别测定吸收度，按二者吸收度的比值计算每片的溶出量。限度为85%，应符合规定。

4、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IA）。

1、取本品10片，精密称定，研细，混匀，精密称取细粉适量（约相当于头孢拉定70mg）置100ml量瓶中，加流动相适量使头孢拉定溶解，再用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10μl，照头孢拉定项下含量测定的方法（中国药典2000年版二部182页）测定。

2、本品含头孢拉定（C₁₆H₁₉N₃O₄S）应为标示量的90.0%-110.0%。