小儿对乙酰氨基酚灌肠液

本品主要成份为对乙酰氨基酚。

本品为无色或淡黄色液体。

本品用于小儿发热、疼痛等。

2ml：100mg。

肛门用药，一次5mg/kg，一日2-3次。肛门注入。

1、常规剂量下，不良反应很少，偶尔可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛、皮肤苍白等，少数病例可发生过敏性皮炎（皮疹、皮肤瘙痒等）、粒细胞减少、血小板减少、贫血、肝功能损害等。

2、有报道，极少数患者使用对乙酰氨基酚可能出现致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、中毒性表皮坏死松解症（TEN）、StevensJohnson综合征（SJS）、急性泛发性发疹性脓疱病（AGEP）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。当出现皮疹或过敏反应的其他征象时，应立即停用本品并咨询专科医生。

3、过量使用对乙酰氨基酚可引起严重肝损伤。

1、对本品过敏者禁用。

2、严重肝肾功能不全患者禁用。

3、3岁以下儿童及婴幼儿禁用。

1、严重肝损伤：超剂量使用对乙酰氨基酚可引起严重肝损伤，故本品用量应严格按说明书应用；长期用药应定时检查肝生化指标。用药期间如发现肝生化指标异常或出现全身乏力、食欲不振、厌油、恶心、上腹胀痛、尿黄、目黄、皮肤黄染等可能与肝损伤有关的临床表现时，应立即停药并就医，建议对乙酰氨基酚口服一日最大量不超过2g。

2、过敏体质者慎用，对本品过敏者禁用。

3、应尽量避免合并使用含有对乙酰氨基酚或其他解热镇痛药的药品，以避免药物过量或导致毒性协同作用。

4、N-乙酰半胱氨酸是对乙酰氨基酚中毒的拮抗药，宜尽早应用，12小时内给药疗效满意，超过24小时疗效较差。

5、交叉过敏反应：对阿司匹林过敏者对本品一般不发生过敏反应。但有报告在因阿司匹林过敏发生喘息的病人中，少数（<5%）可于应用本品后发生轻度支气管痉挛性反应。

6、下列情况应慎用：

（1）乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎时，有增加肝脏毒性作用的危险。

（2）肾功能不全，虽可偶用，但如长期应用，有增加肾脏毒性的危险。

7、在长期治疗期间应定期检查血象及肝功能。

8、对实验室检查的干扰：

（1）血糖测定，应用葡萄糖氧化酶/过氧化酶法测定时可得假性低值，而用己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响。

（2）血清尿酸测定，应用磷钨酸法测定时可得假性高值。

（3）尿5-羟吲噪酷酸（5-HIAA）测定，应用亚硝基萘酚试剂做定性过筛试验时可得假阳性结果，定量试验不受影响。

9、本品如有少量结晶析出，可以加温溶解后使用。

10、注入肛门后，有轻微的热感。

11、孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。

12、儿童用药：3岁以下儿童及婴幼儿因肝肾功能发育不全应禁用。

13、老年用药：尚不明确。

14、药物过量：药物过量，包括中毒量时，可很快出现恶心、呕吐、胃痛、腹泻、厌食、多汗等症状，且可持续24小时。2-4天内出现肝功能损害，表现为肝区疼痛、肝肿大、黄疸，或肾功能损害，如少尿、血肌酐升高。第3-5天肝功能异常可达高峰，第4-6天可出现明显的肝功能衰竭，肾小管坏死，甚至肾功能衰竭。解救应及时给予拮抗剂N-乙酰半胱氨酸（开始时按体重给予140mg/kg口服，然后70mg/kg每4小时1次，共17次：病情严重时可静脉给药，将药物溶于5%葡萄糖溶液200ml中静脉滴注）或口服蛋氨酸，对肝脏有保护作用。拮抗剂宜尽早应用，12小时内给药疗效满意，超过24小时则疗效较差。同时还应给予其他疗法，如静脉输液和/或利尿以促排泄，以及血液透析。

1、与抗凝血药合用，可增强抗凝血作用，故要调整抗凝血药的用量。

2、本品与氯霉素合用，可延长后者的半衰期，增强其毒性。

3、在长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂，尤其是应用巴比妥类或抗惊厥药的患者，长期使用本品时，更有发生肝脏毒性的危险。

4、长期大量与阿司匹林及其他非甾体抗炎药合用时，有明显增加肾毒性的危险。

5、本品与抗病毒药齐多夫定（zidovudine）合用时，可增加其毒性，应避免同时应用。

对乙酰氨基酚作用机制是通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成和释放，而产生周围血管扩张，引起出汗以达到解热作用，同时能抑制、缓激肽、组胺等的作用，提高痛阈而产生镇痛效果。属外周性镇痛药。解热作用强，但镇痛作用较弱。仅对轻、中度痛疼有效。本品无明显抗炎作用。

血浆蛋白结合率为25%。90%-95%在肝脏代谢，主要与葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。半衰期（t_1/2）一般为1-4小时（平均为2小时），肾功能不全时不变，但在某些肝病患者可能延长，老年人和新生儿可有所延长，而小儿则有所缩短。本品主要以葡萄糖醛酸结合的形式从肾脏排泄，24小时内约有3%以原形随尿排出。

遮光，密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-(HD-0687)-2002。

1、取本品0.5ml，加水10ml，摇匀，滴加三氯化铵试液，即显蓝色。

2、取本品1ml，加稀盐酸5ml，摇匀，置水浴中加热40分钟，放冷。取0.5ml，滴加亚硝酸钠试液5滴，摇匀，用水3ml稀释后，加碱性β-萘酚试液7ml，摇匀，即显红色。

 1、pH值 ：应为5.0-7.0（中国药典2000年版二部附录VIH）。

2、装量 ：照最低装量检查法（中国药典2000年版二部附录XF）检查，应符合规定。

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.75%醋酸溶液（25︰75）为流动相；检测波长为25nm。理论板数按对乙酰氨基酚峰计算应不低于1500，对乙酰氨基酚峰与对氨基酚峰的分离度应符合要求

2、测定法：取本品适量，加流动相稀释制成每1ml中含0.15mg的溶液，作为供试品溶液；另取对乙酰氨基酚对照品适量，加流动相溶解稀释制成每1ml中含0.15mg的溶液，作为对照品溶液。分别量取对照品溶液与供试品溶液各10ml，注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品含对乙酰氨基酚（C₈H₉NO₂）应为标示量的90.0%-110.0%。