小儿酚氨咖敏颗粒

本品为复方制剂，主要成分为氨基比林、对乙酰氨基酚、咖啡因、马来酸氯苯那敏。

本品为着色的颗粒；味甜。

本品用于感冒，发热，头痛等。

每袋含氨基比林50mg，对乙酰氨基酚63mg，咖啡因15mg，马来酸氯苯那敏1mg。

口服。开水冲服，10岁儿童一次一袋，10岁以下遵医嘱。

1、少数病例可发生粒细胞缺乏症、高铁血红蛋白血症、过敏性皮炎（皮疹、皮肤瘙痒等）、肝损害、血小板减少症、思睡等。

2、长期大量用药，尤其是在肾功能低下者，可出现肾绞痛或急性肾功能衰竭（少尿、尿毒症）或慢性肾功能衰竭（镇痛药性肾病）。

1、对本品某一成分过敏者禁用。

2、活动性消化性溃疡患者禁用。

3、新生儿或早产儿不宜用本品。

4、孕妇及哺乳期妇女禁用。

1、不能同时服用含有本品及其他解热镇痛药的制剂。

2、不宜大量或长期服用，以防引起造血系统和肝、肾脏损害。疗效不显著者宜。

3、肝肾功能不全者慎用。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：对乙酰氨基酚可通过胎盘，可能对胎儿有不良影响。

5、儿童用药：新生儿或早产儿禁用。

6、老年用药：未进行该项试验且无可靠参考文献。

7、药物过量：长期或过服用可引起中枢神经、肝肾功能、血液系统等损害，表现为：

（1）烦躁不安、惊忧、耳鸣、眼花并出现盲点或闪烁光、肌肉震颠、心跳增快并有早博。

（2）排尿困难或排尿痛、头晕、口腔鼻喉部干燥、头痛、食欲减退、恶心、上腹部不适感或胃痛、皮疹。儿童易发生颓躁、焦虑、入睡困难和神经过敏。

1、应用巴比妥类或其他抗痉药的患儿，长期或超量服用本品时。发生肝脏毒性反应的危险加大。

2、大量或长期应用本品，可减少凝血因子在肝内的合成，有增强抗凝药的作用。

本品中对乙酰氨基酚主要通过抑制前列腺素的合成（抑制前列腺素合成酶）及阻断痛觉神经未梢的冲动而产生镇痛作用。后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质（如5一羟色胺、缓激肽等）的合成有关。解热作用是通过下丘脑体温调节中枢产生周围血管扩张，通过增加皮肤的血流、出汗及热散失而起作用。马来酸氯苯那敏为抗组胺药，有竞争性阻断组胺（H1）受体作用，减轻过敏症状，能缓解感冒所引起的鼻塞、流涕、打喷嚏等症状。

本品中对乙酰氨基酚品服吸收后在体内分布均匀，约有25%与血浆蛋白结合。口服后0.5-2小时血药浓度达峰值。半衰期（t_1/2）一般为1-4小时（平均2小时），肾功能不全时半衰期不受影响，但肝功能不全患者及新生儿、老年人半衰期有所延长，而小儿则有所缩短。对乙酰氨基酚能通过乳汁分泌；90%-95%在肝脏代谢，主要代谢产物为葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合物，中间代谢产物对肝脏、肾脏有毒。主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄，不到5%以原形由尿排出。

遮光，密封，干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-（HD-1107）-2002。

1、取本品的细粉适量（约相当于氨基比林200mg），水适量，振摇5分钟，滤过，滤液分成两份：一份加稀盐酸2滴与三氯化铁试液1ml，即显蓝紫色；另一份加硝酸银试液数滴，即显紫色。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液各主峰的保留时间应分别与相应对照品的保留时间一致。

应符合颗粒剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IN）。

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。

1、氨基比林 咖啡因：

（1）色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-乙腈-水（11︰28︰61）为流动相；检测波长为273nm。理论板数按咖啡因峰计算应不低于2000，氨基比林峰与相邻峰的分离度应符合要求。

（2）测定法：取装量差异项下的内容物，研细，精密称取适量（约相当于氨基比林10mg），置具塞锥形瓶中，精密加乙醇25ml，充分振摇使溶解，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取在60℃干燥2小时的氨基比林对照品、105℃干燥至恒重咖啡因对照品适量，加乙醇使溶解并定量稀释制成每1ml中约含氨基比林0.4mg与咖啡因0.12mg的溶液，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。精密量取对照品溶液与供试品溶液各20ml，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，将咖啡因计算结果与1.0927相乘，即得。

2、马来酸氯苯那敏：

（1）色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.3%十二烷基硫酸钠溶液-磷酸（60∶40∶0.02）（用三乙胺调pH值至3.3）为流动相；检测波长为215nm。理论板数按氯苯那敏峰（马来酸峰在前，氯苯那苯峰在后）计算应不低于2000，氯苯那敏峰与相邻峰的分离度应符合要求。

（2）测定法 ：精密称取上述细粉适量（约相当于马来酸氯苯那敏1mg），置具塞锥形瓶中，精密加乙腈25ml，振摇10分钟使溶解，滤过，精密量取续滤液5ml，置10ml量瓶中，加0.3%十二烷基硫酸钠溶液至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取在105℃干燥至恒重的马来酸氯苯那敏对照品适量，加乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中约含40mg的溶液，精密量取5ml，置10ml量瓶中，加0.3%十二烷基硫酸钠溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。精密量取对照品溶液与供试品溶液各20ml，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品含氨基比林（C₁₃H₁₇N₃O）与咖啡因（C₈H₁₀N₄O₂·H₂O），均应为标示量的90.0%-110.0%；含马来酸氯苯那敏（C₁₆H₁₉ClN₂·C₄H₄O₄）应为标示量的85.0%-115.0%。