乌拉地尔注射液

本品主要成分为乌拉地尔。

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

本品用于治疗高血压危象（如血压急剧升高），重度和极重度高血压，以及难治性高血压。用于控制围手术期高血压。

5ml：25mg。

1、静脉注射：缓慢静注10-50mg，监测血药变化，降压效果应在5分钟内即可显示。若效果不够满意，可重复用药。

2、持续静脉点滴或用输液泵：本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴。液体按下述方法配置：通常将250mg乌拉地尔加入到合适的液体中，如生理盐水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖或右旋糖酐40加0.9%的氯化钠溶液中，如使用输液泵维持剂量，可加入100mg乌拉地尔，再把上述液体稀释至50ml。

3、静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。

4、输入速度根据病人的血压酌情调整。推荐初始速度为2mg/min，维持速度为9mg/h。（若将250mg乌拉地尔溶解在500ml液体中，则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.2ml输入液）。静脉点滴或用输液泵输入应当在静脉注射后使用，以维持血压稳定。

5、血压下降的程度由前15分钟内输入的药物剂量决定，然后用低剂量维持。疗程一般不超过7天。

1、谢桥根、沈晨辰通过进行乌拉地尔与硝酸甘油治疗高血压性急性左心衰竭疗效比较，得出结论乌拉地尔治疗高血压性急性左心衰竭起效快，可有效改善临床症状，改善心脏功能，不良反应轻微，疗效优于硝酸甘油，具有临床推广使用价值。（海南医学，2018，29(21):2986-2989.）

2、方景云通过进行乌拉地尔注射液联合依那普利片治疗原发性高血压伴心力衰竭的临床研究，得出结论乌拉地尔注射液联合依那普利片治疗原发性高血压伴心力衰竭的临床疗效确切，其能有效地改善患者心功能和血压，有利于心脏重构，且不增加药物不良反应的发生率。（中国临床药理学杂志，2018，34(19):2248-2251.）

3、周俊英通过进行乌拉地尔与硝普钠对高血压脑出血降压效果的对比研究，得出结论乌拉地尔能有效控制高血压脑出血患者急性期血压，且其神经功能保护作用较硝普钠显著。（药物评价研究，2018，41(10):1863-1866.）

使用本品后，病人可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦燥、乏力、心悸、心律不齐、上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降的太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人无需停药。过敏反应少见（如瘙痒、皮肤发红、皮疹等）极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。

1、禁用于对本品成分过敏的患者。

2、主动脉峡部狭窄或动静脉分流的患者禁用（肾透析时的分流除外）。

3、哺乳期妇女禁用。

1、如果本品不是最先使用的降压药，那么在使用本品之前应间隔充分的时间。使先服用的其他降压药显示效应，必要时应当减少本品的剂量。血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。

2、使用本品疗程一般不超过7天。

哺乳期妇女禁用。对于孕妇，仅在绝对必要的情况下方可使用本药。目前尚无资料说明本品在妊娠期前6个月使用的安全性，妊娠期后3个月使用的资料亦很有限。

儿童很少使用本药，目前尚缺乏这方面的资料。

老年患者须谨慎使用降压药，且初始计量宜小，因为他们对药物的敏感性有时难以估计。

若患者同时使用其他抗高血压药物、饮酒、或存在血容量不足的情况（如腹泻、呕吐），可增强本品的降压作用，同时使用西咪替丁可使本品血药浓度上升，最高达15%。

药物过量的症状包括：循环系统症状：头晕、直立性低血压、虚脱；中枢神经系统症状：疲劳、反应迟钝；药物过量的治疗：发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量。如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化。个别病例需使用常规剂量及稀释度的肾上腺素（100-1000μg）。

乌拉地尔是一种选择性α1受体阻滞剂，具有外周和中枢双重降压作用。外周扩张血管作用主要通过阻断突触后α1受体，使外周阻力显著下降而扩张血管。中枢作用则通过激活5-羟色胺-ⅠA受体，降低延脑心血管调节中枢的交感反馈而起降压作用。本品具有阻断突触后α1受体的作用和阻断外周α2受体的作用，但以前者为主。本品对静脉血管的舒张作用大于对动脉血管的作用，并能降低肾血管阻力，对血压正常者没有降压效果，对心率无明显影响。

据国外文献报告，静脉注射乌拉地尔后，在体内分布呈二室模型，分布相半衰期约为35分钟，分布溶积0.8（0.6-1.2）L/Kg。血浆清除半衰期2.7（1.8-3.9）小时，蛋白结合率80%。50-70%的乌拉地尔通过肾脏排泄，其余由胆道排出。排泄物中约10%为药物原形，其余为代谢物，主要代谢物为无抗高血压活性的药物羟化形式。

密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH04562004。

1、取本品适量，加水稀释制成每1ml中约含乌拉地尔0.01mg的溶液，照紫外可见分光光度法（通则0401）测定，在268nm的波长处有最大吸收。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、pH值：应为4.0-7.0（通则0631）。

2、有关物质：取本品5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%）。

3、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1mg鸟拉地尔中含内毒素的量应小于1.0EU。

4、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

1、照高效液相色谱法（通则0512）测定。

2、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以醋酸钠溶液（取无水醋酸钠8.2g和冰醋酸40ml，加水溶解并稀释至600ml）甲醇（70：30）为流动相；柱温为30℃；检测波长为268nm。取乌拉地尔对照品和杂质I对照品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中分别含乌拉地尔0.1mg与杂质Ⅰ0.01mg的混合溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，乌拉地尔峰与杂质1峰的分离度应符合要求，理论板数按乌拉地尔峰计算不低于2000。

3、测定法：精密量取本品2ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取乌拉地尔对照品约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，再精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。精密量取供试品溶液和对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，即得。

4、本品为乌拉地尔的灭菌水溶液。含乌拉地尔（C₂₀H₂₉N₅O₃）应为标示量的95.0%-105.0%。