盐酸倍他司汀注射液

本品主要成份为盐酸倍他司汀。

本品为无色的澄明液体。

本品适用于内耳眩晕症，亦可用于脑动脉硬化、缺血性脑血管疾病及高血压所致体位性眩晕、耳鸣。

2ml：10mg。

1、肌内注射。一次10mg，一日1-2次。

2、静脉滴注。10-30mg，加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中，一日1次。

1、王丽萍通过进行盐酸倍他司汀治疗眩晕症患者的临床效果及安全性评价，得出结论盐酸倍他司汀可快速改善眩晕症患者的临床症状,提高治疗效果,同时不良反应较少,安全性较高,值得临床推广应用。（中国现代药物应用,2018,12(19):96-98.）

2、胡倩、郑丽芳、李洪林通过研究盐酸倍他司汀联合血塞通治疗后循环缺血性眩晕的效果，得出结论盐酸倍他司汀与血塞通治疗后循环缺血性眩晕疗效确切,可有效改善血液流变学指标以及椎基底动脉平均血流速度,提高生活质量。（中国临床保健杂志,2018,21(04):527-530.）

1、口干、食欲不振、胃部不适、心悸、皮肤瘙痒、加重消化性溃疡等。

2、个别病例有头晕、头胀、出汗等。

3、偶见出血性膀胱炎、发热。

4、本品在上市后监测中发现以下不良反应/事件：

（1）神经系统：头痛、头晕、眩晕、头部不适、麻木、抽搐、震颤、意识模糊。

（2）皮肤及皮下组织：荨麻疹、斑丘疹、红斑疹等各类皮疹、瘙痒、血管神经性水肿、皮肤潮红、多汗.

（3）胃肠系统：恶心、呕吐、口干、胃部不适、腹胀、腹痛、腹泻、腹部不适、消化道出血、加重消化性溃疡。

（4）全身性疾病及给药部位各种反应：发热、寒战、乏力、注射部位反应（肿胀、发红、瘙痒等）、静脉炎、面部水肿。

（5）心血管系统：心悸、心动过速、心律失常、血压异常。

（6）呼吸系统：胸闷、呼吸急促、呼吸困难、哮喘发作。

（7）免疫系统：过敏反应、类速发严重过敏反应、过敏性休克。

（8）其他：睡眠障碍、精神异常、转氨酶异常、肝损伤、血尿、出血性膀胱炎、视物模糊。

1、对本品任何成份过敏者禁用。

2、嗜铬细胞瘤患者禁用。

3、胃溃疡活动期患者禁用。

4、儿童禁用。

1、消化性溃疡、支气管哮喘、嗜铬细胞瘤患者慎用。

2、注意出现发热情况，防止不良后果。

3、勿与抗组胺类药物（如氯雷他定、西替利嗪等）联合使用。

妊娠：尚无妊娠期妇女使用倍他司汀的充足数据。关于本品对妊娠、胚胎/胎儿发育、分娩和产后发育的影响，动物研究不足。对人类的潜在风险未知，除非获益大于风险，妊娠期间不应使用倍他司汀。

哺乳：目前尚不清楚倍他司汀是否从乳汁中分泌。目前本品是否从动物的乳汁中分泌尚无研究。哺乳期妇女用药应当权衡母亲的获益以及对婴幼儿的潜在风险后谨慎决定是否用药。

本品在儿童中的安全有效性尚未建立。儿童禁用。

没有进行药物相互作用的体内研究。根据体外研究数据，对细胞色素P450酶没有抑制作用。体外研究数据表明通过抑制单胺氧化酶（MAO）的药物，包括MAO亚型B（如司来吉兰）可以抑制倍他司汀的代谢，谨慎同时使用倍他司汀和MAO抑制剂。

倍他司汀在神经组织中同时起组胺H1受体部分激动剂和组胺H3受体拮抗剂的作用，对组胺H2受体无活性。倍他司汀通过阻断突触前H3受体和诱导H3受体下调来增加组胺的周转和释放。倍他司汀与抗组胺药物理论上可能存在相互作用，影响一种药物的疗效。

已有过量使用的病例报告。有记载，剂量高达640mg时，一些患者出现轻度至中度症状（如恶心、嗜睡、腹痛），更严重的情况（如惊厥、肺部或心脏并发症）出现在故意过量服用倍他司汀的情况下，特别是与其它过量服用的药物联合使用。药物过量时的治疗措施应包括标准的支持治疗。

本品为H1受体激动剂，对脑血管、心血管，特别是对锥底动脉系统有较明显的扩张作用，显著增加心、脑及周围循环血流量，改善血循环，并降低全身血压。此外能增加耳蜗和前庭血流量，从而消除内耳性眩晕，耳鸣和耳闭感，还能增加毛细血管通透性，促进细胞外液的吸收，消除淋巴内水肿；能对抗儿茶酚胺的缩血管作用并降低动脉压，并有抑制血液凝固及ADP诱导的血小板凝集作用，能延长大白鼠体外血栓形成时间，还有轻微的利尿作用。

LD50大鼠（口服）3.04g/kg。

遮光，密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-(HD-0662)-2002。

1、取本品0.5ml，加硫酸铜试液2滴，滴加氨试液使成碱性，溶液显深蓝色，加二硫化碳和苯的混合液（1︰3）0.5ml，振摇，苯层显棕色。

2、取本品2ml，置水浴上蒸发至干，加亚硝基铁氰化钠试液1滴及5%碳酸钠溶液2滴，混匀，放入滤纸一条，备用。另取试管一支，加硫酸氢钾约0.5g，甘油1-2滴，管口放上述滤纸，小火直接加热，滤纸条应显蓝色；取出滤纸条，加氢氧化钠试液数滴，滤纸条即显红色。

3、取含量测定项下的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA）测定，在261nm的波长处有最大吸收。

4、本品显氯化物的鉴别反应（中国药典2000年版二部附录III）。

1、pH值：应为4.5-6.0（中国药典2000年版二部附录VIH）。

2、热原：取本品适量，加注射用水制成每1ml含0.5mg的溶液，依法检查（中国药典2000年版二部附录XID），剂量按家兔体重每1kg注射0.5ml，应符合规定。

3、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IB）。

1、精密量取本品2ml，置50ml量瓶中，加盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀；精密量取5ml，置100ml量瓶中，加盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA），在261nm的波长处测定吸收度，按C₈H₁₂N₂·2HCl的吸收系数（E1%1cm）为352计算，即得。

2、本品为盐酸倍他司汀加氯化钠适量制成的等渗灭菌水溶液。含盐酸倍他司汀（C₈H₁₂N₂·2HCl）应为标示量的90.0%-110.0%。