盐酸丁螺环酮片

本品主要成份为盐酸丁螺环酮。

本品为白色片。

本品适用于各种焦虑症。

5mg（以C₂₁H₃₁N₅O₂.HCl计）。

口服开始一次5mg（1片），一日2-3次；第二周可加至一次10mg（2片），一日2-3次；常用治疗剂量一日20mg-40mg（4-8片）。

1、毛新玲通过进行认知行为疗法联合盐酸丁螺环酮片治疗广泛性焦虑症的临床效果研究，得出结论认知行为疗法联合盐酸丁螺环酮片对促进焦虑症患者康复,减少复发具有积极作用。（中国高等医学教育,2018(10):140-141.）

2、秦秋红、姜涛通过进行盐酸丁螺环酮片联合利培酮片对稳定期精神分裂症患者阴性症状的疗效观察，得出结论利培酮片联合盐酸丁螺环酮片对改善稳定期精神分裂症患者阴性症状安全有效。（中国医药,2018,13(06):866-869.）

有头晕、头痛、恶心，呕吐及胃肠功能紊乱。

青光眼、重症肌无力、白细胞减少及对本品过敏者禁用。

1、肝肾功能不全者、肺功能不全者慎用。

2、用药期间应定期检查肝功能与白细胞计数。

3、用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业，服药期间勿饮酒。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。

5、儿童用药：禁用。

6、老年用药：剂量减少。

7、药物过量：未进行该项试验且无可靠文献。

本品与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压增高。

动物实验模型表明本品主要作用于脑内神经突触前膜多巴胺受体，产生抗焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。

口服吸收快而完全，0.5-1小时达血药浓度峰值，存在肝脏首过效应，t_1/2为1-14小时，血浆蛋白结合率为95%。大部分在肝内代谢，其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-（2-嘧啶基）-哌嗪，仍有一定生物活性。口服后，约60%由肾脏排泄，40%由粪便排出。肝硬化时，由于首效应降低，可使血药浓度增高，药物清除率明显降低，肾功能障碍时清除率轻度减低。在老年病人中动力学无特殊变化。

遮光，密封保存。

中国药典2010年版第二增补本。

1、取本品的细粉适量（约相当于盐酸丁螺环酮20mg），置试管中，加水5ml振摇使溶解，滤过，取滤液2ml，加钼酸铵试液3滴，即生成白色絮状沉淀。

2、取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在214nm与233nm波长处有最大吸收。

3、取鉴别（1）项下的滤液，显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

1、含量均匀度：取本品1片，置50ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液适量，振摇使盐酸丁螺环酮溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过。照含量测定项下的方法，自“精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中”起，依法测定，应符合规定（通则0941）。

2、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以0.1mol/L盐酸溶液600ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经20分钟时，取溶液10ml滤过，取续滤液照含量测定项下的方法，自“照紫外-可见分光光度法”起，依法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。

3、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

1、取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸丁螺环酮10mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在233nm的波长处测定吸光度；另取盐酸丁螺环酮对照品适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含10μg的溶液，同法测定，计算，即得。

2、本品含盐酸丁螺环酮（C₂₁H₃₁N₅O₂.HCl）应为标示量90.0%-110.0%。